Antibiotik (Ceftriaxon)

PENDAHULUAN
Sebelum membahas tentang ceftriaxon, kita harus mengetahui tentang antibiotik.
Karena Ceftriaxon adalah salah satu golongan obat antibiotik.
RIWAYAT PENEMUAN ANTIBIOTIK
Penemuan antibiotika terjadi secara 'tidak sengaja' ketika Alexander Fleming, pada
tahun 1928, lupa membersihkan sediaan bakteri pada cawan petri dan
meninggalkannya di rak cuci sepanjang akhir pekan. Pada hari Senin, ketika cawan
petri tersebut akan dibersihkan, ia melihat sebagian kapang telah tumbuh di media
dan bagian di sekitar kapang 'bersih' dari bakteri yang sebelumnya memenuhi
media. Karena tertarik dengan kenyataan ini, ia melakukan penelitian lebih lanjut
terhadap kapang tersebut, yang ternyata adalah Penicillium chrysogenum syn. P.
notatum (kapang berwarna biru muda ini mudah ditemukan pada roti yang
dibiarkan lembab beberapa hari). Ia lalu mendapat hasil positif dalam pengujian
pengaruh ekstrak kapang itu terhadap bakteri koleksinya. Dari ekstrak itu ia diakui
menemukan antibiotik alami pertama: penicillin G.
Penemuan efek antibakteri dari Penicillium sebelumnya sudah diketahui oleh
peneliti-peneliti dari Institut Pasteur di Perancis pada akhir abad ke-19 namun
hasilnya tidak diakui oleh lembaganya sendiri dan tidak dipublikasi.
PENGERTIAN ANTIBIOTIK
Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang
mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam
organisme, khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri. Penggunaan antibiotika
khususnya berkaitan dengan pengobatan penyakit infeksi, meskipun dalam
bioteknologi dan rekayasa genetika juga digunakan sebagai alat seleksi terhadap
mutan atau transforman. Antibiotika bekerja seperti pestisida dengan menekan atau
memutus satu mata rantai metabolisme, hanya saja targetnya adalah bakteri.

Antibiotika berbeda dengan desinfektan karena cara kerjanya. Desifektan

membunuh kuman dengan menciptakan lingkungan yang tidak wajar bagi kuman
untuk hidup.
Tidak seperti perawatan infeksi sebelumnya, yang menggunakan racun seperti
strychnine, antibiotika dijuluki "peluru ajaib": obat yang membidik penyakit tanpa
melukai tuannya. Antibiotik tidak efektif menangani infeksi akibat virus, jamur, atau
nonbakteri lainnya, dan Setiap antibiotik sangat beragam keefektifannya dalam
melawan berbagai jenis bakteri. Ada antibiotika yang membidik bakteri gram
negatif atau gram positif, ada pula yang spektrumnya lebih luas. Keefektifannya
juga bergantung pada lokasi infeksi dan kemampuan antibiotik mencapai lokasi
tersebut.
Antibiotika oral (yang dimakan) mudah digunakan bila efektif, dan antibiotika
intravena (melalui infus) digunakan untuk kasus yang lebih serius. Antibiotika
kadangkala dapat digunakan setempat, seperti tetes mata dan salep.
MACAM MACAM ANTIBIOTIK
Antibiotika dapat digolongkan berdasarkan sasaran kerja senyawa tersebut dan
susunan kimiawinya. Ada enam kelompok antibiotika[1] dilihat dari target atau
sasaran kerjanya(nama contoh diberikan menurut ejaan Inggris karena belum
semua nama diindonesiakan atau diragukan pengindonesiaannya):
Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan Penicillin, Polypeptide dan
Cephalosporin, misalnya ampicillin, penicillin G;
Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone, misalnya
rifampicin, actinomycin D, nalidixic acid;
Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik, terutama dari golongan
Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline, misalnya gentamycin,
chloramphenicol, kanamycin, streptomycin, tetracycline, oxytetracycline;
Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin, valinomycin;
Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau sulfonamida, misalnya
oligomycin, tunicamycin; dan
Antimetabolit, misalnya azaserine.
CEFTRIAXONE

