OBAT ANALGESIK OBAT ANALGESIK - - ANTIPIRETIK ANTIPIRETIK

- - ANTI INFLAMASI ( NSAIDs ) ANTI INFLAMASI ( NSAIDs )

A. A. MEKANISME KERJA : MEKANISME KERJA :
- - 1. 4 FAKTOR UTAMA 1. 4 FAKTOR UTAMA
Semua type sel mamalia mempunyai enzym Semua type sel mamalia mempunyai enzym
microsomal untuk pembentukan microsomal untuk pembentukan
prostaglandin, kecuali erythrocyt. prostaglandin, kecuali erythrocyt.
Prostaglandin selalu dilepas bila sel dirusak. Prostaglandin selalu dilepas bila sel dirusak.
Semua obat yang menyerupai Aspirin Semua obat yang menyerupai Aspirin
( NSAIDs ) menghambat pembentukan ( NSAIDs ) menghambat pembentukan
( biosynthesa ) prostaglandin ( biosynthesa ) prostaglandin
Semua obat yang lain tidak mempengaruhi Semua obat yang lain tidak mempengaruhi
biosynthesa prostaglandin , kecuali obat anti biosynthesa prostaglandin , kecuali obat anti
inflamasi glucocorticoid. inflamasi glucocorticoid.
. BIOSYNTHESA PROSTAGLANDIN . BIOSYNTHESA PROSTAGLANDIN
. RESPON INFLAMASI . RESPON INFLAMASI
Inflamasi dibagi dalam 3 phase : Inflamasi dibagi dalam 3 phase :
Inflamasi akut Inflamasi akut
Dimediasi oleh lepasnya autacoids dan biasanya Dimediasi oleh lepasnya autacoids dan biasanya
mendorong pengembangan respon imun. mendorong pengembangan respon imun.
Respon imun Respon imun
Sel Sel- -sel imunologi diaktivasi dalam merespon sel imunologi diaktivasi dalam merespon
organisme asing yang dilepaskan selama proses organisme asing yang dilepaskan selama proses
inflamasi akut / kronis. inflamasi akut / kronis.
Inflamasi kronis Inflamasi kronis
%erjadi karena lepasnya beberapa mediator yang %erjadi karena lepasnya beberapa mediator yang
tak ada pada respon inflamasi akut. Bisa timbul tak ada pada respon inflamasi akut. Bisa timbul
rheumatoid arthritis. rheumatoid arthritis.
yclooxygenase ( ) pathway pada yclooxygenase ( ) pathway pada
pembentukan asam arachidonat pembentukan asam arachidonat -------- --------
termasuk dalam proses inflamasi. termasuk dalam proses inflamasi.
Penemuan bentuk Penemuan bentuk- -2 2 ------- ------- yaitu yaitu
- -1 & 1 & - -2 menunjukkan pada 2 menunjukkan pada
suatu konsep bahwa bentuk suatu konsep bahwa bentuk
konstitutive konstitutive - -1 isoform cenderung 1 isoform cenderung
ke fungsi homeostatic, sedangkan ke fungsi homeostatic, sedangkan - -
2 menginduksi selama inflamasi dan 2 menginduksi selama inflamasi dan
cenderung memfasilitasi respon cenderung memfasilitasi respon
inflamasi. inflamasi.
Penghambat cox mempengaruhi fungsi homeostatic dr Penghambat cox mempengaruhi fungsi homeostatic dr
prostaglandin, yg terpenting yaitu mengurangi prostaglandin, yg terpenting yaitu mengurangi
cytoprotection yg dimediasi oleh prostaglandin di saluran cytoprotection yg dimediasi oleh prostaglandin di saluran
cerna , sehingga mengapa semua NSAID menyebabkan cerna , sehingga mengapa semua NSAID menyebabkan
iritasi lambung iritasi lambung
ox ox - -1 : aktive thd cel yg non inflamasi 1 : aktive thd cel yg non inflamasi
ox ox - -2 : aktive thd lymphocyte, cel polymorphonuclear 2 : aktive thd lymphocyte, cel polymorphonuclear
(PMN), dan cel2 inflamasi lainnya. (PMN), dan cel2 inflamasi lainnya.
