SEFALOSFORIN

Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.
Penggolongan Sefalosporin

Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
Berikut pembagian generasi Sefalosporin :
No. 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. Cefadroxil Cefalexin Cefazolin Cephalotin Cephradin Cefaclor Cefamandol Cefmetazol Cefoperazon Cefprozil Cefuroxim Cefditoren Cefixim Cefotaxim Nama Generasi 1 1 1 1 1 2 2 2 2 2 2 3 3 3 Cara Pemberian Oral Oral IV dan IM IV dan IM Oral IV dan IM Oral IV dan IM IV dan IM IV dan IM Oral IV dan IM Oral Oral IV dan IM
Golongan ini umumnya kurang efektif dibandingkan dengan generasi pertama terhadap kuman gram positif, tetapi jauh lebih efektif terhadap Enterobacteriaceae, termasuk strain penghasil

Aktivitas Antimikroba

Aktif terhadap kuman gram positif dengan keunggulan dari Penisilin aktivitas nya terhadap bakteri penghasil Penisilinase

Kurang aktif terhadap bakteri gram postif dibandingkan dengan generasi pertama, tetapi lebih aktif terhadap kuman gram negatif; misalnya H.influenza, Pr. Mirabilis, E.coli, dan Klebsiella

15. 16. 17. 18. 19. 20. 21.

Cefotiam Cefpodoxim Ceftazidim Ceftizoxim Ceftriaxon Cefepim Cefpirom

2 3 3 3 3 4 4

IV dan IM Oral IV dan IM IV dan IM IV dan IM Oral IV dan IM

Penisilinase.

Hampir sama dengan generasi ketiga

Oral IV dan IM

Indikasi Klinik

Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.
Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut : 1. Cefadroxil dan Cefalexin

Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus.
2. Cefazolin

Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi pada kandung empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau luka.
3. Cephalotin

Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan septikemia.
4. Cefaclor dan Cefixim

Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit seperti pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
5. Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon

Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit pada paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing.
6. Cefmetazol

Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap gram positif Proteus, Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasuk B. fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella dan P. mirabilis, tetapi kurang efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman gram negatif.
7. Cefoperazon dan Ceftazidim

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih.
8. Cefprozil

Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi jaringan lunak dan saluran nafas.
9. Cefuroxim

Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti; bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit.
10. Cefotaxim

Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal (pyelonephritis), organ pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit dan jaringan lunak.
11. Cefotiam

Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif, tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.
12. Cefpodoxim

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih.
13. Cefepim

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, kulit, dan saluran kemih.
14. Cefpirom

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih.
Sumber :

www.tiscali.co.uk http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/ http://search.nlm.nih.gov/medlineplus/ www.ashp.org Untuk pemilihan antibiotika Sefalosporin yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter. Di apotik online medicastore anda dapat mencari obat Sefalosporin dengan merk yang berbeda secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat Sefalosporin sesuai dengan kebutuhan anda.
http://www.medicastore.com/apotik_online/antibiotika/sefalosporin.htm

Golongan Cefalosporin Nama Antibiotika Parameter Farmakokinetik Sifat Farmakokinetik Implementasi Klinik Ceftriaxone Absorbsi 1. Tidak diabsorbsi bila diberikan secara oral (3,4) 2. Dose dependent non linier (3) 3. Post antibiotic Effect (5) Untuk bakteri gram positif = 2 jam. Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5) Penggunaan secara IM lebih efektif dari IV (2) Bioavailabilitas 100% (iv) Distribusi ASI, dengan konsentrasi rendah (3-4%) pada dosis tunggal 1g IM atau IV setelah 4-6 jam (3) CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih besar pada saat inflamasi (3) Dapat menembus plasenta melalui cairan amnion (3) Hati-hati pada wanita menyusui (4) Dapat digunakan untuk pengobatan meningitis, subdural empyema, dan intracranial epidural abscesses (4) Pregnancy risk factor: B (2) Metabolisme Enterohepatik (3) Ekskresi Renal dan non renal (3) 33-67% berada di urin dalam bentuk utuh. Sisanya membentuk metabolit inaktif dan tetap utuh dalam feses.(3) Penyesuaian dosis dilakukan bila terjadi kerusakan fungsi ginjal dan hepar (4) Protein Binding Consentration dependent non linier :