Seftriakson ( INN ) (diucapkan / sftrakson / ) adalah generasi ketiga

sefalosporin antibiotik . Like other third-generation cephalosporins, it has broad
spectrum activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria . Seperti
sefalosporin generasi ketiga lainnya, ia mempunyai aktivitas spektrum yang luas
terhadap Gram-positif dan Gram-negatif bakteri.
KIMIA
Seftriakson adalah oranye-kekuningan bubuk kristal yang mudah larut dalam air,
sedikit larut dalam metanol dan sangat sedikit larut dalam etanol. The pH of a 1%
aqueous solution is approximately 6.7. The pH dari larutan berair% 1 adalah sekitar
6,7.
The syn -configuration of the methoxy imino moiety confers stability to -lactamase
enzymes produced by many Gram-negative bacteria . The sin-konfigurasi metoksi
Imino bagian menganugerahkan stabilitas -laktamase enzim yang diproduksi oleh
banyak bakteri Gram-negatif . Such stability to -lactamases increases the activity
of ceftriaxone against otherwise resistant Gram-negative bacteria. stabilitas
tersebut untuk -laktamase meningkatkan aktivitas ceftriaxone terhadap bakteri
Gram-negatif dinyatakan tahan. In place of the easily hydrolysed acetyl group of
cefotaxime, ceftriaxone has a metabolically stable thiotriazinedione moiety. Di
tempat dengan mudah dihidrolisis asetil kelompok cefotaxime, ceftriaxone memiliki
metabolik stabil thiotriazinedione bagian.

NAMA DAGANG
- Bioxon
- Broadced
- Brospec
- Cefaxon
- Cefriex
- Ceftriaxone Hexpharm
- Cefxon
- Cephalox
- Criax

- Ecotrixon
- Elpicef
- Foricef
- Intrix
- Rocephin
- Socef
- Starxon
- Tricefin
- Trijec
- Tyason
- Biotriax

INDIKASI
1.

Pengobatan infeksi saluran nafas bagian bawah

2.

Otitis media bakteri akut

3.

Infeksi kulit dan struktur kulit

4.

Infeksi tulang dan sendi

5.

Infeksi intra abdominal

6.

Infeksi saluran urin

7.

Penyakit inflamasi pelvic (PID)

8.

Gonorrhea

9.

Bakterial septicemia dan meningitis

KONTRA INDIKASI
a.

Pengobatan infeksi saluran nafas bagian bawah

b.

Otitis media bakteri akut

c.

Infeksi kulit dan struktur kulit

d.

Infeksi tulang dan sendi

e.

Infeksi intra abdominal

f.

Infeksi saluran urin

g.

Penyakit inflamasi pelvic (PID)

h.

Gonorrhea

i.

Bakterial septicemia dan meningitis

DOSIS, CARA PEMBERIAN DAN LAMA PEMBERIAN

a)

Dosis :
Infant dan anak : I. M.; I. V.

Infeksi ringan sampai moderat : 50 70 mg/kgBB/hari dibagi dalam 1-2 dosis setiap
12-24 jam maksimum 2 g/hari; lanjutkan sampai dibawah 2 hari setelah tanda dan
gejala dari infeksi berkurang.
Infeksi yang serius : 80-100 mg/kgBB/hari dibagi dalam 1-2 dosis maksimim 2
g/hari; maksimum 4 g/hari.
Infeksi Gonococcal, uncomplicated : I. M. : 125 mg dosis tunggal.
Gonococcal conjunctivitis, komplikasi : I. M. :

<45 kg : 50 mg mg/kgBB/hari dosis tunggal . Maksimum : 1 g.

>45 kg : 1 g dosis tunggal.

Gonococcal endokarditis :

<45 kg : I.M., I.V. 50 mg mg/kgBB/hari setiap 12 jam. Maksimum : 2 g/hari,

untuk sekurangnya 28 hari.

>45 kg : I. V. 1-2 g setiap 12 jam untuk sekurangnya 28 hari.

Infeksi Gonococcal, diseminasi : I.M., I.V. :

<45 kg : 25-50 mg/kg BB satu kali sehari; maksimum 1 g.

