ANALGESIK NARKOTIK

Oleh drA. Uslam, M.Kes

PENDAHULUAN
Digunakan untuk menghilangkan nyeri hebat Pusat kerja SSP Dapat menimbulkan adiksi

Penggolongan
1. Opium

Morfin Kodein

2. Seny, Semi Sintetik Morfin

Heroin Dihidromorfin Oksi morfin

Penggolongan
3. Seny, Sintetik yang Berefek Seperti Morfin

Meperidin Metadon Propoksifen Nalorfin Nalokson Levalorfan

4. Antagonis Narkotika

 Opium/candu : Getah Papaver, Somniferum yang Dikeringkan Alkaloid Opium : 1. Derifat Fenantren - Morfin - Kodein 2. Derifat Benzilisokuinolin - Noskapin - Papaverin

FARMAKODINAMIK
1. Pada Susunan Syaraf Pusat:

Analgesik Euforia Disforia Sedasi Depresi refleks batuk Depresi pernafasan Depresi spinal refleks Miosis Mual/ muntah

2. Pada Saluran Cerna :

Lambung: menghambat sekresi asam lambung Usus halus: mengurangi sekresi empedu dan Pankreas Usus besar: mengurangi gerakan, propulsi, meninggikan tonus, spasme

3. Pada Kardiovaskuler
Dosis terapi tidak berefek Menurunkan kemampuan sistem KV. Hipotensi ortostatik Jatuh pingsan

4. Kulit
Dosis terapi menyebabkan pelebaran

pembuluh darah, merah, panas terutama, muka, leher dan dada bagian atas

FARMAKOKINETIK
Absorbsi: oral lebih rendah dari parentral Dapat melewati sawar uri Eksresi melalui ginjal, keringat dan tinja
Efek Samping: Idiosinkrasi: mual, muntah, eksitasi, kadangkadang delirium Alergi: urtikaria, dermatitis dan bersin

INTOKSIKASI
Tidur Koma, kasus berat Frek. Nafas lambat 2-4 kali/Menit Kulit muka merah Tekanan darah turun, Syok Pin point pupil Midriasis Bayi-konvulsi Suhu badan menurun Tonus otot menurun

Adiksi Morfin
1. 2. 3.

Habituasi Ketergantungan fisik Toleransi

Gejala Putus Obat (Abstenensi): Fase awal (8-12 jam): tremor, berkeringat, demam, mual, bersin,midriasis, napas cepat Fase Krisis (2030 jam) muntah, kolik, diare, frekuensi jantung dan tek. Darah naik Fase Puncak (36-72 jam): depresi nafas, kematian.

Adiksi heroin > kodein sebab euforia heroin> kodein Interaksi Obat : Fenotiazin Anti depresi trisiklik Penghambat mono amin oksidase (MAO)
Sediaan : Nyeri pasca bedah: 10 mg/70 Kg BB,SC

Indikasi : Nyeri; infark miokard, neoplasma, kolik renal, luka bakar, fraktur, pasca bedah. Batuk dan sesak (Dekompensasio akut ventrikel kiri dan udem pulmonal) Anti diare.

MEPERIDIN
FARMAKODINAMIK:
SSP; analgesik, sedasi, euforia, depresi napas. Otot polos: Spasmogenik lambuing dan usus halus. KV: Sinkop

FARMAKOKINETIK :
Absobsi baik Hidrolisis menjadi asam meperidinat Eksresi terutama melaui ginjal, sedikit via urin

 Efek samping: pusing, berkeringat, mual muntah Intoksikasi : tremor, konvulsi, depresi napas, koma dan kematian Efek depresi timbul lebih lambat, adiksi timbul lebih cepat Sediaan : meperidin HCL oral (tablet 50 mg), IM (ampul 50 mg/ml) Indikasi : analgesik

METADON
FARMAKODINAMIK SSP: Efek Analgesik 7,5-10 Mg Otot polos: menimbulkan relaksasi usus, menghambat efek spasmogenik, efek obstipasi > lemah, Miosis lebih lama, pada pecandu timbul toleransi miotik KV: vasodilatasi perifer (hipotensi)

FARMAKOKINETIK
Absorbsi: pada usus baik (IO) Metadon cepat keluar dari darah kemudian menumpuk pada paru, hati, ginjal dan limpa, sedikit pada otak Eksresi: urin dan tinja. Sediaan: oral (Tab. 5 dan 10 Mg), suntikan (ampul 10 mg/ml)

Efek samping: pusing, mual, muntah, fungsi mental terganggu, halusinasi, urtikaria. Toleransi: efek analgesik, mual, muntah, anoreksia, sedasi, depresi napas dan efek kv Indikasi: analgesik, terapi gejala putus obat narkotik, antitusif, kurang spasmogenik.

ANTAGONIS NARKOTIK
NALORFIN Berguna untuk melawan efek narkotik terutama dalam hal depresi pernafasan Dipakai mendiagnose ada tidaknya adiksi Abs. Oral/parentral Biotransformasi di hati Dosis 5-10 mg IV (dewasa), 0,2 mg/ml (anak)

NALOKSAN: Berguna untuk keracunan akut morfin Khasiat antagonis lebih kuat tetapi kerjanya pendek Abs. Usus baik Dosis 1-5 mg(oral), 0,4-0,8 mg/ml (IV)

Antagonis narkotik kecil kemungkinan disalahgunakan : 1. Tidak menyebabkan ketergantungan fisik 2. Tidak menyokong ketergantungan morfin 3. Kurang menyenangkan bagi pecandu