Anis, Anis,Karlina, Karlina,Dini, Dini,Dita, Dita,Ayu, Ayu,Mawar, Mawar,Anindita, Anindita,Dani, Dani, Firiandika, Firiandika,Ilma Ilmadan danFuri. Furi.

FARMAKOLOGI PENICILLIN

SEJARAH
Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik. emudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak. Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan !ara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan !ara sintesis dari inti Penisilin.

DERIVAT PENICILLIN

SEDIAAN PENICILLIN
Kapsul atau tablet Ampi!ilin, Amoksisilin, Flu!loxa!ilin, dan "loxa!ilin Sirup Ampi!ilin, Amoksisilin, dan Flu!loxa!ilin Vial Amoksisilin, Ampi!ilin, "loxa!ilin, Pipera!ilin, #ulbeni!ilin, karbeni!ilin, Phenoxymethyl Peni!ilin, dan $en%athine Peni!ilin

FARMAKOKINETIK PENICILLIN ABSORPSI, DISTRIBUSI, BIOTRANSFORMASI & EKSKRESI Absorpsi Absorpsi teruta a !i sa"ura# $er#a %aitu !uo!e#u & Absorpsi !i !uo!e#u i#i $u'up $epat, tetapi (a#%a )*+ ba,ia# !osis ora" %, !iserap& A!a#%a a'a#a# a'a# e#,(a bat absorpsi, %, u#,'i# !isebab'a# absorpsi pe#isi"i# p! a'a#a# serta pe beria# !osis !e#,a# ta'ara# "ebi( 'e$i" a'a# e#,(asi"'a# absorpsi %a#, re"ati- "ebi( besar&

DISTRIBUSI
Penisilin didistribusi luas dalam tubuh. adar obat yang memadai dapat ter!apai dalam hati, empedu, gin&al, usus, lim'e dan semen, tetapi dalam "## sukar di!apai. Pemberian dosis &uga dapat mempengaruhi distribusi Penisilin keorgan(organ tertentu. Adanya perbedaan dalam pengikatan protein plasma dalam darah dari masing( masing

$)*+,A-#F*,.A#)
$iotrans'ormasi penisilin umumnya dilakukan oleh mikroba. Proses biotrans'ormasi oleh hospes tdk bermakna berdasarkan pengaruh en%im penisilinase dan amidase. Akibat pengaruh penisilinase ter&adi peme!ahan !in!in betalaktam, dg kehilangan seluruh akti/itas antimikroba. Amidase meme!ah rantai samping 0radikal ekor1, dg akibat penurunan potensi antimikroba yg sangat men!olok. 2i antara semua penisilin, hanya penisilin isoksa%olil, metisilin dan na'silin yg tahan thd pengaruh penisilinase3 sedangkan amidase dpt mempengaruhi semua penisilin tanpa ke!uali.

EKSKRESI
Penisilin umumnya diekskresi melalui tubuli ginjal yg dpt dihambat oleh probenesid. Masa paruh eliminasi penisilin dlm darah diperpanjang oleh probenesid menjadi 2-3 kali lbh lama. Selain probenesid, beberapa obat lain iuga meningkatkan masa paruh eliminasi penisilin dlm darah, antara lain fenilbutazon, sulfinpirazon, asetosal dan indometasin. Kegagalan fungsi ginjal sangat memperlambat ekskresi penisilin.

FARMAKODINAMIKA PENICILLIN
.enghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin(protein 0P$Ps 4 Protein bindingpenisilin5s1, sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri men&adi pe!ah 0lisis1. +erhadap mikroba yang sensiti', Penisilin akan menghasilkan e'ek bakterisid 0membunuh kuman1 pada mikroba yang sedang akti' membelah. .ikroba dalam keadaan metabolik tidak akti' 0tidak membelah1 praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik 0menghambat perkembangan1.

DOSIS PENICILLIN
Penicilin-G 2igunakan pada in'eksi pneumo!o!!us, strepto!o!!us, meningo!o!!us, staphilo!o!!us dengan dosis sehari 6 gram dan umumnya diberikan se!ara bolus intermittent )7. Pada in'eksi ringan saluran perna'asan dengan dosis harian 1(8 g. Benzathine Penicillin *bat ini berbentuk garam. 2iberikan se!ara 1,2 &uta unit ). untuk pro'ilaksi rein'eksi streptokokus selama 9(8 minggu. Ampicillin, Amo icillin, carbenicillin, Ticarcillin, Piperacillin, mezlocillin, Azlocillin Amoxi!illin lebih mudah diserap dalam usus. 2osis yang diberikan adalah 2:;( :;; mg 9x sehari. "arbeni!illin lebih e'ekti' terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih !epat men&adi resisten. Pemberian dengan dosis 12( 9;g<hari ! +i!ar!illin menyerupai !arbeni!illin tetapi dosisnya lebih rendah 02;;( 9;;mg<kg<hari1. Penicillin "an# resisten terha$ap%-lactamase =anya digunakan pada in'eksi sta'lokokus penghasil>(la!tam as e. 2osis yang digunakan adalah ;,2:(;,: g setiap 8(6 &am peroral. ?ntuk in'eksi yang berat diberikan 8(12 g<harina'!ill in intermittent bolus )7 tiap 2(8 &am 01(2 g tiap pemberian1.

EFEK SAMPIN. PENICILLIN

,eaksi alergi @ yang si'atnya ringan sampai sedang berupa kemerahan kulit, dermatitis kontak, glositis, serta gangguan lain pada mulut, demam yang kadang( kadang disertai menggigil. #yok ana'ilaksis @ reaksi alergi yang berat, misalnya henti &antung A henti na'as. ,eaksi toksik dan iritasi lokal @ sebagian ke!il kemerahan kulit tidak gatal, iritasi saluran !erna menyebabkan mual muntah dan diare, araknoiditis taupun ense'alitis, diatesis hemoragik, dan epilepsi. -yeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut,.udah marah, halusinasi.

Hal yang perlu diperhatikan sewaktu menggunakan antibiotika Penisilin :

Amati tanda-tanda alergi Penisilin, seperti ruam atau gatal, yang timbul dalam waktu 20 menit (atau setelah beberapa hari). Waspadalah terutama bila terjadi kesulitan berna as, rasa ter!ekik, pusing, !emas, lemah, dan berkeringat. "ap#rkan segera pada d#kter gejala-gejala tersebut. $inumlah semua #bat anda, walaupun anda sudah merasa sembuh, menghentikan peng#batan lebih awal dapat menyebabkan kekambuhan. %ika anda lupa minum #bat satu d#sis, minumlah segera mungkin. "alu jarak minum d#sis #bat yang tersisa pada hari itu diperpendek semuanya untuk memperbaiki d#sis yang terlupa. Penisilin bekerja e ekti bila kadar Penisilin dalam tubuh anda tetap. &indari makanan yang asam (jeruk asam, 'itamin !) yang akan mengurangi kee ekti an Penisilin. &ubungi d#kter anda jika gejala-gejala penyakit anda tidak membaik dalam waktu beberapa hari setelah menggunakan Penisilin.

!"#$ %&'()