Oleh Kelompok 5 farmasi AC

1.Ayu Rahmawati
11141020000014
2.Risyda Afdhilati
11141020000016
3.Deki yanto
11141020000019
4.M.Alamsyah Putra
11121020000012

A. DEFINISI
Bentuk

sediaan pelepasan dimodifikasi

adalah sistem penghantaran obat yang berdasarkan
formulasi dan desain produk, memberikan pelepasan
obat dalam bentuk yang dimodifikasi berbeda dari
yang bentuk sediaan konvensional.
Pelepasan obat dapat ditunda atau
diperpanjang.

B. KARAKTERISTIK
Beberapa sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam pembuatan sediaan lepas
lambat (Lee dan Robinson, 1978):

a. Dosis
Produk oral yang mempunyai dosis lebih besar
dari 0,6 gr sangat sulit untuk sediaan lepas lambat
karena dengan dosis yang lebih besar akan dihasilkan
volume sediaan yang besar yang tidak dapat diterima
sebagai produk oral.
b. Kelarutan
Obat dengan kelarutan dalam air yang rendah
atau tinggi, tidak cocok untuk sediaan lepas lambat. Batas
terendah untuk kelarutan pada sediaan lepas lambat ini
adalah 0,1 mg/ml.

c. Koefisien partisi
Obat yang mudah larut dalam air kemungkinan tidak mampu menembus
membran biologis sehingga obat tidak sampai ke tahap aksi. Sebaliknya
untuk obat tidak mencapai sel target. Kedua kasus di atas tidak diinginkan
untuk sediaan lepas lambat.
d. Stabilitas obat
Sediaan lepas lambat dirancang untuk dilepaskan dalam saluran cerna
(GIT), sehingga obat yang tidak stabil dalam lingkungan isi cairan usus
kemungkinan sulit untuk diformulasikan dalam sediaan lepas lambat.
e. Ukuran molekul
Molekul obat yang besar menunjukkan koefisien difusi yang kecil dan
kemungkinan sulit dibuat sediaan lepas lambat.

Beberapa sifat biologis yang perlu diperhatikan dalam

pembuatan sediaan lepas lambat (Lee dan Robinson,
1978):

a. Absorbsi
Obat yang lambat
diabsorbsi atau
memiliki kecepatan
absorbsi yang
bervariasi sulit untuk
dibuat sediaan
lepas lambat.

b. Volume Distribusi
Obat dengan volume
distribusi yang tinggi
dapat
mempengaruhi
kecepatan eliminasinya
sehingga obat tersebut
tidak
cocok
untuk
sediaan lepas lambat.

c. Durasi
Obat dengan waktu paro pendek dan dosis besar tidak cocok untuk
sediaan lepas lambat. Obat dengan waktu paro yang panjang dengan
sendirinya akan dapat mempertahankan kadar obat pada indeks
terapetiknya sehingga tidak perlu dibuat sediaan lepas lambat.
d. Indeks terapeutik
Obat dengan indeks terapeutik yang sempit memerlukan kontrol yang
teliti terhadap kadar obat yang dilepaskan dalam darah. Sediaan lepas
lambat berperan dalam mengontrol pelepasan obat agar tetap dalam
indeks terapeutiknya.
e. Metabolisme
Sediaan lepas lambat dapat digunakan pada obat yang metabolisme
secara luas asalkan kecepatan metabolismenya tidak terlalu tinggi.

C. KELEBIHAN
a.
b.
c.

d.
e.

Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah

Mengurangi frekuensi pemberian
Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan
pasien
Mengurangi efek samping yang merugikan
Mengurangi biaya pemiliharaan kesehatan

D.KEKURANGAN
a.
b.

c.
d.
e.

f.

g.

Biaya produk lebih mahal dari pada konvensional

Adannya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari
sedian obat dapat lepas secara cepat
Sering mempunyai korelasi in vitro- in vivo yang jelek
Mengurangi fleksibilitas pemberian obat
Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatai oleh
lama tinggal di saluran cerna
Jika penderita mendapatkan reaksi samping obat atau
secara tiba-tiba mengalami keracunan maka untuk
menghentikan obat dari sistem tubuh akan lebih sulit
dibandingkan dengan sediaan konvensional.
Tidak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis
besar (500 mg)

E.JENIS
Delayed-release products
Biasanya tablet salut enterik atau kapsul dirancang
untuk melewatilambung tanpa perubahan (unaltered)
untuk melepaskan obat mereka dalam saluran usus.
Extended-release products
Dirancang untuk melepaskan obat mereka dalam cara
yang terkendali, pada predetermined rate, durasi and
lokasi dalam tubuh untuk mencapai dan
mempertahankan optimum therapeutic blood levels of
drug.

