TUGAS SOLIDA

PRAFORMULASI SEDIAAN TABLET ROPINIROLE

Dosen Pengampu:
Eka Deddy Irawan, S.Si., M.Sc., Apt.

Oleh :
Nama : Nur Fatjria Susilowati
NIM : 122210101004





BAGIAN FARMASETIKA FARMASI FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS JEMBER
2014
*Saya memilih tablet Ropinirole dari inisial Nama panggilan saya.
PRAFORMULASI

a. Sifat Kimia
Nama : Ropinirole
Sinonim : Ropinirolum
Rumus bangun :



Rumus molekul : C
16
H
24
N
2
O+HCl
BM : 296,84
Kandungan bahan aktif dalam tablet : ada 3 jenis tablet dipasaran 2 mg, 4 mg, dan 6
mg.

b. Sifat Fisika
Pemerian : Serbuk hablur, putih sampai kuning.
Kelarutan : Kelarutanya 133 mg/ml dalam air, dan diatas 100 mg/ml dalam
larutan yang memiliki PH 1,2-10
Stabilitas : Simpan pada suhu kamar dikendalikan 20 -25 C (68 -77 F)
Titik Leleh : 243
o
- 250
o
C.
Titik didih : 410.5C at 760 mmHg
Titik nyala : 202C
Indeks bias : 1.538
Kepadatan : 1.04g/cm3


c. Sifat farmakologi

Indikasi : agen dari anti-parkinson. Bersifat selektif agonis terhadap D
2
-reseptor.
Secara luas obat ini digunakan digunakan dalam pengobatan penyakit
Parkinson dan sindrom Restless legs. Terapi tambahan dengan levodopa
untuk mengendalikan fluktuasi "on-off" yang mungkin dapat menyebabkan
penurunan total dosis levadopa.
Mekanisme kerja : Ropinirol mengikat reseptor dopamin D2 dan D3. Meskipun
mekanisme yang tepat dari tindakan ropinirol sebagai
pengobatan untuk penyakit Parkinson tidak diketahui, diyakini
terkait dengan kemampuannya untuk merangsang reseptor ini
di striatum. Kesimpulan ini didukung oleh studi
elektrofisiologik pada hewan yang telah menunjukkan bahwa
pengaruh ropinirol striatal tarif penembakan neuron melalui
aktivasi reseptor dopamin di striatum dan substansia nigra,
saraf neuron yang mengirimkan proyeksi ke striatum.
Absorbsi : Absolute bioavailabilitas adalah 55%, menunjukkan first pass
effect . Makanan tidak mempengaruhi tingkat absorpsi obat ini.
Volume distribusi : 7.5 L/kg, 525 L
Ikatan dengan protein : 40% terikat pada protein plasma
Metabolisme : obat ini mengalami metabolism di Hati. Ropinirol secara
ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit aktif melalui jalur
N -despropylation dan hidroksilasi, dikatalisis oleh enzim P450
isoenzim CYP1A2. N-despropyl ropinirol adalah metabolit
dominan ditemukan dalam air seni (40%), diikuti oleh
metabolit asam karboksilat (10%), dan glukuronida dari
metabolit hidroksi (10%).
Rute eliminasi : Ropinirol secara ekstensif dimetabolisme oleh hati untuk
membuat metabolit tidak aktif, dan kurang dari 10% dari dosis
diekskresikan sebagai obat tidak berubah dalam urin.
Waktu paruh : 6 jam
Kontra Indikasi : Hamil dan laktasi, wanita dalam usia subur.
Efek Samping : Gejala overdosis termasuk agitasi, Halusinasi, somnolen,
gerakan otot wajah, sinko, pusing (termasuk vertigo),
hipotensi, mual, nyeri abdomen, muntah, dispepsia,
konstipasi, edema perifer (termasuk edema tungkai), gelisah,
kelelahan.
Interaksi Obat : Neuroleptik dan antagonis dopamin aktif lain yang bekerja secara
sentral seperti sulpirid, metoklopramid, penghambat CYP1A2,
estrogen (dosis tinggi), alkohol, merokok.