- -2 : 2 :
Resiko pada saluran cerna lebih kecil Resiko pada saluran cerna lebih kecil
%ak mempunyai fungsi anti platelet %ak mempunyai fungsi anti platelet
%ak direkomendasikan untuk kegagalan fungsi ginjal , krn %ak direkomendasikan untuk kegagalan fungsi ginjal , krn
cox cox- -2 aktive di ginjal. 2 aktive di ginjal.
elecoxib merupakan suatu sulfonamide, shg dpt elecoxib merupakan suatu sulfonamide, shg dpt
menimbulkan reaksi alergi pd pasien yg alergi thd menimbulkan reaksi alergi pd pasien yg alergi thd
sulfonamide. sulfonamide.
. NOCICEPTHIVE PATHWAY . NOCICEPTHIVE PATHWAY
Ada 4 proses : Ada 4 proses :
!roses Transduksi !roses Transduksi ( transduction ) ( transduction )
Stimuli nyeri ( noxious stimuli ) diubah menjadi suatu Stimuli nyeri ( noxious stimuli ) diubah menjadi suatu
aktifitas listrik yang akan diterima ujung syaraf ( nerve aktifitas listrik yang akan diterima ujung syaraf ( nerve
ending ). Stimuli : tekanan fisik ( pressure ); suhu panas ending ). Stimuli : tekanan fisik ( pressure ); suhu panas
(heat) ; kimia ( chemical ). (heat) ; kimia ( chemical ).
!roses Transmisi !roses Transmisi ( transmission ) ( transmission )
Penyaluran impuls melalui saraf sensoris setelah terjadi Penyaluran impuls melalui saraf sensoris setelah terjadi
proses transduksi. ( perifer proses transduksi. ( perifer ------- -------medulla spinalis ; medulla spinalis ;
medulla spinalis medulla spinalis ----- ----- talamus ; talamus talamus ; talamus ------ ------ korteks korteks
cerebri ) cerebri )
!roses Modulasi !roses Modulasi ( modulation ) ( modulation )
%erjadi interaksi antara sistem analgesik endogen yang %erjadi interaksi antara sistem analgesik endogen yang
dihasilkan tubuh kita dengan input nyeri yang masuk ke dihasilkan tubuh kita dengan input nyeri yang masuk ke
kornu posterior medulla spinalis. kornu posterior medulla spinalis.
!ersepsi !ersepsi ( perception ) ( perception )
asil akhir proses interaksi yang kompleks dan unik dimulai asil akhir proses interaksi yang kompleks dan unik dimulai
dari proses transduksi, proses transmisi, dan proses dari proses transduksi, proses transmisi, dan proses
modulasi, yang dinamakan dengan rasa nyeri. modulasi, yang dinamakan dengan rasa nyeri.
. PENGHAMBATAN BIOSYNTHESA . PENGHAMBATAN BIOSYNTHESA
PROSTAGLANDIN PROSTAGLANDIN
bat bat- -2 NSAIDs menghambat biosintesa 2 NSAIDs menghambat biosintesa
prostaglandin yaitu dengan cara prostaglandin yaitu dengan cara
penghambatan enzim cyclooxigenase yang penghambatan enzim cyclooxigenase yang
bekerja sebagai katalisator pada reaksi bekerja sebagai katalisator pada reaksi
perubahan arachidonic acid menjadi perubahan arachidonic acid menjadi
endoperoxide (PGG2). endoperoxide (PGG2).
