NSAID

PROSES INFLAMASI
Inflamasi suatu respons protektif

normal terhadap luka jaringan yang

disebabkan oleh trauma fisik, zat kimia
yang merusak, atau zat-zat
mikrobiologik
Inflamasi adalah suatu usaha tubuh
untuk menginaktivasi atau merusak
organisme yang menyerang,
menghilangkan zat iritan, dan
mengatur derajat perbaikan jaringan

NSAID

Non Steroidal Anti Inflamatory Drugs

Efek : analgesik, antipiretik, anti

inflamasi
Mekanisme Aksi : menghambat jalur
COX (siklooksigenase)

MEKANISME KERJA NSAID

PROSTAGLANDIN
Merupakan mediator kimiawi lokal

yang dilepaskan oleh jaringan yang

rusak atau migrasi sel pemicu
inflamasi
Prostaglandin dan metabolitnya yang
dihasilkan secara endogen dalam
jaringan bekerja sebagai tanda lokal
yang menyesuaikan respon tipe sel
spesifik

 Misal pelepasan TX-A2 (Tromboxan

A2) dari trombosit mencetuskan

penambahan trombosit baru untuk
agregasi (langkah pertama pada
pembentukan gumpalan). Namun
pada jaringan lain, peningkatan kadar
TXA2 membawa tanda berbeda,
misalnya pada otot polos tertentu,
senyawa ini menginduksi kontraksi

EFEK ANALGESIK
Efek analgesik pada obat AINS

berhubungan dengan efek antiinflamasinya

dan diakibatkan oleh inhibiisi sintesis
prostaglandin dalam jaringan yang
meradang. Prostaglandin menghasilkan
sedikit nyeri, tetapi yang mempotensiasi
nyeri disebabkan oleh mediator inflamasi
lain seperti histamin dan bradikinin
Obat analgesik menurunkan sintesis
PGE2 (Prostaglandin E2) sehingga bisa
menekan rasa sakit

NSAID
NSAID bekerja dengan

menghambat jalur siklooksigenase

(COX) dan inhibisi sintesis
prostaglandin
Jalur Siklooksigenase (COX) ada dua :
a.COX 2 bertanggung jawab untuk
efek antiinflamasi NSAID
b.COX 1 bertanggung jawab untuk
toksisitas GI

TOKSISITAS GI
COX 1 Prostaglandin
Prostaglandin menghambat sekresi

asam dengan menghambat aktivasi

sel parietal oleh histamin.
Prostaglandin mempunyai sifat
sitoprotektif dengan menstimulasi
mukus dan sekresi bikarbonat dan
menyebabkan vasodlatasi (suatu
aksi yang menjaga mukosa lambung)

 NSAID non selektif menghambat

COX 1 dan COX 2

COX 1 dihambat efek sitoprotektif
prostaglandin berkurang ES pada
GI
Kerusakan GI yang sering terjadi
adalah dispepsia, mual, dan gastritis.
ES yang paling serius adalah terjadi
perdarahan GI dan perforasi.

Classification of NSAID
Salicylates

Salicylic acid

Methyl salicylate (topical use)

Na-salicylates

Benorylate

Acetyl salicylic acid (Aspirin)

Deflonisol

Indole derivatives

Indomethacin

Fenamates

Mefenamic acid

Propionic acid
derivatives
Oxicam
derivatives
Phenyl acetic acid
derivatives
Pyrazolone
derivatives
Others

Sulindac

Ibuprofen

Fenoprofen

Ketoprofen

Naproxane

Florbiprofen

Oxaprozin (newest)

Piroxicam

Diclofenac (Voltaren

Phenyl Butazone (not used

anymore

Nabumatone

Roxicob (newest)

Ketorolac

(cyclo-oxygenase-B inhibitor)

OBAT ANALGESIK
OAINS (Obat Antiinflamasi

Non Steroid), disebut juga

NSAID (Non Steroidal Anti
inflamatory Drugs)
Efek : Analgesik,
Antipiretik, dan pada
dosis yang lebih tinggi
bersifat antiinflamasi