Konsentrasi < 70g/ml terikat protein 93-96% (high) Konsentrasi 300g/ml terikat protein 84- 87% Konsentrasi 600g/ml terikat protein 58%(3) Cefotaxime Absorbsi Tidak diabsorbsi bila diberikan melalui oral(6) Post antibiotic Effect Untuk bakteri gram positif = 2 jam. Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5) Bioavailabilitas 100 (IV) Distribusi Dapat menembus plasenta (6) CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih besar pada saat inflamasi (6,7) ASI (6) Pregnancy risk factor: B (7) Dapat digunakan untuk pengobatan meningitis, subdural empyema, dan intracranial epidural abscesses (7) Hati-hati pada wanita menyusui (7) Metabolisme Melalui liver (6) Ekskresi Melalui renal yaitu 40-60% dalam bentuk utuh dan 24% dalam bentuk metabolit (6) Protein Binding 1338% terikat protein serum (6) Cefepime Absorbsi Tidak diabsorbsi bila diberikan secara oral (8) Dose dependent linier (8) Post antibiotic Effect Untuk bakteri gram positif = 2 jam. Untuk bakteri gram negative dan P. aeruginosa = 0 (5) Penggunaan secara IM lebih efektif dari IV (8) Bioavailabilitas 82,3% (IM) (8) Distribusi ASI, yaitu pemberian dosis tunggal 1 g IV selama lebih dari 1 jam, diperoleh rata-rata konsentrasi puncak 1,2 mcg/mL. (8) CSF ( inflamasi dan tidak). Kadar lebih besar pada saat inflamasi (8) Hati-hati pada wanita menyusui (2) Dapat digunakan untuk pengobatan meningitis (8) Metabolisme Sebagian (in vivo) : N-methylpyrrolidine (NMP) yang dengan cepat dirubah menjadi NMP-N-oxide (8) Ekskresi Melalui renal dalam bentuk utuh (80-82%) sisanya dalam bentuk metabolit (8) Protein Binding 20% terikat pada protein serum (8)
http://farmasiindonesia.com/antibiotika-golongan-sefalosporin-fluoroquinolon-danaminoglikosida.html Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri[1]. Terdapat sekitar 56 macam antibotik beta-laktam yang memiliki antivitas antimikrobial pada

bagian cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi resistensi terhadap antibiotik tersebut

Jenis-jenis
Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin, sefalosporin, carbapenem, dan monobactam

Penisilin
Berdasarkan spektrum aktivitas antimikrobialnya, penisilin terbagi menjadi 4 kelompok, yaitu penisilin dini (terdahulu), penisilin spektruk luas, penisilin anti-stafilokokal, dan penisilin anti-pseudomonal (spektrum diperluas)[3]. Penisilin dini secara aktif mampu melawan bakteri yang sensitif, seperti golongan Streptococcus beta-hemolitik, Streptococcus alfa-hemolitik dikombinasikan dengan aminoglikosida), pneumococcus, meningococcus, dan kelompok Clostridium selain C. difficile[3]. Contoh dari penisilin terdahulu adalah penisilin G dan penisilin V[1]. Penisilin spektrum luas memiliki kemampuan untuk melawan bakteri enterik dan lebih mudah diabsorpsi oleh bakteri gram negatif namun masih rentan terhadap degradasi beta-laktamase, contohnya ampisilin, amoksisilin, mesilinam, bacampicillin, dll[3]. Penisilin anti-stafilokokal dikembangkan pada tahun 1950-an untuk mengatasi S. aureus yang memproduksi beta-laktamase dan memiliki keunggulan tahan terhadap aktivitas betalaktamase[3]. Contoh dari golongan ini adalah methicillin dan cloxacillin[3]. Penisilin antipseudomonal dibuat untuk mengatasi infeksi bakteri gram negatif basil, termasuk Pseudomonas aeruginosa, contoh dari penisilin golongan ini adalah carbenicillin, ticarcillin, Azlocillin, dan piperacillin[3].

