KORTIKOSTEROID

SETYO S RAHARDJO
BAG. FARMAKOLOGI FK-UNS
2009
ADRENAL GLAND
 ANAK GINJAL / KELENJAR ADRENAL

MEDULLA CORTEX

Adrenalin Glukokortikoid :
kortisol
(hidrokortison)
Mineralokortikoid :
aldosteron
Hormon2 kelamin :
testoteron,
aldosteron, DHEA,
estrogen dan
progesteron
 KOLESTEROL

PREGNENOLON

Progesteron Prasteron / DHEA

17OH-progest. kortikosteron Testoteron + Estradiol +

Androgen lain Estrogen lain

kortisol aldosteron

Metabolisme kolesterol di anak-ginjal dan sintesa DHEA serta steroid lain

MEKANISME PENGATURAN SEKRESI GLUKOKORTIKOID
 KHASIAT FISIOLOGI KORTISOL
Proses metabolisme karbohidrat, protein dan lemak
Pemeliharaan keseimbangan elektrolit dan air
Mengatur fungsi sistem kardiovaskuler, saraf, otot,
ginjal dan organ lain
Mendukung sistem tangkis kebal thd
STRESS

STRESS
FISIK PSIKIS
INFEKSI DAN
- Kecelakaan - marah
ZAT KIMIA
- luka berat - jengkel
- kuman
- pembedahan - dendam
- anestesi
- kedinginan - benci
- kemoterapi
- kepanasan - ketidakpuasan
- OR - rindu, duka dll
 KHASIAT FARMAKOLOGI
1. EFEK GLUKOKORTIKOID
a. Efek antiradang
efek vasokonstriksi
b. Daya imunosupresif dan antialergi
c. Peningkatan glukoneogenesis
d. Efek katabolisme
osteoporosis, atrofia otot dan kulit,
pertumbuhan anak
terhambat, penyembuhan borok lambung sulit
e. Pengubahan pembagian lemak
“moon face”, “buffalo hump”

2. EFEK MINERALOKORTIKOID
retensi natrium dan air, kalium ekskresinya naik
 DERIVAT KORTISOL SINTETIS
Tujuan : memperkuat efek glukokortikoid dan antiradang
menghilangkan efek mineralokortikoid

A. Deltakortikoida
predniso(lo)n, budesonida, desonida dan prednikarbat
daya glukokortikoidnya 5x lebih kuat, daya
mineralokortikoidnya lebih ringan, lama kerjanya 2x
B. Fluorkortikoid
betametason, deksametason, triamsinolon dll
daya glukokortikoid dan antiradangnya 10-30 x lebih
kuat
daya mineralonya praktis hilang
t ½ nya lebih panjang, efek bertahan 3-5x lebih lama
 MASA KERJA KORTIKOSTEROID
1. KERJA SINGKAT (masa paruh < 12 jam)
- Kortisol/hidrokortison
- Kortison
- Kortikosteron
- Fludrokortison

2. KERJA SEDANG (masa paruh 12-36 jam)

- 6-α-metilprednisolon
- Prednison
- Prednisolon
- Triamsinolon
3. KERJA LAMA (masa paruh > 36 jam)
- Parametason
- Betametason
- Deksametason
 PENGGUNAAN GLUKOKORTIKOID

1. TERAPI SUBSTITUSI
Pada insufisiensi adrenal (penyakit Addison)
terjadi krn kekurangan kortisol : rasa letih, kurang
tenaga,
otot lemah hidrokortison