ASPIRIN
Merupakan NSAID yang paling

bertahan lama dan merupakan

analgesik efektif
Durasi Kerja : sekitar 4 jam
Aspirin merupakan asam lemah (pKa =
3,5)
pH asam lambung menjaga fraksi
besar aspirin tidak terionisasi sehingga
absorbsi meningkat di lambung

 ES GI

Aspirin menghambat terbentuknya PG

(menghambat sekresi asam lambung dan
bersifat sitoprotektif) sekresi asam
lambung meningkat kerusakan GI
Penanganan : Misoprostol (derivat (PGE)
Aspirin juga mempunyai efek terhadap
trombosit, sehingga pada dosis rendah
(60-80 mg/ hari) dapat digunakan
sebagai antitrombotik prevensi
penyakit kardiovaskular

 Aspirin merupakan obat OTC (Over The

Counter), sehingga tidak memerlukan resep

dokter.
Penggunaan dalam terapi :
Analgesik headache, myalgia, tootache,
RA, dismenorea
Antiinflamasi Rheumatoid Arthritis,
Rheumatoid Fever, Arthritis, urethritis
Antipiretik symptomatic relief fever
Aspirin tidak boleh diberikan pada anak-anak
Reye Syndrome

We dont use Aspirin in Asthma

Because leukotriens is one of the mediators of

bronchial asthma. So when aspirin inhibits the

cyclo-oxygenase pathway arachidonic acid
undergoes Lipoxygenase pathway and there is
increased production of leukotriens.

PARASETAMOL /
ASETAMINOFEN
Tidak mempunyai efek antiinflamasi

dan anti trombolitik yang bermakna

Banyak digunakan sebagai analgesik
untuk nyeri ringan
Paracetamol merupakan OTC
Parasetamol tidak menghambat
agregasi platelet, sehingga tidak bisa
digunakan sebagai prevensi penyakit
kardiovaskular

Efek Analgesik, antipiretik, dan

Anti Inflamasi Parasetamol

Toksisitas Parasetamol
Pada dosis terapi tidak menimbulkan

toksisitas.
Pada dosis melebihi dosis terapi (>2
g/hari), parasetamol menimbulkan
hepatotoksisitas yang ditandai
dengan peningkatan SGOT dan SGPT

 Uses
1. Useful in mild to moderate pain like

headache, pyrexia, myalgia, post partum

pain etc.
2. In case of patients allergic to Aspirin
(rash, bronchospasm etc)
3. Patient with PUD (peptic ulcer disease)
4. Children with viral diseases.

Golongan Indole Acetate

Contoh : Indometacin, sulindac
Penggunaan Terapi : postoperative

ophtalmic procedure, antipiretik

pada Hodkins disease
ES : ES indometasin terjadi pada >
50% individu

Derivat Oxicam
Golongan oxicam yang banyak

digunakan adalah piroxicam.

Penggunaan terapi : RA, OA
ES :

Fenamat
Golongan fenamat yang banyak

dipakai adalah asam mefenamat

Penggunaan Terapi : NSAID pada
dismenorea, sakit gigi
ES :

Fenilbutazon
Potensi anti inflamasi lebih tinggi

dari pada efek analgesik dan

antipiretik
Penggunaan terapi : RA, gout
ES :

Ibuprofen, Fenbufen,
Naproxen
Ibuprofen, fenbufen, dan

naproxenmerupakan obat pilihan

untuk penyakit inflamasi sendi
karena mempunyai insidensi ES
paling rendah
Indometasin lebih efektif, tetapi ES
dengan insidensi ulserasi dan
perdarahan lambung lebih tinggi

Agen Lain NSAID

Diklofenak

Penggunaan terapi : RA, OA

Ketorolak
Penggunaan Terapi : postoperative
pain.
Ketorolac digunakan secara
intramuscular

THANK U