Sefalosporin
Antibioik sefalosporin terbagi menjadi 3 generasi, yang pertama adalah cephalothin dan cephaloridine yang sudah tidak banyak digunakan[3]. Generasi kedua (antara lain: cefuroxime, cefaclor, cefadroxil, cefoxitin, dll.) digunakan secara luas untuk mengatasi infeksi berat dan beberapa di antaranya memiliki aktivitas melawan bakteri anaerob[3]. Generasi ketiga dari sefalosporin (di antaranya: ceftazidime, cefotetan, latamoxef, cefotetan, dll.) dibuat pada tahun 1980-an untuk mengatasi infeksi sistemik berat karena bakteri gram negatif-basil
http://id.wikipedia.org/wiki/Antibiotik_beta-laktam#Sefalosporin

sefalosporin (sg. diucapkan / sflsprn / ) adalah kelas antibiotik -laktam , berasal dari Acremonium , yang sebelumnya dikenal sebagai "Cephalosporium". [1] Bersama dengan cephamycins mereka merupakan subkelompok antibiotik -laktam disebut cephems .

Core struktur sefalosporin

Sejarah
Cephalosporin senyawa pertama kali diisolasi dari budaya acremonium Cephalosporium dari selokan di Sardinia pada tahun 1948 oleh ilmuwan Italia Giuseppe Brotzu [2] . Dia melihat bahwa budaya dihasilkan zat yang efektif terhadap Salmonella typhi , penyebab demam tipus , yang beta-laktamase . Guy Newton dan Edward Abraham di Sir William Dunn Sekolah Patologi di Universitas Oxford terisolasi C sefalosporin . sefalosporin yang inti,aminocephalosporanic asam 7 ( 7-ACA ), adalah berasal dari C sefalosporin dan terbukti analog dengan penisilin inti -aminopenisilanat asam 6 , tapi itu tidak cukup kuat untuk penggunaan klinisModifikasi dari sisi ACA-7-rantai menghasilkan pengembangan antibiotik yang berguna agen, dan agen sefalotin pertama ( cefalotin ) diluncurkan oleh Eli Lilly pada tahun 1964.

Mode tindakan
Sefalosporin adalah bakterisida dan memiliki modus sama lain tindakan sebagai antibiotik beta-laktam (seperti penisilin ), tetapi lebih rentan terhadap penicillinases . Sefalosporin mengganggu sintesis peptidoglikan bakteri lapisan dinding sel . Lapisan peptidoglikan penting untuk struktural integritas dinding sel. Transpeptidation Langkah terakhir dalam sintesis peptidoglikan yang difasilitasi oleh transpeptidases dikenal sebagai protein pengikat penisilin (PBPs). mengikat PBPs ke D-Ala-D-Ala pada akhir muropeptides (prekursor peptidoglikan) untuk crossling peptidoglikan tersebut. Beta-laktam antibiotik meniru situs ini dan kompetitif menghambat PBP silang dari peptidoglikan.

Penggunaan Klinis

Indikasi
Sefalosporin ditunjukkan untuk profilaksis dan pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri ini rentan terhadap bentuk khusus dari antibiotik. Sefalosporin generasi pertama sebagian besar adalah aktif terhadap Gram-positif bakteri, dan generasi-generasi telah meningkatkan aktivitas melawan Gram-negatif bakteri (meskipun seringkali dengan aktivitas dikurangi melawan organisme Gram-positif).

Efek yang merugikan

reaksi obat yang merugikan (ADR) ( 1% pasien) yang berhubungan dengan terapi sefalosporin meliputi: diare, mual, ruam, gangguan elektrolit, dan / atau nyeri dan inflamasi pada tempat injeksiADR jarang (0,1-1% dari pasien) meliputi: muntah, sakit kepala, pusing, oral dan vaginal kandidiasis , kolitis pseudomembranosa , superinfection , eosinofilia , dan / atau demam. Sosok yang dikutip umum sebesar 10% dari pasien dengan hipersensitivitas alergi penisilin dan / atau carbapenems juga memiliki reaktivitas silang dengan sefalosporin berasal dari sebuah studi 1975 memandang sefalosporin asli, [3] dan selanjutnya "keamanan pertama" berarti kebijakan ini secara luas dikutip dan diasumsikan berlaku untuk semua anggota kelompok. 4] [ Oleh karena itu umumnya menyatakan bahwa mereka kontraindikasi pada pasien dengan riwayat yang parah, reaksi alergi langsung ( urtikaria , anafilaksis , nefritis interstisial , dll) untuk penisilin, carbapenems atau sefalosporin. [5] Namun ini harus dilihat dalam cahaya bekerja epidemiologis terbaru menunjukkan bahwa bagi banyak 2 generasi (atau lebih baru) sefalosporin bahwa tingkat reaktivitas-silang dengan penisilin jauh lebih rendah, tidak memiliki secara signifikan meningkatkan risiko reaktivitas di studi diperiksa. [4] [6] The formularium Nasional Inggris diterbitkan sebelumnya peringatan selimut 10% reaktivitas silang, tetapi sejak September 2008 edisi menyarankan pada ketiadaan alternatif yang cocok atau sefiksim cefuroxime dan injeksi, cefotaxime ceftazidine lisan dan dapat ceftriaxone digunakan dengan hati-hati, tapi untuk menghindari cefaclor, cefadrocil, cefalexin dan cefradine. [7] Hal ini diduga disebabkan oleh-N methylthiotetrazole (NMTT) rantai samping dari sefalosporin, yang menghambat enzim reduktase vitamin K epoksida (mungkin menyebabkan hypothrombinemia) dan aldehida dehidrogenase (alkohol menyebabkan intoleransi). [10]

