PEMBAHASAN

Diuretik adalah pengobatan utama untuk volume berlebih pada gagal jantung akut dan kronis. keberhasilan pemberian secara oral bisa menjadi terbatas oleh penyerapan usus yang tertunda, terutama pada gagal jantung dekompensasi, aplikasi secara intra vena di gunakan untuk mencapai efek diuretik yang cukup. hasil menunjukkan penggunaan furosemide secara sublingual dapat mengatasi beberapa kekurangan yang dapat diamati melalui pemberian oral.

PEMBAHASAN
Pemberian

secara intra vena lebih di rekomendasikan. pemberian oral dan sublingual memiliki onset aksi yang lebih lambat dan efeknya kurang bekerja di awal (jam pertama), tetapi efeknya lebih bekerja setelahnya (1,5-4 jam). eliminasi waktu paruh yang lebih lama daripada setelah pemberian intra vena, menggambarkan bahwa proses penyerapan yang lambat dari furosemide oral, akan menyebabkan penundaan dalam eleminasi.

PEMBAHASAN
Data pada subyek sehat menunjukkan bahwa memang ada perbedaan farmakokinetik dan farmakodinamik pada pemberian furosemide oral dan sublingual. pemberian sublingual menyebabkan konsentrasi puncak lebih tinggi, seperti tingkat ekskresi furosemide dan natrium antara 1 dan 3 jam, dan ekskresi urin total kumulatif furosemide. Perbedaan farmakokinetik dan farmakodinamik akan menjadi lebih besar pada pasien dengan gagal jantung dekompensasi, di mana penyerapan furosemide di usus tertunda.

PEMBAHASAN

Gambar ini menunjukkan bahwa tidak ada hubungan perbedaan laju ekskresi urin antara furosemide dan natrium. Hal ini menunjukkan bahwa aplikasi sublingual dan oral perbedaan diamati dalam ekskresi natrium ginjal antara tidak dapat dijelaskan oleh aksi ginjal furosemide, melainkan dengan perbedaan farmakokinetik nya.

PEMBAHASAN
Sifat fisikokimia furosemide (Xlog P 1.4, berat molekul 331), furosemide dapat dinilai terlalu hidrofilik dan karena itu tidak cocok untuk penyerapan sublingual. Namun, lipofilisitas tidak hanya untuk penyerapan sublingual, tetapi juga kelarutan dalam air, memerlukan keseimbangan yang baik antara lipofilisitas dan hidrofobik. Nitrogliserin merupakan zat dengan penyerapan bukal yang baik, nitrogliserin lebih hidrofilik dibandingkan furosemide (XlogP 1.0) dan memiliki berat molekul dalam kisaran yang sama (227).

PEMBAHASAN
uji coba telah menunjukkan bahwa tablet terurai

setelah 5 menit. Dengan bioavailabilitas yang terbatas, menunjukkan bahwa penyerapan buccal furosemide tidak lengkap setelah pemberian sublingual dan bahwa variasi dosis fraksi ditelan. Modifikasi dari formulasi galenic (misalnya disintegrasi yang lebih cepat) mungkin dapat meningkatkan farmakokinetik dan farmakodinamik furosemide yang diberikan secara sublingual.

PEMBAHASAN
Kemungkinan tambahan untuk mengoptimalkan efek diuretik dari pemberian sublingual dapat menjadi pilihan yang lebih ampuh (misalnya torasemide, piretanide atau bumetanide). Bila zat kurang aktif untuk mencapai efek farmakodinamik untuk agen ini, fraksi yang diserap dalam rongga buccal dapat ditingkatkan dibandingkan dengan furosemide.

PEMBAHASAN
Kesimpulannya, furosemide sublingual dan oral diberikan sebagai formulasi galenic yang sama berbeda dalam sifat kinetik dan dinamis tertentu. Pemberian furosemide sublingual dapat memberikan keuntungan terapeutik melalui rute oral, terutama pada pasien dengan dekompensasi gagal jantung, namun studi lebih lanjut dibutuhkan untuk menentukan nilai klinisnya.