1.

Siklosporin
Indikasi
Digunakan bersama dengan kortikosteroid untuk mencegah graft vs host disease pada pasien
dengan transplantasi ginjal, hati, jantung, dan sumsum tulang. Telah digunakan untuk terapi
sindroma nefrotik pada penderita glomerulosklerosis fokal ketika kortikosteroid dan
siklosfosfamid tidak berhasil. Psoriasis berat, Reumatoid artritis berat yang tidak respons
terhadap metotreksat saja, penyakit autoimun berat yang resisten terhadap kortikosteroid dan
terapi lain.
Cara Kerja
Mekanisme kerja siklosporin A dalam respons imun adalah spesifik dengan :
1.Menekan secara langsung sel T helper subsets dan menekan secara umum produksi
limfokin-limfokin (IL-2, interferon, MAF, MIF). Secara umum CsA tidal( menghambat
fungsi sel B.
2.Produksi sel B sitotoksik dihambat oleh CsA dengan blocking sintensis IL-2.
3.Secara tidak langsung mengganggu aktivitas sel NK (natural killer cell) dengan menekan
produksi interferon, di mana interferon dalam mempercepat proses pematangan dan sitolitik
sel NK.
4.Populasi makrofag dan monosit tidak dipengaruhi oleh CsA sehingga tidak mempengaruhi
efek fagositosis, processing antigen dan elaborasi IL-1.
Dosis
Dosis oral awal : 14-18 mg/kgBB/kali diberikan 4-12 jam sebelum transplantasi organ.
Dosis rumatan postoperatif : 5-15 mg/kgBB/hari dalam 1-2x pemberian, diturunkan
(tappering) menjadi 3-10 mg/kgBB/hari.
Dosis untuk glomerulosklerosis fokal : awal 3 mg/kgBB/hari dibagi dalam 2x pemberian.
Dosis intravena : awal 5-6 mg/kgB/kali diberikan 4-12 jam sebelum transplantasi organ.
Dosis rumatan : 2-10 mg/kgBB/hari dalam 2-3x pemberian. Secepat mungkin dialihkan
menjadi per oral.

Sediaan
Soft Gelatin : 25 mg
Solusio oral: 100 mg/mL
Injeksi: 50 mg/mL dalam 5 mL ampul

2. Tacrolimus
Indikasi
Oral, IV: Pencegahan reaksi penolakan organ transplan pada pasien yang menjalani
transplantasi organ.
Topikal: Pengobatan jangka pendek maupun jangka panjang terhadap dermatitis atopik
(eksema) sedang maupun berat pada dewasa dan anak usia > 2 tahun yang tidak respons pada
pengobatan konvensional.

Cara Kerja
mekanisme immunosupressivenya sama dengan sikolosporin, tetapi lebih kuat dalam hal
pencegahan sintesa IL-2 yang mutlak perlu untuk proliferasi sel T. Juga bersifat sangat
lipofil dan sama efektifnya dengan siklosporin pada transplantasi hati, jantung, paru-paru, dan
ginjal. Terutama digunakan bersama kortikosteroida.
Dosis
Infuse i.v. 0,05-0,1 mg /kg/hari, 6 jam setelah transplantasi selama 2-3 hari, lalu dilanjutkan
oral 0,15-0,3 mg/kg/hari dalam 2 dosis.
Sediaan
Kapsul: 0,5 mg dan 1 mg

3. Vinkristin (VCR)
Indikasi
Leukimia limfositik akut, neuroblastoma, tumor Wilms, Rabdomiosarkoma, limfoma
Hodgkin dan non-Hodgkin.
Mekanisme kerja
Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi mikrotubula, menahan sel pada fase metafase
dengan mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S.
Dosis
Anak < 10 kg atau LPT < 1 m2: Dosis awal 0,05 mg/kgBB/minggu kemudian di titrasi;
maksimum dosis tunggal 2 mg

