Bioavailability

Created by
Group 3

Konsepan Bioavailabilitas
Bioavailabilitas menunjukkan suatu pengukuran laju dan
jumlah obat yang aktif terpetik yang mencapai sirkulasi umum.
Persyaratan Bioekivalensi yaitu suatu persyratan yang dibuat
oleh FDA untuk uji invitro dan atau invivo produk-produk
obat tertentu yang persyaratan tsb harus dipenuhi sebagai
kondisi untuk pemasaran.
Bioekivalensi produk obat adalah suatu sediaan yang laju
dan jumlah absorbsinya tidak berbeda secara bermakna apabila
diberikan dalam dosis dan kondidi percobaan yang sama
Ekivalensi berhubungan dengan istilah bioavailabilitas, yaitu
respon terpetik atau standar yang ditetapkan dari suatu produk
obat terhadap produk obat lain.

Target Bioavailabilitas
Terhadap bahan obat aktif yang telah disetujui
maupun terhadap obat dengan efek terpetik yang
belum disetujui oleh FDA untuk dipasarkan.
FDA dalam menyetujui suatu produk obat untuk
dipasarkan harus yakin bahwa produk obat tsb
aman dan efektif sesuai label indikasi
pernggunaan dan juga produk obat harus
memenuhi seluruh standar yang digunakan dalam
identitas, kekuatan, kualitas, dan kemurnian.

Studi bioavailabilitas in-vivo juga dilakukan

terhadap formula2 baru dari bahan obat aktif
yang telah mendapat persetujuan NDA (New
Drug Application) dan disetuji untuk
dipasarkan.
Tujuan Studi ini adalah untuk menentukan
Bioavailabilitas
dan
karakterisasi
Farmakokinetik formulasi, bentuk sediaan,
garam, atau ester baru terhadap suatu formula
pembanding.

Perbedaan studi bioavailabilitas dan studi

ekivalensi
Studi Bioavailabilitas berguna dalam menetapkan
produk obat dalam kaitan pengaruhnya terhadap
farmakkokinetik obat.
Studi
Bioekivalensi
berguna
dalam
membandingkan bioavailabilitas suatu obat dari
berbagai produk obat.
Apabila produk2 obat dinyatakan Bioekivalen,
maka efikasi dari produk-produk obat ini
dianggap sama.

Availabilitas Relatif dan Absolut

Availabilitas Relatif
Adalah ketersediaan dalam sistemik suatu
produk obat dibandingkan terhadap suatu
standar yang diketahui.
Availabilitas suatu formula obat dibandingkan
terhadap availabilitas formula standar, yang
biasanya berupa suatu larutan dari obat murni,
dievaluasi dala studi crossover

Persamaan Bioavailabilitas Relatif

Untuk 2 produk obat yang
diberikan pada dosis dan
rute pemberian yang sama

Untuk 2 produk obat yang

diberikan pada dosis yang
berbeda dan rute pemberian
yang sama

AUC = Area Dibawah Kurva Konsentrasi Obat Waktu

Availabilitas Absolut
Availabilitas Absolut obat dapat diukur dengan
membandingkan AUC produk yang bersangkutan
setelah pemberian oral dan IV.
Pengukuran dapat dilakukan sepanjang Vd dan K
tidak bergantung pada rute pemberian.
Availabilitas absolut juga sama dengan F, fraksi
dosis yang dapat tersedia dalam sistemik. Untuk
obat2 yang diberikan secara vaskular seperti
injeksi IV bolus, F=1 oleh karena seluruh obat
secara sempurna tersedia dalam sistemik. Untuk
rute pemberian ekstravaskula, F 1

Persamaan Bioavailabilitas Absolut

Menggunakan data plasma

Menggunakan data eksresi obat lewat urine

= jumlah total obat yang diekskresi dalam urin

Metode Penilaian Bioavailabilitas

1. Data Plasma
a. Waktu konsentrasi plasma (darah) mencapai puncak (t
maks)
b. Konsentrasi plasma puncak (Cp, maks)
c. Area di bawah kurva kadar obat dalam plasma-waktu
(AUC)

2. Data Urin
a. Jumlah kumulatif obat yang dieksresi dalam urin (Du)
b. Laju eksresi obat dalam urine (dDu/dt)
c. Waktu untuk terjadi eksresi obat maksimum dalam urine
(t)

3. Efek Farmakologik akut

4. Pengamata Klinik

Hubungan Parameter Kadar dalam Plasma dan

Eksresi Urin dengan Bioavailabilitas Obat

Dasar-dasar untuk menetapkan Bioavailabilitas

Menurut FDA, dasar untuk menetapkan Bioavailabilitas
meliputi:
1. Bioavailabilitas invivo dari suatu produk obat
dilakukan jika laju dan jumlah absorbsi pproduk tidak
berbeda secara bermakna dengan bahan pembanding.
2. Teknik analis statistik yang dipakai hendaknya cukup
peka untu menemukan perbedaan laju dan jumlah
absorbsi yang tidak disebabkan oleh adanya perbedaan
subjek.
3. Suatu produk obat yang berbeda dari bahan
pembanding dalam hal laju absorbsi, tetapi tidak
berbeda dalam jumlah absorbsi, dapat dianggap
berada dalam sistemik jika perbedaan laju absorbsi
disengaja dan dinyatakan dengan tepat dalam label.