Klasifikasi
Sefalosporin kadang-kadang dikelompokkan ke dalam "generasi" oleh mereka antimikroba properti. Yang pertama sefalosporin generasi pertama yang ditunjuk, sedangkan kemudian, lebih luas spektrum sefalosporin diklasifikasikan sebagai sefalosporin generasi kedua. Setiap generasi terbaru dari sefalosporin secara signifikan lebih besar Gram-negatif sifat antimikroba dari generasi sebelumnya, dalam banyak kasus dengan aktivitas menurun melawan Gram-positif organisme. sefalosporin generasi Keempat, bagaimanapun, mempunyai aktivitas spektrum yang luas benar. Klasifikasi sefalosporin menjadi "generasi" umumnya dilakukan, walaupun kategorisasi tepat sefalosporin sering tidak tepat. Di Jepang, cefaclor digolongkan sebagai sefalosporin generasi pertama, meskipun di Amerika Serikat ini adalah generasi 2, dan cefbuperazone, cefminox, dan cefotetan diklasifikasikan sebagai sefalosporin generasi kedua. Cefmetazole dan cefoxitin cephems diklasifikasikan sebagai generasi ketigaFlomoxef, latamoxef berada dalam oxacephems baru yang disebut kelas. Kebanyakan generasi pertama sefalosporin awalnya dieja "ceph-" di negara-negara berbahasa Inggris. Ini terus menjadi pilihan dalam ejaan Amerika Serikat dan Australia, sementara negara-negara Eropa telah mengadopsi International Nonproprietary Nama , yang biasanya dieja "CEF-". Baru generasi pertama sefalosporin dan semua sefalosporin generasi kemudian dieja "CEF-".

Beberapa menyatakan bahwa meskipun sefalosporin dapat dibagi menjadi lima atau bahkan enam generasi, kegunaan dari sistem organisasi ini memiliki relevansi klinis yang terbatas.
[11]

Generasi Pertama

Meskipun generasi pertama sefalosporin adalah agen spektrum moderat, dengan spektrum aktivitas bakteri yang meliputi penicillinase-memproduksi, methicillin-rentan staphylococci dan streptokokus , mereka bukan obat pilihan untuk infeksi tersebut. Mereka juga memiliki aktivitas terhadap beberapa Escherichia coli , Klebsiella dan Proteus mirabilis , tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap Bacteroides fragilis , enterococci , tahan staphylococci Methicillin, Pseudomonas , Acinetobacter , Enterobacter , indol positif Proteus , atau Serratia .

Cefacetrile (cephacetrile) Cefadroxil (cefadroxyl; Duricef) Cephalexin (cephalexin; Keflex) Cefaloglycin (cephaloglycin) Cefaloglycin (cephaloglycin) Cefalonium (cephalonium) Cefaloridine (cephaloradine) Cefalotin (sefalotin; Keflin) Cefapirin (cephapirin; Cefadryl) Cefatrizine Cefazaflur Cefazedone Cefazolin (cephazolin; Ancef, Kefzol) Cefradine (cephradine; Velosef) Cefroxadine Ceftezole

generasi kedua
The sefalosporin generasi kedua memiliki lebih Gram-negatif spektrum sementara mempertahankan beberapa aktivitas melawan Gram-positif kokus. Mereka juga lebih tahan terhadap beta-laktamase .