Anak > 10 kg atau LPT > 1 m2: Dosis 1-2 mg/m2/minggu selama 3-6 minggu. Dosis tunggal
maksimum 2 mg.
Sediaan
Tersedia dalam bentuk vial berisi larutan 1, 2, dan 5 mL yang mengandung 1 mg/mL zat aktif
untuk penggunaan IV.
4. Cisplatin
Indikasi
Sebagai terapi tes cular atau ovarian carcinoma metastase, kanker buli- buli fase lanjut,
limfoma hodgkin dan non hodgkin, neuroblastoma, kanker kepala, leher, serviks maupun
paru-paru.
Mekanisme kerja
Berikatan dengan DNA sehingga menyebabkan hambatan replikasi dan transkripsi.
Ekskresi terutama melalui ginjal (27-43%).
Dosis
Dosis intermiten : 37-75 mg/m2 sekali setiap 2-3 minggu atau 50-100 mg/m2 selama 4-6 jam
sekali setiap 3-4 minggu.
Dosis harian :15-20 mg/m2/hari selama 5 hari setiap 3-4 minggu.
Neuroblastoma : 90 mg/m2 sekali seiap 3 minggu atau 30 mg/m2/minggu.
Dosis tinggi : 40 mg/m2/hari selama 5 hari se ap 3 minggu dalam 3-4 siklus.
Komposisi:
Cisplatin 10 mg/10 mL
Cisplatin 50 mg/50 mL.
Bentuk Sediaan:
Cairan injeksi dalam vial.
5. Merkaptopurin
Indikasi
Leukimia akut
Cara Kerja
Merkaptopurin dimetabolisme oleh hipoxantin-guanin fosforibosil transferase (HGPRT)
menjadi bentuk nukleotida (asam-6-tioinosinat) yang menghambat enzim interkonversi
nukleotida purin. Sejumlah asam tioguanilat dan 6-metilmerkaptopurin ribotida (MMPR)
juga dibentuk dari 6-merkaptopurin. Metabolit ini juga membantu kerja merkaptopurin.
Metabolisme asam nukleat purin menghambat proliferasi sel limfoid pada stimulasi
antigenik.
Dosis

Leukemia akut limfositik / leukemia akut non limfositik: Oral: 2,5 mg/kgBB atau 75 mg/m2
luas permukaan tubuh atau mendekati 25 mg/hari dalam dosis tunggal atau dosis terbagi.
Sediaan
Tablet : 50 mg

6. Metotreksat
Indikasi
Digunakan tunggal atau bersamaan dengan obat lain pada: neoplasma trofoblastik, Burkits
lymphoma, koriokarsinoma, leukemia, Mycosis fungoides, psoriasis, reumatoid artritis,
Crohns disease, osteosarcoma, limfosarkoma, meningeal leukemia.
Mekanisme kerja
Metotreksat adalah antimetabolit folat yang menginhibisi sintesis DNA. Metotreksat
berikatan dengan dihidrofolat reduktase, menghambat pembentukan reduksi folat dan
timidilat sintetase, menghasilkan inhibisi purin dan sintesis asam timidilat. Metotreksat
bersifat spesifik untuk fase S pada siklus sel. Mekanisme kerja metotreksat dalam artritis
tidak diketahui, tapi mungkin mempengaruhi fungsi imun. Dalam psoriasis, metotreksat
diduga mempunyai kerja mempercepat proliferasi sel epitel kulit.
Dosis

Dosis konvensional

Dosis
15-20 mg/m2
30- 50 mg/m2
15 mg/ hari selama 5
hari

Dosis intermediate

Dosis Tinggi

50-150 mg/m2
240 mg/m2*
0.5-1 g/m2*
1-12 g/m2*

*diikuti pemberian leucovorin

Sediaan
Tablet: 2,5 mg ; 10 mg
Injeksi 50 mg dalam 1 mL ampul

rute
Peroral
Peroral, IV
Peroral, IM

Frekuensi
2x/minggu
1x/ minggu
Setiap 2-3 minggu

IV

Setiap 2-3 minggu

Setiap 4-7 hari
Setiap 2-3 minggu

IV

Setiap 1-3 minggu