d. Rancangan Formulasi



Zat Aktif : Ropinirol Hydrochloride
Pengisi : Lactose Monohydrate
Pelarut : air murni
Pengikat : microcrystalline cellulose
Penghancur : Croscarmellose Sodium
Lubrikan : Magnesium Stearate, talc
Glidant : colloidal Silicon Dioxide

e. Alasan Pemilihan Bahan
1. Air murni sebagai pelarut
Air murni digunakan sebagai pelarut karena bahan aktif ropinirole merupakan
serbuk yang memiliki kelarutan daik dalam air / bersifat polar (Kelarutanya 133
mg/ml dalam air, dan diatas 100 mg/ml dalam larutan yang memiliki PH 1,2-10) ,
dan penggunaan air murni ini akan bersifat lebih aman, dibandingkan dengan
pelarut lainnya.
2. Lactose Monohydrate sebagai bahan pengisi
Laktosa monohidrat telah dirancang untuk merumuskan dosis tinggi dari tablet
kecil dengan bahan aktif yang memiliki sifat alir kecil. bahan ini secara luas
digunakan dalam tablet sebagai bahan pengisi karena tidak dapat menimbulkan
reaksi atau interaksi dengan bahan aktif, sehingga aman dalam penggunaannya,
Lactose Monohydrate dapat digunakan dengan metode kompresi langsung atau
granulasi basah.
3. Microcrystalline cellulose sebagai pengikat
Selulosa mikrokristalin merupakan bahan pengikat kering yang paling efektif yang
umumnya digunakan untuk pembuatan tablet dengan kompresi langsung.
Sebelumnya bahan pengisi yang digunakan adalah Laktosa monohidrat , dimana
laktosa monohidrat ini jika digabungkan dengan selulosa mikrokristalin
(Microcrystalline cellulose) akan membuat sifat alir granul lebih baik (superior
granul).
4. Croscarmellose sodium sebagai disintegran
Croscarmellose sodium digunakan dalam formulasi farmasi secara oral sebagai
disintegran, dapat digunakan dengan metode kompresi langsung dan granulasi
basah. Ketika digunakan dalam granulasi basah, croscarmellose sodium harus
ditambahkan dalam kedua tahap basah dan kering, sehingga dapat dihasilkan
formula dengan disintegran yang terbaik. Croscarmellose sodium dengan kadar 5%
b / b dapat digunakan sebagai disintegran tablet, meskipun biasanya 2% b / b
digunakan dalam tablet dengan metode kompresi langsung dan 3% b / b dalam
tablet digunakan untuk granulasi granulasi basah.
5. Mg stearat sebagai lubrikan
Pemilihan Mg starat sebagai lubrikan harus dikombinasikan dengan bahan lain
karena Mg Stearat bersifat baik sebagai lubrikan dan antiadheren tapi kurang baik
sebagai glidant. Mg stearat sebagai lubrikan konsentrasinya 0,5-5 % tapi apabila
dikombinasikan maka kombinasinya tidak bleh lebih dari 5 % karena sifatnya yang
hidrofob. Magnesium stearat adalah sangat halus, putih terang , memiliki bau
samar. Memiliki rasa yang khas. Serbuk berminyak dengan menyentuh dan mudah
melekat pada kulit.
6. Talc sebagai lubrikan
Talc ini digunakan sebagai bahan lubrikan karena sifat yang membuat sangat halus,
putih keabu-abuan-putih, tidak berbau, mudah dipahami, bermanis-manis, bubuk
kristal.Ini melekat mudah pada kulit dan lembut untuk disentuh dan bebas dari
grittiness cocok untuk bahan pelincir dalam granul.
7. Silicon dioksida sebagai glidant
Bahan ini memiliki banyak kegunaan dalam pembuatan tablet, dimanfaatkan untuk
meningkatkan sifat alir serbuk kering , untuk membantu pengeringan dan
pendinginan dari pelarut air murni yang tidak mudah menguap seperti alcohol /
etanol. Beberapa termasuk sebagai anti-caking agent atau glidant untuk
memungkinkan bubuk mengalir bebas ketika tablet diproses.

DAFTAR PUSTAKA

Anonim. 2013. 91374-21-9 Ropinirole. http://www.chemnet.com/cas/id/91374-219/
Ropinirole.html. Diakses Tanggal 19 Juli 2014.
Anonym. 2012. REQUIP XL (ropinirole hydrochloride) tablet, film coated, extended release
[GlaxoSmithKline LLC]. http://dailymed.nlm.nih.gov/. Diakses Tanggal 19 Juli
2014.
Anonim. 2013. Ropinirole. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00268. Diakses Tanggal 19 Juli
2014.
Anonim. 2010. REQUIP (ropinirole) Tablets. http://www.rxlist.com/requip-drug.htm.
Diakses Tanggal 19 Juli 2014.
Rowe, C,Raymond. 2009 . Handbook of pharmaceutical excipient, sixth edition. London:
Pharmaceutical press.