Dibentuk dari asam amino histidine Dimetabolisme oleh enzim monoamine oksidase dan diamine oksidase Dirilis dari

mast cell karena respons reaksi alergi segera IgE. Jaringan/sel rusak histamin

Reseptor Histamin-1 (H1)

 Terdapat pada otot polos dan sel endotel  Vasodilatasi sistemik  Peningkatan permeabilitas kapiler  Bronkospasme  Kontraksi otot polos ileum  Rasa gatal di ujung saraf kulit.

Reseptor histamin-2
 Ritme sinus  Stimulasi sekresi asam lambung  Relaksasi otot polos

Reseptor histamin-3
 menurunkan rilis transmitter di SSP penurunan

aliran masuk kalsium melalui kanal kalsium  Terdapat pada nerve-ending di SSP

Reseptor histamin-4
 Kemotaksis mediated cell mast.

Antagonis H1
 Generasi Pertama  Generasi Kedua  Generasi Ketiga

MEKANISME KERJA: Mengantagonis H1 secara kompetitif dan reversibel, tetapi tidak memblok pelepasan histamin

Antagonis H2
 Menurunkan asam lambung  Blokade pada reseptor histamine H2  Mengurangi volume cairan lambung dan ion H+  Menekan kontraksi otot lambungp dng cara

menghambat asetilkolinesterase

Antagonis H-3 sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia.

Antagonis H-4
 Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti

khasiatnya sebagai antiinflamasi dan analgesik.

Udin Sjamsudin, Hedi RD : Histamin dan Antihistamin dalam Farmakologi Dan Terapi ,edisi 4, Bagian Farmakologi FKUI, Jakarta, 1995, p. 252-260. Rengganis Iris : Alergi Merupakan Penyakit Sistemik : Cermin Dunia Kedokteran 2004; 142: 42-45. Del Rosso Q. James : Antihistamines dalam Systemic Drugs For Skin Disease, W.B. Saunders Company, United States of America, 1991, p.285-316. Andra : Optimalisasi terapi Antihistamin dalam Majalah Farmacia, Volume 6, Jakarta, 2006, p.64. Sjabana Dripa : Farmakologi Dasar dan Klinik, Salemba Medika, Jakarta, 2005, p. 467-487. http:// www.galenium.com diterbitkan 2006.a