Cefaclor (Ceclor, Distaclor, Keflor, Raniclor) Cefonicid (Monocid) Cefprozil (cefproxil; Cefzil) Cefuroxime (Zinnat, Zinacef, Ceftin, Biofuroksym [12] ) Cefuzonam

generasi kedua dengan aktivitas antianaerobe

Cefmetazole Cefotetan Cefoxitin

Para cephems berikut ini juga kadang-kadang dikelompokkan dengan sefalosporin generasi kedua:

Carbacephems : loracarbef (Lorabid) Cephamycins : cefbuperazone , cefmetazole (Zefazone), cefminox , cefotetan (Cefotan), cefoxitin (Mefoxin)

Generasi ketiga

Beberapa anggota kelompok ini (khususnya, yang tersedia dalam formulasi oral, dan orangorang dengan aktivitas anti-pseudomonal) mengalami penurunan aktivitas melawan organisme Gram-positif. Mereka mungkin akan sangat berguna dalam mengobati infeksi yang didapat di rumah sakit , meskipun meningkatnya spektrum-beta-laktamase diperpanjang adalah mengurangi utilitas klinis dari kelas antibiotik. Mereka juga mampu menembus SSP , membuat mereka berguna melawan meningitis disebabkan oleh pneumococci, meningokokus, H. influenzae , and susceptible E. influenzae, dan rentan E. coli , Klebsiella , and penicillin-resistant N. coli, Klebsiella, dan tahan penisilin N. gonorrhoeae . gonorrhoeae. Sejak tahun 2007, generasi ketiga sefalosporin (ceftriaxone atau sefiksim) telah merekomendasikan pengobatan hanya untuk gonore di Amerika Serikat. [13]

Cefcapene Cefdaloxime Cefdinir (Omnicef, Kefnir) Cefditoren Cefetamet Sefiksim (Suprax) Cefmenoxime Cefodizime Cefotaxime (Claforan) Cefovecin (Convenia) Cefpimizole Cefpodoxime (Vantin, PECEF) Cefteram Ceftibuten (Cedax) Ceftiofur Ceftiolene Ceftizoxime (Cefizox) Ceftriaxone (Rocephin)

Generasi ketiga sefalosporin dengan aktivitas antipseudomonal

Cefoperazone (Cefobid) Ceftazidime (Fortum, Fortaz)

cephems berikut ini juga kadang-kadang dikelompokkan dengan sefalosporin generasi ketiga:

Oxacephems : latamoxef (moxalactam)

generasi Keempat
Keempat sefalosporin generasi yang diperpanjang-spektrum agen dengan aktivitas yang sama terhadap organisme Gram-positif sebagai sefalosporin generasi pertama. Mereka juga memiliki daya tahan yang lebih untuk beta-laktamase daripada sefalosporin generasi ketiga. Banyak dapat menyeberangi penghalang darah-otak dan efektif dalam meningitis Mereka juga digunakan melawan Pseudomonas aeruginosa .

Cefclidine Sefepim (Maxipime) Cefluprenam Cefoselis

Cefozopran Cefpirome (Cefrom) Cefquinome

cephems berikut ini juga kadang-kadang dikelompokkan dengan sefalosporin generasi keempat:

Oxacephems : flomoxef

Generasi Kelima

Ceftobiprole telah digambarkan sebagai "generasi kelima", [14] [15] meskipun penerimaan untuk terminologi ini tidak universal. Ceftobiprole (dan larut prodrug medocaril ) berada di jalur cepat FDA. Ceftobiprole telah kuat anti pseudomonal karakteristik dan tampaknya kurang rentan terhadap pengembangan resistansi. Ceftaroline juga telah digambarkan sebagai "generasi kelima". [16]

Namun harus diklasifikasikan

Cephems ini telah berkembang cukup jauh untuk diberi nama, namun belum ditetapkan ke generasi tertentu.

Cefaloram Cefaparole Cefcanel Cefedrolor Cefempidone Cefetrizole Cefivitril Cefmatilen Cefmepidium Cefoxazole Cefrotil Cefsumide Ceftaroline Ceftioxide Cefuracetime

http://en.wikipedia.org/wiki/Cephalosporin

Cephalosporin Antibiotik Sefalosporin adalah kelas yang paling sering diresepkan antibiotika.. Mereka secara struktural dan farmakologis berkaitan dengan penisilin Seperti penisilin, sefalosporin memiliki struktur cincin-laktam beta yang mengganggu sintesis dinding sel bakteri dan begitu juga bakterisida (yang berarti bahwa mereka membunuh bakteri).