ejala dan tanda ejala dan tanda
- - Nyeri bisa berupa nyeri tajam, tumpul, rasa terbakar, geli ( Nyeri bisa berupa nyeri tajam, tumpul, rasa terbakar, geli (
tingling), menyentak ( shooting) yang bervariasi dalam intensitas tingling), menyentak ( shooting) yang bervariasi dalam intensitas
dan lokasinya dan lokasinya
- Suatu stimulus yang sama dapat menyebabkan gejala nyeri - Suatu stimulus yang sama dapat menyebabkan gejala nyeri
yang berubah sama sekali (mis. tajam menjadi tumpul) yang berubah sama sekali (mis. tajam menjadi tumpul)
- Gejala kadang bersifat nonspesifik - Gejala kadang bersifat nonspesifik
- Nyeri akut dpt mencetuskan hipertensi, takikardi, midriasis tapi - Nyeri akut dpt mencetuskan hipertensi, takikardi, midriasis tapi
tidak bersifat diagnostik tidak bersifat diagnostik
- Untuk nyeri kronis seringkali tidak ada tanda yang nyata - Untuk nyeri kronis seringkali tidak ada tanda yang nyata
- Perlu diingat : nyeri bersifat subyektif - Perlu diingat : nyeri bersifat subyektif !! !!
Tujuan !enatalaksanaan Nyeri Tujuan !enatalaksanaan Nyeri
Mengurangi intensitas dan durasi keluhan nyeri Mengurangi intensitas dan durasi keluhan nyeri
Menurunkan kemungkinan berubahnya nyeri akut Menurunkan kemungkinan berubahnya nyeri akut
menjadi gejala nyeri kronis yang persisten menjadi gejala nyeri kronis yang persisten
Mengurangi penderitaan dan ketidakmampuan akibat Mengurangi penderitaan dan ketidakmampuan akibat
nyeri nyeri
Meminimalkan reaksi tak diinginkan atau intoleransi Meminimalkan reaksi tak diinginkan atau intoleransi
terhadap terapi nyeri terhadap terapi nyeri
Meningkatkan kualitas hidup pasien dan Meningkatkan kualitas hidup pasien dan
mengoptimalkan kemampuan pasien untuk menjalankan mengoptimalkan kemampuan pasien untuk menjalankan
aktivitas sehari aktivitas sehari- -hari hari
!rinsip penatalaksanaan nyeri !rinsip penatalaksanaan nyeri
Pengobatan nyeri harus dimulai dengan analgesik yang Pengobatan nyeri harus dimulai dengan analgesik yang
paling ringan sampai ke yang paling kuat paling ringan sampai ke yang paling kuat
%ahapannya: %ahapannya:
%ahap I analgesik non %ahap I analgesik non- -opiat : AINS opiat : AINS
%ahap II analgesik AINS + ajuvan (antidepresan) %ahap II analgesik AINS + ajuvan (antidepresan)
%ahap III analgesik opiat lemah + AINS + ajuvan %ahap III analgesik opiat lemah + AINS + ajuvan
%ahap IV analgesik opiat kuat + AINS + ajuvan %ahap IV analgesik opiat kuat + AINS + ajuvan
ontoh ajuvan : antidepresan, antikonvulsan, agonis d2, ontoh ajuvan : antidepresan, antikonvulsan, agonis d2,
dll. dll.
B. B. PENGGOLONGAN ANALGESIK PENGGOLONGAN ANALGESIK - - ANTI ANTI
INFLAMASI ( N S A I D s ) INFLAMASI ( N S A I D s )
- - GNGAN SAISIA% GNGAN SAISIA%
- - GNGAN PARA AMINPN GNGAN PARA AMINPN
- - GNGAN PYRAZN GNGAN PYRAZN
- - GNGAN NSAIDs BARU GNGAN NSAIDs BARU
B.1. GOLONGAN SALISILAT B.1. GOLONGAN SALISILAT
A%SA (ASPIRIN) ; ASAM SAISIA% ; M%Y SAISIA%. A%SA (ASPIRIN) ; ASAM SAISIA% ; M%Y SAISIA%.
ARMAGI : ARMAGI :
SSP SSP ------ ------ analgesic, antipiretik analgesic, antipiretik
GI% , Iritasi lokal, darah , GI% , Iritasi lokal, darah ,
Urikosurik Urikosurik
Anti rheumatik Anti rheumatik
ADM : ADM :
SAMPING : SAMPING :
Peptic ulcer, salisilismus, asthma, exanthema. Peptic ulcer, salisilismus, asthma, exanthema.
