Fungsi Antihistamin

Mengurangi atau menghindarkan eIek atas tubuh dari histamin yang berlebihan,
sebagaimana terdapat pada gangguan-gangguan alergi. Antihistamin mengikat diri
dengan reseptor-reseptor yang sebelumnya harus menerima histamin, maka zat ini
dicegah untuk melaksanakan kegiatannya yang spesiIik terhadap jaringan-jarinan.
Pada pengobatan dari berbagai gangguan alergi dan anaIilaksi, antihistaminika dapat
menghilangkan sebagian besar dari gejala-gejala tanpa melenyapkan sebab-sebab
utamanya. Meskipun kerjanya tidak begitu lengkap dan cepat seperti adrenalin atau
aminoIilin, namun obat-obat antihistaminik kini banyak digunakan untuk mengobati
keadaan-keadaan alergi. Misalnya pada keadaan gatal-gatal ('kaligata), urticaria
karena makanan (udang) atau obat-obat tertentu (asetosal, penisilin), dan penyakit
serum ('serum sickness) setelah suntikan dengan suatu serum asing. Juga untuk
mencegah atau mengurangi reaksi-reaksi alergi, seringkali diberikan antihistaminika
satu jam sebelum dilakukan penyuntikan dengan suatu antigen spesiIik (misalnya
serum, penisilin). Untuk mengobati penyakit asma (bronchiale), antihistaminika tidak
begitu berkhasiat, karena hanya dapat meringankan saja gejala-gejalanya.
Penggunaan lainnya adalah sebagai obat anti emetik yang dapat melawan rasa mual
dan muntah-muntah pada mabuk perjalanan ('motion sickness) dan selama hamil
('morning-sickness, hyperemesis gravidarum).
Untuk maksud ini biasanya digunakan garam klorotheoIilinatnya, misalnya
diIenhidramin dan promethazin klorotheoIilinat, yang lebih berkhasiat daripada
persenyawaan-persenyawaan induknya.
Disamping peranannya dalam persaingan substrat dengan histamin, antihistaminika
juga memiliki khasiat antikolinergik lemah dan kegiatan vasokonstriksi. Berdasarkan
hal ini antihistaminika seringkali digunakan untuk meringankan gejala 'common
cold misalnya selesma, dengan atau tanpa dikombinasi dengan analgetika.
Begitupula banyak sirop batuk mengandung obat-obat ini, guna mengurangi rasa
gatal di tenggorokan.
Antihistaminika juga berkhasiat terhadap vertigo (pusing-pusing) dengan jalan
menekan kegiatan reseptor-reseptor saraI vestibuler di bagian dalam telinga dan
merintangi kegiatan kolinergik sentral. Dalam hal ini antihistaminika yang sering
digunakan adalah sinarizin, siklizin, dimenhidrinat, meklozin dan promethazin.
Antihistaminika dapat diberikan secara oral atau parenteral dengan resorpsi yang
baik. Pada pemberian oral, eIek mulai tampak setelah 15 30 menit, sedangkan pada
umumnya lama kerjanya hanya lebih kurang 4 jam, terkecuali promethazin, meklizin
dan buklizin, yang memiliki kerja panjang (lebih kurang 16 jam).
Khasiat dan terutama dosisnya, juga toleransi untuk obat-obat ini adalah sangat
individual; suatu antihistaminika yang manjur untuk mengobati A dengan dosis kecil,
mungkin sama sekali tidak ada eIeknya untuk mengobati penyakit yang sama pada B.
AS
Antagonis H1
1. Reaksi alergi
Generasi 1: alergi akut utk rinitis, urtikaria dan konjungtivitis
AnaIilaktik syok: tetap epineIrin (adrenalin)
Rinitis alergika:
- Akut : Alkilamin (KlorIeniramin)
- Kronis : Piperidin (terIenadin/Iekso)
Asma: Antihistamin kurang bermanIaat terutama pada anak-anak
Konjungtivitis alergika:
- Levokabastin dan antazolin
Dermatitis alergika:
- mengurangi rasa gatal, edema, eritema FterIenadin ~ klorIeniramin thd urtikaria
kronik idioIatik
- urtikaria Iisik (misal: dingin): cetirizin
2. Antiemetik:
enotiazin (prometazin) dng cara menghambat reseptor D2 di saluran cerna
Etanolamin (doksilamin): hiperemesis gravidarum
3. Motion sickness:
Skopolamin merupakan drug oI choice
Prometazin: motion sickness dng mual-muntah
Dimenhidrinat & meklizin: gangguan vestibuler
4. Anestesi lokal: prometazin dan diIenhidramin dlm dosis besar
Antagonis H2
1. Ulkus lambung dan duodenal
Kemampuan menurunkan asam lambung yg terbaik yaitu amotidin dan
nizatidin diikuti oleh ranitidin dan simetidinF dosis harian atau dosis harian
dibagi 2
Ulkus duodenal responnya 4-8 minggu
Ulkus lambung: responnya 8 mingguF 50-75 penderita membaik
2. Syndrome Zollinger Ellison: dibutuhkan dosis besar untuk menekan sekresi
asam yang disebabkan oleh gastrin
3. Penyakit ReIluks EsoIagal: dibutuhkan 2 X dosis harian
4. Stress Ulcers: syndrome short bowel, hipersekresi oleh karena mastositosis,
leukimia basoIilik dan pre-anestetik

%#AAS
Antagonis H1
1. anita hamil dan menyusui kecuali prometazin, doksilamin dan terIenadin
2. Asma terutama anak-anak
3. Pengemudi atau orang yang menjalankan mesin terutama generasi 1
4. Glaukoma dan hipertroIi prostat
5. Gangguan kardiovaskuler dan hepatik terutama terIenadin dan aztemizol
Antagonis H2
1. ati-hati penggunaan simetidin pada lansia dan gangguan hati
2. ati-hati penggunaan ranitidin, Iamotidin, nizatidin & roksatidin pada wanita
hamil
3. Roksatidin: anak 14 tahun
osis
Pada umumnya antihistaminika diberikan oral 3 4 kali sehari 1 satuan dosis (tablet,
kapsul). anya pada obat-obat yang memiliki kerja panjang (promethazin) cukup
dengan 1 2 dosis sehari. Untuk Ieniramin dosisnya adalah lebih kecil, yaitu 3 4
kali sehari 2 4 mg.