Alpha-1-Reseptor Blokade di Hiperplasia prostat jinak

The 3 subtipe dari reseptor alpha-1 meliputi 1a, 1b, 1c dan. Dari jumlah tersebut, reseptor alpha1a yang paling khusus terkonsentrasi di leher kandung kemih dan prostat. Asalkan bahwa subtipe alpha-1a dominan dalam prostat, leher kandung kemih, dan uretra, tetapi tidak dalam jaringan lain, obat yang selektif untuk reseptor ini (yaitu, tamsulosin) mungkin memiliki keunggulan terapi yang potensial. Tamsulosin dianggap paling farmakologi uroselective agen komersial tersedia karena tertinggi afinitas relatifnya untuk subtipe reseptor alpha-1a. Pada tahun 2008, US Food and Drug Administration (FDA) menyetujui blocker reseptor alpha-1a baru selektif, silodosin (Rapaflo). Hal ini diindikasikan untuk pengobatan tanda-tanda dan gejala BPH. Efektivitas alpha-blocker dan terazosin titratable doxazosin (Hytrin) adalah tergantung dosis. Dosis maksimum yang dapat ditoleransi belum didefinisikan untuk alfa-blocker, namun, semakin tinggi dosis, semakin besar kemungkinan efek samping (hipotensi ortostatik, pusing, kelelahan, gangguan ejakulasi, hidung tersumbat). Meskipun persyaratan untuk titrasi dosis dan pemantauan tekanan darah, ini, lebih tua, sering kurang mahal alfa-blocker tampaknya sama efektif untuk tamsulosin dan alfuzosin, dan 2010 AUA negara pedoman bahwa mereka tetap pilihan yang wajar untuk pasien dengan moderat sampai berat LUT karena BPH. [2]

5-Alpha reduktase inhibitor

Finasteride (Proscar), sebuah 4-aza-steroid, telah menunjukkan 5-alpha tipe II-memblokir aktivitas, sehingga penghambatan reseptor DHT-pembentukan kompleks. Efek ini menyebabkan penurunan yang bermakna pada konsentrasi DHT intraprostatically, mengakibatkan penurunan yang konsisten dalam ukuran prostat. Sepertiga laki-laki diobati dengan perbaikan agen pameran di aliran urin dan gejala.

5-Alpha-Reductase Inhibitors

Finasteride (Proscar)
tablet

1mg 5mg

Benign Prostatic Hyperplasia (BPH)

Proscar: 5 mg PO qDay; assess response after 6-12 months

Dutasteride (Avodart)
capsule

0.5mg

Benign Prostatic Hyperplasia

0.5 mg PO qDay

alpha-adrenergic blockers (Phenoxybenzamine (Dibenzyline) , Prazosin (Minipress) , Alfuzosin (UroXatral)

Indoramin, terazosin,dll) Alpha-blocking agen diberikan dalam studi BPH dapat subgrouped sesuai dengan selektivitas reseptor subtipe dan durasi eliminasi serum setengah-hidup, sebagai berikut:

Nonselektif alpha-blocker - phenoxybenzamine Selektif short-acting alpha-1 blocker - prazosin, alfuzosin, indoramin Selektif long-acting alpha-1 blocker - terazosin, doxazosin, lambat-release (SR) alfuzosin. Sebagian subtipe (alfa-1a)-selektif agen - tamsulosin, silodosin

These agents block effects of postganglionic synapses at the smooth muscle and exocrine glands.

Prazosin (Minipress)
Prazosin is currently approved for the treatment of hypertension. Prazosin improves urine flow rates by relaxing smooth muscle. Relaxation is produced by blocking alpha-1 adrenoreceptors in the bladder neck and prostate. The advantage of prazosin over nonselective alpha-adrenergic blockers includes a lower incidence of adverse effects. Because of availability of longer-acting, once-daily selective agents, however, the clinical utility of prazosin for BPH has been reduced. Prazosin improves urinary flow rate and frequency of micturition. Subjective improvement is observed in 82% of patients treated. When increasing dosages, administer the first dose of each increment at bedtime to reduce syncopal episodes. Although doses above 20 mg/d do not usually increase efficacy, some patients may benefit from up to 40 mg/d.

Dosing Forms & Strengths

capsule

1mg 2mg

5mg

Hypertension
1-5 mg PO BID/TID

BPH (Off-label)
2 mg PO BID (range 1-9 mg/d)