INDIASI : INDIASI :
Analgesik, antipiretik, febris rheumatica acuta, arthritis urica Analgesik, antipiretik, febris rheumatica acuta, arthritis urica
acuta. acuta.
fek samping / Toksik: fek samping / Toksik:
Menghambat sintesa prostaglandin yang berfungsi Menghambat sintesa prostaglandin yang berfungsi
bronchodilator (PG2), sehingga dapat menyebabkan bronchodilator (PG2), sehingga dapat menyebabkan
terjadinya serangan asma yang fatal. terjadinya serangan asma yang fatal.
Aspirin juga menghambat sintesa PG2a dan %A2 yang Aspirin juga menghambat sintesa PG2a dan %A2 yang
berfungsi sebagai bronchoconstrictor. Meskipun demikian, berfungsi sebagai bronchoconstrictor. Meskipun demikian,
pada pasien yang sangat sensitive terhadap asma, efek pada pasien yang sangat sensitive terhadap asma, efek
samping yang muncul dari terhambatnya sintesa PG2 lebih samping yang muncul dari terhambatnya sintesa PG2 lebih
dominan,juga disebabkan oleh sintesa leukotrien yang dominan,juga disebabkan oleh sintesa leukotrien yang
meningkat, sehingga aspirin dikontraindikasikan terhadap meningkat, sehingga aspirin dikontraindikasikan terhadap
pasien asma. pasien asma.
Dosis cukup tinggi: tinitus, vertigo, hyperventilasi, Dosis cukup tinggi: tinitus, vertigo, hyperventilasi,
respiratory alkalosis. respiratory alkalosis.
Dosis tinggi sekali: metabolic acidosis, dehydrasi, Dosis tinggi sekali: metabolic acidosis, dehydrasi,
hypothermia, collapse, coma. hypothermia, collapse, coma.
Menambah waktu perdarahan. Menambah waktu perdarahan.
B.. B.. GOLONGAN PARA AMINOPHENOL GOLONGAN PARA AMINOPHENOL
PARA%AM PARA%AM
ARMAGI : ARMAGI :
Analgesik, antipiretik Analgesik, antipiretik
ADM: ADM:
SAMPING : SAMPING :
Methemoglobinaemia, peptic ulcer <<, kerusakan Methemoglobinaemia, peptic ulcer <<, kerusakan
ginjal, ginjal,
dosis >> hepatotoxic. dosis >> hepatotoxic.
INDIASI : INDIASI :
Analgesik, antipiretik. Analgesik, antipiretik.
B.. B.. GOLONGAN PYRAZOLON : GOLONGAN PYRAZOLON :
AN%IPYRIN,AMINPYRIN,PNYBU%AZN, M%AMPYRN. AN%IPYRIN,AMINPYRIN,PNYBU%AZN, M%AMPYRN.
ARMAGI : ARMAGI :
Antypirin, Aminopyrin dan Methampyron : analgesik, Antypirin, Aminopyrin dan Methampyron : analgesik,
antipyretik, antiinflamasi. antipyretik, antiinflamasi.
Phenylbutazon : analgesik, antipyretik, anti inflamasi, Phenylbutazon : analgesik, antipyretik, anti inflamasi,
urikosurik. urikosurik.
ADM: ADM:
SAMPING : SAMPING :
Antipyrin : methemoglobinemia, cyanosis Antipyrin : methemoglobinemia, cyanosis
Aminopyrin : agranulocytosis Aminopyrin : agranulocytosis
Methampyron : agranulocytosis Methampyron : agranulocytosis
Phenylbutazon : agranulocytosis Phenylbutazon : agranulocytosis

INDIASI : INDIASI :
Antipyrin & Aminopyrin : ebris rheumatica acuta Antipyrin & Aminopyrin : ebris rheumatica acuta
Methampyron : analgesik, antipyretik Methampyron : analgesik, antipyretik
Phenylbutazon: arthritis rheumatoid; arthritis urica acuta. Phenylbutazon: arthritis rheumatoid; arthritis urica acuta.