2. TERAPI NON SPESIFIK

berdasarkan efek antiradang, antialergi dan
imunosupresif
juga berkat daya menghilangkan malaise, memberi
perasaan nyaman dan segar (sense of well-being)
 INDIKASI
A. Asma hebat
B. Radang usus akut
(colitis ulcerosa, penyakit Crohn)
C. Penyakit auto-imun
(rema, multiple sclerosis, SLE,scleroderma,
anemia hemolitik, p. Crohn, colitis)
D. Sesudah transplantasi jaringan
E. Kanker, setelah radiasi x-ray, antiemetikum
 PENGGUNAAN LOKAL
a. Mata
hidrokortison, prednisolon, deksametason,
betametason, fluormetolon
ES : katarak, gloukoma

b. Telinga
kombinasi dengan antibiotika

c. Hidung (spray hidung)

rhinitis, polip

d. Mulut (tracheal) : khusus asma (spray)

beklometason, budisonida, flutikason
e. Rectal
suppositoria untuk wasir
hidrokortison, triamsinolon + lidokain

f. Intra-artikuler
pada radang sendi (bursitis, synovitis)
hidrokortison, triamsinolon

g. Dermal
 EFEK SAMPING

Efek samping kortisol nampak pada penggunaan

lama serta dosis tinggi (> 50 mg/hari)

Mirip dengan sindroma Cushing

(retensi cairan di jaringan2, naiknya bb dgn cepat,
moon face, kaki tangna bag atas gemuk,
penumpukan lemak di bahu dan tengkuk. Kulit tipis,
mudah luka timbul striae)
 3 Kelompok Efek Samping

1. EFEK GLUKOKORTIKOID

a. Gejala Cushing
b. Atrofia dan myopathie steroid
c. osteoporosis
d. Merintangi pertumbuhan pada anak-anak
e. Atrofia kulit
f. Diabetogen
g. Imunosupresi
h. Antimitosis
2. EFEK MINERALOKORTIKOID

a. Hipokalemia
b. Udema dan berat badan meningkat

3. EFEK-EFEK UMUMNYA
a. Efek sentral (gelisah, rasa takut, sukar
tidur, depresi dan psikose), euforia
b. Efek androgen (acne, hirsuitisme,
gang. Haid)
c. cataract, gloucoma
d. Bertambahnya sel2 darah
e. Bertambahnya nafsu makan dan BB
f. Reaksi hipersensitivitas
 KORTIKOSTEROID DERMAL
Obat manjur untuk gangguan kulit & digunakan
luas
Efek antiradang dan antimitosis
Untuk : eksem, dermatitis, psoriosis, prurigo,
gatal2
TINGKAT DAYA KERJA
1. LEMAH 3. KUAT
- Hidrokortison asetat - Beklometason dipropionat
- Metilprednisolon asetat - Betametason valerat
- Betametason dipropionat
2. SEDANG - Budesonida
- Desoksimetason - Diflukartolon valerat
- Dexametason - Halometazon
- Hidrokortison butirat - Prednikabat dll
- Flukortolon pivalat
- Flumetason pivalat 4. SANGAT KUAT
- Triamsinolon asetonida - Klobetasol propionat
- Flusinolon asetonida dll - Betamemetason dipropipionat
PSORIOSIS
 PUSTAKA
Tan, H. T & Rahardja, K., 2002, ACTH dan Kortikosteroid dalam
Obat Obat Penting, Edisi V, PT Elex Media Komputindo, Jakarta,
hal. 679-92.

Suherman, S. K., 2007, Adrenokortikotropin,

Adrenokortikosteroid, Analog-sintetik dan
antagonisnya dalam Farmakologi dan Terapi , Edisi V,
Bagian Farmakologi FK-UI, Jakarta, hal. 495-516.

Katzung, B. G., 2002, Farmakologi Dasar dan Klinik,

Edisi VIII, Penerbit Sal;emba Medika, Jakarta, hal.
573-602.
 MEKANISME PENGATURAN SEKRESI GLUKOKORTIKOID
Adrenalin

Merangsang
STRES HIPOTHALAMUS

Eminensia pembuluh
mediana portal (CRF)

Pelepasan
penghambatan
ACTH

KORTEKS KORTISOL
ADRENAL

1. Glukoneogenesis
2. Mobilisasi protein
3. Mobilisasi lemak
4. Stabilisasi lisosom