>45 kg : 1 g satu kali sehari; untuk 7 hari.

Meningitis : I. M.; I. V.
Tanpa komplikasi : loading dose 100 mg/kg BB maksimum 4 g, dilanjutkan
sampai 100 mg/kgBB/hari dibagi setiap 12-24 jam, maksimum 4 g/hari; lama
pengobatan adalah 7-14 hari

Gonococcal dengan komplikasi :

<45 kg : 50 mg mg/kg BB diberikan setiap 12 jam, maksimum 2 g/hari; lama

pengobatan 10-14 hari.

>45 kg : 1-2 g setiap 12 jam, lama pengobatan 10-14 hari.

Otitis media : I. M.; I. V. :

Akut : 50 mg/kg BB dosis tunggal, maksimum 1 g.
Persistent atau relapsing : 50 mg/kg BB dosis tunggal untuk 3 hari.
STD, sexual asault : 125 mg dosis tunggal.
Anak > 8 tahun (=45 kg): dan Adolesents : Epididymitis, akut : I. M. : 125
mg dosis tunggal .
Anak =15 tahun : Chemoprohylaxis untuk kontak resiko tinggi dan pasien
dengan penyakit invasiv meningococcal : I. M. : 125 mg dosis tunggal
Anak > 15 tahun : diberikan dosis dewasa.
Dewasa : I. M.; I. V.
Usual dosis I. M.; I. V. : 1-2 g setiap 12-24 jam tergantung tipe dan
keparahan infeksi.
Meningitis : 2 g setiap 12 jam untuk 7-14 hari.
Gonococcal conjunctivitis, komplikasi : I. M. : 1 g dosis tunggal.
Gonococcal endokarditis : I.M., I.V. : 1-2 g setiap 12 jam untuk kurang dari 28 hari.
Infeksi Gonococcal yang menyebar : I.M., I.V. : 1 g satu kali sehari untuk 7 hari
Infeksi Gonococcal tanpa komplikasi : I. M. : 125-250 mg dosis tunggal untuk
setidaknya 28 hari.
PID : 250 mg dosis tunggal.
Surgical Prophylaxis : I. V. : 1 g 30 menit sebelum operasi.
Epididymitis : I. M. : 250 mg dosis tunggal
Chemoprophylaxis kontak risiko tinggi dan pasien dengan penyakit invasive
meningococcal : I. M. : 250 mg dosis tunggal
Dosis penyesuaian pada penurunan fungsi ginjal dan kerusakan hepar :
tidak perlu penyesuaian dosis.

Dialisa peritoneal : 750 mg setiap 12 jam.

Continuous atau venovenous hemofiltration : diganti 10 mg Seftriakson dengan 1
liter filtrat/hari.
b)

Cara pemberian :
Tidak dapat dicampur dengan aminoglikosida dalam wadah yang sama.

Injeksi I. M. Diberikan pada masa yang luas, konsentrasi 250 mg/mL atau 350
mg/mL diperbolehkan untuk semua ukuran vial kecuali 250
c) Lama penggunaan : sesuai petunjuk dosis diatas. Mg; dapat dilarutkan untuk
injeksi I. M.dengan 1:1 air dan 1% Lidocain
FARMAKOLOGI
a.

Absorbsi : diabsobsi dengan baik setelah pemberian secara I. M.

b. Distribusi : distribusi secara luas di dalam tubuh termasuk kelenjar empedu,

paru, tulang, empedu, CSF , plasenta, melalui amnion dan ASI.
c.

Ikatan protein : 85-95%

d.

Waktu paruh eliminasi : pada hepar dan fungsi ginjal yang normal : 5-9 jam.

e.

Kadar puncak serum : 1-2 jam setelah pemberian secara I. M.

f.

Ekskresi : di urin 33%-65% sebagai obat asal; feses.

STABILITAS PENYIMPANAN

Setelah dilarutkan : Stabil pada temperatur 25C selama 3 hari dan selama 21
hari pada temperatur 50. Jangan disimpan dalam lemari pendingin, hindari cahaya
matahari langsung.