B.. B.. GOLONGAN NSAIDs BARU GOLONGAN NSAIDs BARU
INDM%AIN; INDM%AIN;
G.NAMA%; G.NAMA%;
DRIVA% ASAM PRPINA%; DRIVA% ASAM PRPINA%;
G. IAM; G. IAM;
BA% BA%- -2 S%IV 2. 2 S%IV 2.
INDOMTHACIN INDOMTHACIN : :
ARMAGI : ARMAGI :
Anti inflamasi , analgesik, antipyretik. Anti inflamasi , analgesik, antipyretik.
ADM: ADM:
SAMPING: SAMPING:
GI%:peptic ulcer. ;SSP: sakit kepala, vertigo.; GI%:peptic ulcer. ;SSP: sakit kepala, vertigo.;
%hrombocytopenia, anemia aplastik, ; %hrombocytopenia, anemia aplastik, ;
Reaksi hypersensitive: rash, urticaria. Reaksi hypersensitive: rash, urticaria.
INDIASI : INDIASI :
Rheumatoid arthritis, osteoarthritis. Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.
OL. FNAMAT OL. FNAMAT : :
MNAMIAID; MNAMIAID;
MNAMI AID; MNAMI AID;
UNAMI AID. UNAMI AID.
ARMAGI : ARMAGI :
Analgesik, anti inflamasi. Analgesik, anti inflamasi.
ADM: ADM:
SAMPING: SAMPING:
GI% :Peptic ulcer; diare; SSP; reaksi hypersensitive: rash, GI% :Peptic ulcer; diare; SSP; reaksi hypersensitive: rash,
urticaria. urticaria.
.I. : peptic ulcer, broncho kontriksi . .I. : peptic ulcer, broncho kontriksi .
INDIASI : INDIASI :
Analgesik; rheumatoid arthritis; osteoarthritis. Analgesik; rheumatoid arthritis; osteoarthritis.
DRIVAT ASAM !RO!IONAT DRIVAT ASAM !RO!IONAT: :
IBUPRN; NAPRN; NPRN. IBUPRN; NAPRN; NPRN.
ARMAGI : ARMAGI :
Analgesik, antipiretik, anti inflamasi Analgesik, antipiretik, anti inflamasi
ADM: ADM:
SAMPING: SAMPING:
GI%: peptic ulcer; hypersensitive: rash, urticaria; SSP: GI%: peptic ulcer; hypersensitive: rash, urticaria; SSP:
sakit kepala, pusing. sakit kepala, pusing.
INDIASI : INDIASI :
Rheumatoid arthritis, osteoarhtritis, analgesik. Rheumatoid arthritis, osteoarhtritis, analgesik.
OL. OXICAM OL. OXICAM : :
PIRIAM PIRIAM
ARMAGI : ARMAGI :
Analgesik, antipyretik, anti inflamasi. Analgesik, antipyretik, anti inflamasi.
ADM ADM
SAMPING : SAMPING :
GI% : peptic ulcer, GI% : peptic ulcer,
INDIASI : INDIASI :
steoarthritis, rheumatoid arthritis. steoarthritis, rheumatoid arthritis.
TOLMTIN TOLMTIN : :
ARMAGI : anti inflamasi, ARMAGI : anti inflamasi,
analgesik, antipiretik analgesik, antipiretik
ADM: ADM:
SAMPING: GI% ( peptic ulcer). SAMPING: GI% ( peptic ulcer).
INDIASI : Rheumatoid arthritis, INDIASI : Rheumatoid arthritis,
osteoarthritis. osteoarthritis.
OBAT OBAT- -OBAT SELECTIVE COX : OBAT SELECTIVE COX :
IB ; IB ;
RIB; RIB;
%DA; %DA;
MIAM MIAM
ARMAGI : ARMAGI :
analgesik, antipiretik, antiinflamsi analgesik, antipiretik, antiinflamsi
CLCOXIB : CLCOXIB :
alf life : 11 jam alf life : 11 jam
INDIASI : Rheumatoid arthritis, osteoarthritis. INDIASI : Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.
