Antidepresi

(Antidepressan)
Sinonim:

Thymoleptics, Psychic Energizers,

Antidepresan.

DEPRESSI ????
* Depresi reaktif/sekunder
(depresi eksogen)
respons terhadap penyebab
nyata : penyakit dan
kesedihan.
* Depresi endogen
gangguan biokimia ditentukan
secara genetik, manifestasi
ketidakmampuan atasi stres
yang biasa.
* Depresi gangguan afektif
bipolar, depresi mayor dan
mania yang terjadi bergantian

Depresi mayor
- kesedihan yg dalam
- hilangnya minat pada aktivitas biasa
- selera makan yang buruk,
- insomnia / hipersomnia,
- retardasi atau agitasi psikomotor
- penurunan dorongan seksual,
kelelahan
- perasaan tidak berharga,
- penurunan konsentrasi
- pikiran untuk mati atau bunuh diri.
Mania,
- perasaan meningkat, meluapluap /
iritabel,
- aktivitas meningkat
- wahan kebesaran,
- kebutuhan tidur berkurang,
- aktivitas berpotensi akibat
menyakitkan.

Etiologi Depresi
(Hipotesis Amin Biogenik)
Depresi disebabkan oleh kekurangan
neurotransmisi norepinefrin, dopamin, atau
serotonin di otak
Mania disebabkan oleh neurotransmisi
monoamin yang berlebihan.
Antidepresan meningkatkan konsentrasi
monoamin di sinaps.

Golongan Antidepresi (1)

Harvey, R.A. (editor), 2012, Lippincott Illustration

Reviews : Pharmacology, 5th ed.Lippincott Williams
and Wilkins, available as PDF file ebook

Golongan Antidepresi (2)

Penghambat MAO

Esitalopram
Fluoksetin
Fluvoksamin
Paroksetin
Sertralin

Fenelzin
Selegilin
Tranilsipromin

Trisiklik
Amitriptilin
Klomipramin
Imipramin

Heterosiklik
Amoksapin
Bupropion
Mirtazepin

SSRI

Antagonis
serotonin

SNRI
Duloksetin
Vanlafaksin

Nefazodon
Trazodon
Trevor, A.J., Katzung, B.G., & Masters, S.B.,
Pharmacology Examination & Board Review. 9th ed.
the McGraw-Hill Co, available as CHM file ebook

Tempat kerja antidepressan

Trevor, A.J., Katzung, B.G., & Masters, S.B.,

Pharmacology Examination & Board Review. 9th ed.
the McGraw-Hill Co, available as CHM file ebook

Mekanisme kerja
SNRI

Pen
gha
mb
at
MA
O

PENGHAMBAT MAO
Bentuk senyawa kompleks yg stabil
thdp enzim MAO

Peningkatan depot NE, ser, dan DA

dalam neuron
FARMAKOKINETIK :
Absorbsi oral mudah
Perlu 2 -4 minggu untuk efek
Metab dan eks cepat via urin
EFEK SAMPING
Akibat interaksi dengan tiramin

ANTIDEPRESI TRISIKLIK
Hambat ambilan neurotransmiter ke
terminal prasinaps
Hambat reseptor serotonik, adrenergik, histamin dan muskarinik

Tingkatkan pikiran
Perbaiki kewaspadaan mental
Perbaikan alam pikiran (butuh 2 minggu
atau lebih)

ANTIDEPRESI TRISIKLIK
Farmakokinetik :
Lipofilik
mudah diabsorbsi p.o., mudah
masuk ssp
Waktu paruh panjang
Lintas pertama di hati, akibatkan boavailabilitas rendah
dan tidak tetap
Visual kabur
Efek
Xerostomi
Metabolisme
hati, konjugasi
Sampingoleh sistem mikrosomal
Retensi urin
glukuronat
1. Efek antimuskarinik
Glaukoma
2. Efek CV
3. Hipotensi ortostatik
4. Sedasi

Epilepsi
Stimulasi jantung
berlebihan

INTERAKSI
ANTIDEPRESI
TRISIKLIK

Reaksi Toksik dan Efek

Samping

Efek samping TCA relatif umum

MAO inhibitor dapat menginduksi
sedasi atau eksitasi perilaku

RINGKASAN ANTIDEPRESSAN

Golongan

Mekanisme Kerja

Aplikasi klinik

Farmakokinetik Toksisitas
& Interaksi
Obat

Antidepre
ssan
Trisiklik
SSRI

Memblok
transporter NE
dan 5HT

Depresi major,
kelainan nyeri
kronik obsesifkompulsif
Major depression,
anxiety disorders,
OCD, PMDD, PTSD,
bulimia, etc

Substrat CYP :
interaksi dengan
induser dan inhibitor
Waktu paruh panjang

-blok, M-blok,
sedasi, berat
badan naik,
aritmia, seizure

CYP 2D6 and 3A4

inhibition (fluoxetine,
paroxetine); 1A2
(fluvoxamine)
Waktu paruh: 15+ jam

Disfungsi
seksual

SNRI

Memblok
transpoter NE dan
5HT

Major depression, chronic

pain, fibromyalgia,
menopausal symptoms

Waktu paruh 10 jam

Antikolinergik,
sedasi, hipertensi
(venlafaksin)

Major depression,
hypnosis
(trazodone)

Usually require bid dosing;

CYP3A4 inhibition
(nefazodone)
Waktu paruh singkat

sedasi

Extensive hepatic
metabolism; CYP2D6
inhibition (bupropion)

Lowers seizure threshold

(amoxapine, bupropion);
sedation and weight gain
(mirtazepine)

Hypertension with
tyramine and
sympathomimetics
Serotonin syndrome with
SSRIs
Waktu paruh sangat
panjang

Hypotension
, insomnia

Memblok
tanspoter 5HT

Antagonis Memblok
5HT
reseptor 5HT

Major depression,
Mirtazepine memblok
cessation
reseptor 2 prasinaptik. smoking
(bupropion), sedation
Yang lain belum jelas
(mirtazepine)
Menghambat MAO A
Major depression
MAO
unresponsive to
Inhibitors dan MAO B

Heterosiklik

other drugs