Cephalosporin senyawa pertama kali diisolasi dari budaya acremonium Cephalosporium dari selokan di Sardinia pada tahun 1948 oleh ilmuwan Italia Giuseppe Brotzu. Agen sefalotin pertama (cefalotin) diluncurkan oleh Eli Lilly pada tahun 1964. Sefalosporin berasal dari C sefalosporin yang merupakan-stabil molekul asam dengan aktivitas antibakteri dan diproduksi dari acremonium Cephalosporium. Mode tindakan Sefalosporin adalah agen bakterisida dan memiliki modus sama tindakan sebagai beta-laktam lain antibiotik (misalnya penisilin). Semua sel bakteri memiliki dinding sel yang melindungi mereka. Sefalosporin mengganggu sintesis lapisan peptidoglikan dinding sel bakteri, yang menyebabkan dinding untuk merobohkan dan akhirnya bakteri mati. Efek Samping Sefalosporin umumnya menyebabkan beberapa efek samping. Efek samping yang umum terutama melibatkan sistem pencernaan: kram perut ringan atau marah, mual, muntah, dan diare. Efek samping biasanya ringan dan pergi dari waktu ke waktu. Sefalosporin kadangkadang dapat menyebabkan pertumbuhan berlebih dari jamur biasanya hadir dalam tubuh. penumbuhan yg terlalu cepat ini dapat menyebabkan efek samping ringan seperti lidah sakit, luka di dalam mulut, atau infeksi ragi vagina. serius tapi jarang terjadi reaksi lainnya yang kadang-kadang dapat terjadi dengan sefalosporin meliputi: hitam, bangku tinggal, sakit dada, demam, atau sulit buang air kecil yang menyakitkan; reaksi alergi, kolitis serius. Radang usus serius merupakan efek samping yang jarang yang meliputi diare cair yang parah (kadang-kadang mengandung darah atau lendir), kram perut yang parah, demam, dan kelemahan atau pingsan. Karena sefalosporin secara struktural mirip dengan penisilin, beberapa pasien alergi terhadap penisilin dapat alergi terhadap antibiotik sefalosporin. Insiden silang sensitivitas sekitar 5010%. Indikasi Sefalosporin yang diindikasikan untuk pengobatan infeksi bakteri yang disebabkan oleh organisme yang rentan. sefalosporin generasi pertama sebagian besar adalah aktif terhadap bakteri gram positif, dan generasi-generasi telah meningkatkan aktivitas terhadap bakteri gram-negatif (sering dengan aktivitas dikurangi terhadap organisme gram-positif). Bakteri diklasifikasikan dalam beberapa cara. Salah satu cara adalah dengan warna mereka setelah noda kimia tertentu (noda gram) diterapkan. Beberapa bakteri noda biru dan disebut gram-positif, noda andare merah muda lain yang disebut gram negatif. Bakteri Gram-negatif mempunyai membran luar yang unik yang mencegah banyak obat dari penetrasi mereka, membuat bakteri gram-negatif pada umumnya lebih tahan terhadap antibiotik daripada bakteri gram positifBakteri Gram-negatif dapat menjadi resisten terhadap antibiotik, bakteri gram positif biasanya lambat untuk mengembangkan perlawanan tersebut. Sefalosporin digunakan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri, seperti infeksi saluran pernafasan (pneumonia, radang tenggorokan, tonsilitis, bronkitis), infeksi kulit dan infeksi

saluran kemih. They are sometimes given with other antibiotics. Mereka kadang-kadang diberikan dengan antibiotik lainnya . Sefalosporin juga sering digunakan untuk profilaksis bedah - pencegahan infeksi bakteri sebelum, selama, dan sesudah operasi. Klasifikasi sefalosporin Sefalosporin dikelompokkan ke dalam "generasi" berdasarkan spektrum aktivitas antimikroba. Yang pertama sefalosporin generasi pertama yang ditunjuk saat kemudian, sefalosporin spektrum diperpanjang lebih digolongkan sebagai sefalosporin generasi kedua. Setiap generasi terbaru dari sefalosporin secara signifikan lebih besar antimikroba sifat negatif-gram dari generasi sebelumnya, dalam banyak kasus dengan aktivitas menurun terhadap organisme gram-positif. sefalosporin generasi Keempat, bagaimanapun, memiliki spektrum aktivitas luas benar. Para agen yang lebih baru memiliki banyak lagi setengah-hidup yang mengakibatkan penurunan frekuensi dosis. Generasi Pertama sefalosporin generasi pertama adalah agen spektrum moderat. Mereka adalah alternatif yang efektif untuk mengobati infeksi streptokokus dan stafilokokal dan oleh karena itu alternatif untuk kulit dan infeksi jaringan lunak, serta untuk faringitis streptokokus. The sefalosporin generasi pertama adalah:

Sefadroksil Sefaleksin Cephaloridine Sefalotin Cephapirin Cefazolin Cephradine

Cefazolin adalah generasi pertama sefalosporin digunakan paling umum,. Pertama sefalosporin generasi lain yang serupa keberhasilan untuk sefaleksin tetapi harus tertutup lebih sering, dan karenanya tidak sebagaimana biasanya yang ditentukan. Generasi Kedua Sefalosporin generasi kedua ini memiliki spektrum gram-negatif yang lebih besar sementara tetap mempertahankan beberapa aktivitas terhadap bakteri gram positif. Mereka adalah agenagen yang berguna untuk merawat dan napas bawah, infeksi saluran sinusitis atas dan otitis media. Para agen juga aktif terhadap E. coli, Klebsiella dan Proteus, yang membuat mereka alternatif yang potensial untuk mengobati infeksi saluran kemih disebabkan oleh organisme ini. Cefoxitin adalah sefalosporin generasi kedua dengan aktivitas anaerob, dan meskipun jarang digunakan sebagai agen terapi, mungkin berguna untuk profilaksis pada bedah gastrointestinal. The sefalosporin generasi kedua adalah:

Cefaclor Cefoxitin Cefprozil Cefuroxime

Generasi Ketiga Sefalosporin generasi ketiga memiliki spektrum yang luas dari aktivitas dan aktivitas meningkat lebih lanjut terhadap organisme gram-negatif. Beberapa anggota grup ini (terutama yang tersedia dalam formulasi oral) mengalami penurunan aktivitas terhadap organisme gram-positif. Generasi ketiga sefalosporin parenteral (ceftriaxone dan cefotaxime) memiliki kegiatan yang sangat baik terhadap sebagian besar strain Streptococcus pneumoniae, termasuk sebagian besar mereka yang tinggi dan menengah tingkat resistensi terhadap penisilin. Agen ini juga memiliki aktivitas terhadap N. gonorrhoeae. Ceftazidime memiliki aktivitas antipseudomonal berguna. The sefalosporin generasi ketiga adalah:

Cefdinir Sefiksim Cefpodoxime Ceftibuten Ceftriaxone Cefotaxime

Generasi keempat sefalosporin generasi keempat adalah agen diperpanjang spektrum dengan aktivitas yang serupa terhadap organisme gram positif sebagai sefalosporin generasi pertama. Mereka juga memiliki daya tahan yang lebih untuk beta-laktamase daripada sefalosporin generasi ketiga. Banyak bisa menyeberang penghalang darah otak dan efektif dalam meningitis. Sefepim adalah obat gram-negatif dengan meningkatkan aktivitas terhadap pseudomonas tetapi agak lebih kecil sedikit aktivitas melawan pneumococci ini. Cefpirome lebih aktif terhadap pneumococci dan aktivitas agak lebih rendah terhadap pseudomonas. Obat ini juga memiliki aktivitas terhadap patogen nosokomial seperti Enterobacter dan Acinetobacter dan menggunakan mereka karena itu harus dibatasi ke pengaturan sepsis nosokomial. The sefalosporin generasi keempat adalah:

Sefepim Cefluprenam Cefozopran Cefpirome Cefquinome

Referensi & Sumber Daya

1. 1. The Merck Manual of Medical Information. The Merck Manual Informasi Medis. Mark H. Beers et al., eds. Mark H. Beers et al., Eds. 2nd Home Edition. 2

Home Edition. Whitehouse Station, NJ: Merck; 2003. Whitehouse Station, NJ: Merck; 2003.
http://www.emedexpert.com/compare/cephalosporins.shtml http://www.bloggaul.com/sweet_candy/readblog/84242/antibiotik