ROFCOXIB : ROFCOXIB : (derivat furanose) (derivat furanose)
alf life : 17 jam alf life : 17 jam
INDIASI : steoarthritis, analgesik, antipyretik. INDIASI : steoarthritis, analgesik, antipyretik.
SAMPING : tdk mengiritasi lambung. SAMPING : tdk mengiritasi lambung.
TODOLAC : TODOLAC : (derivat asam acetat ) (derivat asam acetat )

MLOXICAM : MLOXICAM : (derivat piroxicam) (derivat piroxicam)

alf life : 20 jam alf life : 20 jam
INDIASI : osteoarthritis. INDIASI : osteoarthritis.

COX COX--I vs COX I vs COX--II II

+COX +COX--II
Bersifat konstitutif Bersifat konstitutif
Menghasilkan prostaglandin yang bertanggungjawab Menghasilkan prostaglandin yang bertanggungjawab
terhadap keutuhan mukosa gastrointestinal dan tromboxan terhadap keutuhan mukosa gastrointestinal dan tromboxan
yang memperantarai agregasi platelet yang memperantarai agregasi platelet
Penghambatan Penghambatan - -I menyebabkan kerusakan GI I menyebabkan kerusakan GI
+COX +COX--II II
Diinduksi (up Diinduksi (up- -regulated) oleh adanya asam arakidonat dan regulated) oleh adanya asam arakidonat dan
beberapa sitokin. Dihambat oleh keberadaan beberapa sitokin. Dihambat oleh keberadaan
glukokortikoid. glukokortikoid.
Menghasilkan prostaglandin yang bertanggungjawab pada Menghasilkan prostaglandin yang bertanggungjawab pada
peristiwa inflamasi. peristiwa inflamasi.
Penghambatan Penghambatan - -II dapat mencegah nyeri II dapat mencegah nyeri
!erbandingan antara COX !erbandingan antara COX--1 1
dengan COX dengan COX--22

bat golongan inhibitor ox bat golongan inhibitor ox- -2 (golongan 2 (golongan

oxibs) oxibs)1996 1996
Nilai IC50 OAINS pada penghambatan Nilai IC50 OAINS pada penghambatan
terhadap COX terhadap COX
(Mitchell dkk., 1994)
OBAT GOUT (PIRAI ) OBAT GOUT (PIRAI )
IIN; IIN;

NSAIDs ( PNYBU%AZN, INDM%AIN, NSAIDs ( PNYBU%AZN, INDM%AIN,

A%SA); A%SA);
URISURI ( PRBNID, SUIN URISURI ( PRBNID, SUIN - -
PYRAZN) ; APURIN. PYRAZN) ; APURIN.
COLCHICIN : COLCHICIN :
ARMAGI : ARMAGI :

Sangat spesifik terhadap arthritis urica acuta Sangat spesifik terhadap arthritis urica acuta
(GU%) saja. (GU%) saja.
mengurangi migrasi leukocyte dan phagositosisnya mengurangi migrasi leukocyte dan phagositosisnya
juga mungkin menghambat produksi leukotrien B4 juga mungkin menghambat produksi leukotrien B4
(%B4) (%B4)
ADM: ADM:
SAMPING : SAMPING :
GI% : nyeri perut, nausea, vomiting, diare. GI% : nyeri perut, nausea, vomiting, diare.
GINJA : hematuria GINJA : hematuria
Pernafasan : depresi pernafasan. Pernafasan : depresi pernafasan.
INDIASI : INDIASI :

Arthritis urica acuta / chronis / prophylaxis Arthritis urica acuta / chronis / prophylaxis
NSAIDs : NSAIDs :
PNYBU%AZN, PNYBU%AZN,
INDM%AIN, A%SA. INDM%AIN, A%SA.