Sebelum dilarutkan : Larutan sebelum dicampurkan : simpan -20C, jika telah

dicairkan, larutan stabil selama 3 hari pada suhu kamar 25C atau selama 21 hari
pada suhu 5C. Jangan disimpan beku.

Stabilitas dalam larutan infus : D5W atau NS 10-40 mg/mL :

Stabil selama 2 hari pada temperatur 25C.

Stabil selama 10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5C.

Stabilitas dalam larutan infus : D5W atau NS 100 mg/mL :

Stabil selama 2 minggu pada temperatur 25C.

o
10 hari pada refrigerator pada temperatur 5. Stabil selama 26 hari jika
dibekukan pada -20C.Jika telah dicairkan, larutan stabil selama 2 hari pada suhu
kamar 25C atau 10 hari jika disimpan pada suhu 5C.

100 mg/mL dalam Lidokain 1% :

Stabil selama 24 jam pada temperatur 25C.

Stabil selama 10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5C.

250-350 mg/mL dalam D5W atau NS, Lidokain 1%, atau SWFI :

Stabil selama 24 hari pada temperatur 25C.

Stabil selama 10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5C.

EFEK SAMPING
*

1%-10% :

Kulit : Rash (2%)

Saluran cerna : diare (3%)

Hepar : peningkatan transaminase(3,1%-3,3%)

Ginjal : peningkatan BUN (1%)

Hematologi : eosinophillia (6%); thrombositosis (5%); leukopenia (2%)

Lokal : Nyeri selama injeksi (I.V 1%); rasa hangat, tightnes selama injeksi
(5%-17%) diikuti injeksi I.M.
*

1% :

Agranulositosis, alergi pneumonitis, anafilaksis, anemia,

basifilia,bronkospasm, kandidiasis,kolitis, diaphoresis, pusing, flushing, gallstones,
glycosuria, sakit kepala, hematuri,anemia hemolitikus,jaundice, leukositosis, mual,
nefrolitiasis, neutropenia, phlebitis, pruritus, pseudomembranous colitis, batu ginjal,
pusing, serum sichness, thrombocitopenia, vaginitis, muntah, peningkatan alkali
fosfat, bilirubin dan kreatinin.

Dilaporkan reaksi dengan sefalosporin lainnya termasuk angioderma, anemia

aplastik, cholestasis, encephalopathy, erythema multiform, pendarahan, nefritis
intertisial, neuromuscular excitability, pancytopenia, paresthesia, disfungsi ginjal,
sindroma`Steven-Johnson, superinfeksi,nefropati toksik.
INTERAKSI DENGAN OBAT LAIN :


Chephalosporin : menigkatkan efek antikoagulan dari derivat
kumarin(Dikumarol dan Warfarin)

Agen urikosurik: (Probenesid, Sulfinpirazon) dapat menurunkan ekskresi

sefalosporin, monitor efek toksik.
PENGARUH
-

Terhadap Kehamilan : Faktor risiko : B

Terhadap Ibu Menyusui : Seftriakason didistribusikan ke dalam air susu,

penggunaan pada ibu menyusui harus disertai perhatian.
-

Terhadap Anak-anak : -

Terhadap Hasil Laboratorium : Positif pada tes Coombs langsung, positif

palsu pada tes glukosa urin menggunakan Cu Sulfat (larutan Benedict, larutan
Fehling), positif palsu pada tes kreatinin urin atau serum menggunakan reaksi Jaffe
PARAMETER MONITORING
Observasi tanda dan gejala anafilaksis.
BENTUK SEDIAAN
Mengandung 83 mg (3,6 mEq) per 1 g Seftriakson.
Infus (Dilarutkan Dalam Dextrose) 1 g (50 ml), 2 g (50 ml).
Injeksi Serbuk Dilarutkan Dalam Aqua Proinjeksi 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10.
PERINGATAN
Penyesuaian dosis untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal.
Penggunaan dalam waktu lama mengakibatkan superinfeksi.
Pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin khususnya reaksi IgE (anafilaktik,
urtikaria)