PRODUK OBAT PELEPASANDIMODIFIKASI DAN RUTE

PEMBERIANNYA
Bentuk

sediaan oral

Pelepasan diperpanjang : pelepasan terkontrol, pelepasan

berkelanjutan, pelepasan yang berkepanjangan

Pelepasan tertunda : salut enterik
Bentuk

sediaan intramuskular

Depot suntikan
Suntikan air bercampur (minyak)
Bentuk

sediaan subkutan : Implan

Transdermal delivery system : Patch, Krim, gel, dsb

RATIONALE FOR EXTENDED

RELEASE
PHARMACEUTICALS
Obat yang tidak inheren tahan lama memerlukan dosis
harian ganda untuk mencapai efek terapi yang diinginkan
.
Beberapa dosis harian yang sering merepotkan dan dapat
mengakibatkan dosis yang dibuat-up dosis dan pasien
noncompliant dengan regimen terapeutik.
Kadar obat dari bentuk sediaan konvensional lepas-segera
yang diambil lebih dari sekali sehari jadwal pasti biasanya
menunjukkan puncak sekuensial dan palung (lembah)
yang berhubungan dengan dosis masing-masing.

Tablet atau kapsul yang pelepasannya diperpanjang

biasanya diambil hanya sekali atau dua kali
sehari dibandingkan dengan dosis konvensional
yang biasanya 2 sampai 4 kali sehari
Produk ini dirancang untuk memberikan pelepasan
segera obat yang akan segera menghasilkan t
erapi yang diinginkan, diikuti dengan pelepasan
bertahap dan berkesinambungan dari jumlah
tambahan obat untuk mempertahankan efek ini
selama periode waktu yang telah ditentukan.
Kebutuhan untuk dosis obat pada malam hari dapat
dihilangkan

F.KOMPONEN

TIDAK LARUT
(INERT)
1.Polietilen,
2.Polivinil klorida
3.Kopolimer
akrilat,
4.Etilselulosa

Didesain untuk
dimakan dan
tidak pecah
dalam saluran
cerna.

 TIDAK

LARUT (TERKIKIS)
1. Asam stearat,
2. Stearil alkohol,
3. Malam carnauba
4. Polietilen glikol.

Mengontrol pelepasan
obat melalui difusi
pori dan erosi

HIDROFILIK

Bila bahan bahan

tersebut kontak
dengan air, maka akan
terbentuk lapisan
matriks terhidrasi.
Lapisan ini bagian
luarnya akan
mengalami erosi
sehingga menjadi
terlarut.

1.Metil selulosa,
2.Hidroksietil selulosa,
3.Hidroksipropil
metilselulosa,
4.Natrium
karboksimetilselulosa,
5.Natrium alginat,
6.Xanthan gum
7.Carbopol.

G. CONTOH
BENTUK SEDIAAN ORAL
Pelepasan diperpanjang

Pelepasan Tertunda

Tablet

Kapsul

Tablet

Kapsul

Buprpion

Diltiazem
hydrochloride

Erythromycin

Doxycycline
hyclate

Asacol

Erythromycin

Aspirin

Prilosec
(omeprazole)

Ferrous fumarate
Disopyramide
and docusate
phosphate
sodium
Lithium
Indomethacin
carbonate
Quinidine
Isosorbide
gluconate
dinitrate
Potassium
Phenytoin sodium
chloride
Procainamide
Theophylline
hydrochloride

Dirythromycin
Oxybutynin
chloride
oxtriphyllin

PELEPASAN
TERTUNDA
Produk Obat
Erythromycin

(Tablet)

Erythromycin

(Kapsul)

Asacol (mesalamine)

(Tablet)

Prilosec (omeprazol)

(Kapsul)

Karakteristik
Tablet enterik dilapisi dengan selulosa
asetat ftalat, carnauba wax, dan
polimer selulosa.
Penggunaan: antibiotik
kapsul (Abbott) Kapsul berisi pelet
berlapis enterik dasar eritromisin.
Penggunaan: antibiotik
Tablet disalut dengan Eudragit S
(asam metakrilat kopolimer B), resin
yang melewati perut larut dalam ileum
dan sekitarnya. Penggunaan:
Mengobati ulserative colitis
Granul bersalut enterik omeprazol
ditempatkan dalam kapsul. Omeprazol
adalah labil asam dan terdegradasi
oleh asam lambung. Penggunaan:
pengobatan ulkus duodenum

PELEPASAN
DIPERPANJANG
Produk Obat
Toprol-XL (metoprolol succinate) tablets
(AstraZeneca)

Compazine (prochlorperazine) Spansule

capsules (SmithKline Beecham)
Depakote ER (divalproex sodium)
extended-release tablets (Abbott)
Covera-HS (verapamil HCl) tablet
(Searle)

Karakteristik
Butiran obat yang disalut dengan polimer
selulosa dimampatkan menjadi tablet.
Penggunaan: pengobatan hipertensi
Butiran berlapis kapsul diformulasikan
untuk melepaskan dosis awal segera
dengan obat tambahan untuk pelepasan
diperpanjang.
Penggunaan: anti-mual, antivomiting
Obat tersebar dan dikompresi dalam
hypromellose dan mikrokristalin matriks
selulosa. Gunakan: antiepilepsi
Sebuah sistem COERb osmotik.
Gunakan: antihipertensi, antiangina

BENTUK SEDIAAN
ORAL

Contoh sediaan
pelepasan
diperpanjang

Contoh
sediaan
pelepasan
tertunda

BENTUK SEDIAAN
INTRAMUSKULAR

TRANSDERMAL DELIVERY SYSTEM

THANK
YOU