IA% %RANGAN SBUMNYA IA% %RANGAN SBUMNYA
URIKOSURIK : URIKOSURIK :
PROBENECD ; SULFNPYRAZON. PROBENECD ; SULFNPYRAZON.
Mekanisme kerja !robenecid: Mekanisme kerja !robenecid:
Merupakan suatu asam lemah yang akan berkompetisi Merupakan suatu asam lemah yang akan berkompetisi
dengan asam urat pada reabsorbtion dengan jalan dengan asam urat pada reabsorbtion dengan jalan
mekanisme transport asam lemah di proximal tubular pada mekanisme transport asam lemah di proximal tubular pada
ginal. ginal.
FK SAM!IN : FK SAM!IN :
Sulfinpyrazon Sulfinpyrazon ----- ----- GI% GI%
Probenecid Probenecid --------- --------- alergi dermatitis alergi dermatitis
Sulf. & Proben Sulf. & Proben --------- --------- anemia aplastik. anemia aplastik.
FK TOKSIK: FK TOKSIK:
Pada dosis awal Probenecid dapat menyebabkan Pada dosis awal Probenecid dapat menyebabkan
timbulnya serangan akut gout. timbulnya serangan akut gout.
al ini dapat dihindari dengan pemberian olchisin atau al ini dapat dihindari dengan pemberian olchisin atau
Indomethacin Indomethacin
ALLO!URINOL ALLO!URINOL
ARMAGI : ARMAGI :
Menghambat biosynthesa asam urat di dalam Menghambat biosynthesa asam urat di dalam
tubuh, yaitu dengan menghambat enzim xanthin tubuh, yaitu dengan menghambat enzim xanthin
oxidase. oxidase.
ADM : ADM :
SAMPING : SAMPING :
GI% : nausea, vomiting, diare. GI% : nausea, vomiting, diare.
SSP : neuritis perifer SSP : neuritis perifer
Darah : anemia aplastik Darah : anemia aplastik
INDIASI : arthritis urica (GU%) chronis. INDIASI : arthritis urica (GU%) chronis.
Strategi Pengobatan Gout : Strategi Pengobatan Gout :
1. mengurangi inflamasi selama serangan akut 1. mengurangi inflamasi selama serangan akut
(dengan olchisin, NSAID atau glucocorticoid) (dengan olchisin, NSAID atau glucocorticoid)
2. mempercepat excresi asam urat melalui ginjal dengan 2. mempercepat excresi asam urat melalui ginjal dengan
obat2 uricosurik (Probenecid , Sulfinpyrazon) obat2 uricosurik (Probenecid , Sulfinpyrazon)
3. mengurangi sintesa asam urat di dalam tubuh dengan 3. mengurangi sintesa asam urat di dalam tubuh dengan
Allopurinol Allopurinol
NSAID (Indomethacin)efektif dalam menghambat inflamasi NSAID (Indomethacin)efektif dalam menghambat inflamasi
pada arthritis urica, yaitu bekerja melalui pengurangan pada arthritis urica, yaitu bekerja melalui pengurangan
pembentukan prostaglandin dan menghambat kristal pembentukan prostaglandin dan menghambat kristal
phagocytosis oleh macrophages. phagocytosis oleh macrophages.
olchisin mengurangi migrasi leukocyt dan phagositosisnya olchisin mengurangi migrasi leukocyt dan phagositosisnya
,juga mungkin menghambat produksi leukotriene B4(%B4) ,juga mungkin menghambat produksi leukotriene B4(%B4)
%oksisitas : %oksisitas :
Indomethacin : kerusakan ginjal Indomethacin : kerusakan ginjal
depresi sumsum tlg depresi sumsum tlg
Glucocorticoid : perubahan perilaku, Glucocorticoid : perubahan perilaku,
kerusakan kontrol kerusakan kontrol
glukosa glukosa
olchisin : kerusakan berat pd olchisin : kerusakan berat pd
hati dan ginjal hati dan ginjal
bat %ype RD Gout MS P Dys &M eterangan bat %ype RD Gout MS P Dys &M eterangan
Aspirin Salicylate * * * * * Aspirin Salicylate * * * * *
elecoxib oxib elecoxib oxib
Mengapa obat AINS menyebabkan gangguan lambung? Mengapa obat AINS menyebabkan gangguan lambung?
Obat Obat--obat AINS bekerja dengan cara menghambat sintesis obat AINS bekerja dengan cara menghambat sintesis
prostaglandin. !rostaglandin sendiri adalah suatu senyawa dalam prostaglandin. !rostaglandin sendiri adalah suatu senyawa dalam
tubuh yang merupakan mediator nyeri dan radang/inflamasi. Ia tubuh yang merupakan mediator nyeri dan radang/inflamasi. Ia
terbentuk dari asam arakidonat pada sel terbentuk dari asam arakidonat pada sel--sel tubuh dengan sel tubuh dengan
bantuan enzim bantuan enzim cyclooxygenase (COX). cyclooxygenase (COX). Dengan penghambatan Dengan penghambatan
pada enzim COX, maka prostaglandin tidak terbentuk, dan nyeri pada enzim COX, maka prostaglandin tidak terbentuk, dan nyeri
atau radang pun reda. atau radang pun reda.
ini ada dua jenis, yaitu disebut ini ada dua jenis, yaitu disebut COX COX--11 dan dan COX COX--22. . - -1 ini selalu 1 ini selalu
ada dalam tubuh kita secara normal, untuk membentuk prostaglandin ada dalam tubuh kita secara normal, untuk membentuk prostaglandin
yang dibutuhkan untuk proses yang dibutuhkan untuk proses- -proses normal tubuh, antara lain proses normal tubuh, antara lain
memberikan memberikan efek perlindungan terhadap mukosa lambung. efek perlindungan terhadap mukosa lambung.
yang perlu dihambat hanyalah yang perlu dihambat hanyalah COX COX--22 saja yang berperan dalam saja yang berperan dalam
peradangan, sedangkan peradangan, sedangkan - -1 mestinya tetap dipertahankan. 1 mestinya tetap dipertahankan.
obat obat- -obat AINS ini bekerja secara obat AINS ini bekerja secara tidak selektif tidak selektif. Ia bisa menghambat . Ia bisa menghambat
- -1 dan 1 dan - -2 sekaligus. 2 sekaligus.
Jadi ia bisa menghambat pembentukan prostaglandin pada peradangan, Jadi ia bisa menghambat pembentukan prostaglandin pada peradangan,
tetapi juga menghambat prostaglandin yang dibutuhkan untuk melindungi tetapi juga menghambat prostaglandin yang dibutuhkan untuk melindungi
mukosa lambung. mukosa lambung.
Bagaimana Bagaimana pengatasannya? pengatasannya?
!ertama, !ertama, sebaiknya sebaiknya digunakan digunakan setelah setelah makan makan untuk untuk
mengurangi mengurangi efeknya efeknya terhadap terhadap lambung lambung. .
Kedua, Kedua, obat obat golongan golongan AINS AINS umumnya umumnya dalam dalam
bentuk bentuk bersalut bersalut selaput selaput yang yang bertujuan bertujuan mengurangi mengurangi
efeknya efeknya pada pada lambung, lambung, maka maka JANAN JANAN DIRUS DIRUS atau atau
DIKUNYAH DIKUNYAH. .
Ketiga, Ketiga, jika jika memang memang menyebabkan menyebabkan lambung lambung perih perih atau atau
sudah sudah ada ada riwayat riwayat maag maag atau atau gangguan gangguan lambung lambung
sebelumnya, sebelumnya, bisa bisa diiringi diiringi penggunaannya penggunaannya dengan dengan obat obat--
obat obat yang yang menjaga menjaga lambung lambung seperti seperti antasid, antasid, golongan golongan H H22
bloker bloker seperti seperti simetidin simetidin atau atau ranitidin, ranitidin, golongan golongan
penghambat penghambat pompa pompa proton proton seperti seperti omeprazol omeprazol atau atau
lansoprazol, lansoprazol, atau atau dengan dengan sukralfat sukralfat. .