TABEL OBAT ANTIDIABETIK ORAL

No. 1. Golongan Sulfonylurea Nama Obat Chlorpropamide Evikasi Farmakodinamik Penurunan kadar glukosa darah disebabkan oleh perangsangan sekresi insulin di pankreas. Pada kerusakan sel pulau Langerhans pemberian sulfonylurea tidak bermanfaat. Pada dosis tinggi, sulfonylurea menghambat penghancuran insulin oleh hati. Farmakokinetik
Cepat diserap oleh usus, 70-80% dimetabolisme dalam hati dan metabolitnya cepat diekskresi melalui ignjal. Dalam darah obat ini terikat albumin Efek hipoglikemik maksimal dosis tunggal terjadi kira-kira 10 jam setelah obat itu diberikan Cara kerjanya sama dengan sulfonylurea lainnya. Obat ini 200x lebih kuat daripada tolbutamid, tetapi efek hipoglikemia maksimal mirip sulfonylurea lainnya. Gliburid efektif dengan pemberian dosis tunggal.

Suitability Sulfonylurea tidak boleh diberikansebagai obat tunggal pada penderita diabetes yuvenil, penderita yang kebutuhan insulinnya tidak stabil, diabetes mellitus berat, kehamilan dan keadaan gawat.

Safety

Cost Glipizid : 40 tab = Rp 33.770,Glimepirid : Rp 109.673199.920,Klorpropamid : Rp 92.895183.505,gliklazid : 80mgx10 = Rp 99.800

Glibenclamide

DM tipe 1, koma diabetikum, dekompensasi metabolik diabetik, kerusakan ginjal yang parah & disfungsi hati

Tolbutamid

Gliclazide

2.

Biguanides

Fenformin, Buformin, dan Metformin

Kerjanya tidak melalui perangsangan sekresi insulin tetapi langsung terhadap organ sasaran. Pemberian biguanid pada orang

Mula kerja tolbutamid cepat dan kadar maksimal dicapai dalam 35 jam. Dalam darah tolbutamid terikat protein plasma. Di dalam hati obat ini dipecah menjadi karboksitolbutamid dan diekskresi melalui ginjal. Mirip dengan sulfonylurea lainnya dengan kekuatan 100x lebih kuat daripada tolbutamid, tepai efek hipoglikemia maksimal mirip dengan sulfonylurea lain Penyerapan biguanid oleh usus baik sekali dan obat ini dapat digunakan bersamaan dengan insulin atau sulfonylurea. Sebagian besar penderita diabetes yang gagal diobati dengan sulfonylurea dapat ditolong dengan biguanid.

Tidak boleh diberikan pada penderita dengan penyakit hati berat, penyakit ginjal dengan uremia, dan penyakit jantung kongestif.

Terapi dengan fenformin umumnya tidak terjadi efek toksik yang hebat. Beberapa penderita mengalami mual, muntah, serta diare tetapi dengan

METFORMIN HCL OGB DEXA (Dexa Medica) Tab 500 mg x 10 x 10 (Rp 11.289), 850 mg x 10 x 10 (Rp 18,284)

non diabetic tidak menurunkan kadar glukosa darah; tetapi sediaan biguanid ternyata menunjukkan efek potensiasi dengan insulin.

Sedangkan pada kehamilan, seperti juga sediaan OHO lainnya, sebaiknya tidak diberikan biguanid, sampai terbukti bahwa obat ini tidak menimbulkan bahaya yang berarti.

menurunkan dosis keluhan-keluhan tersebut segara hilang.

METFORMIN HCL HEXPHARM (Hexapharm) Tab salut selaput 500 mg x 10 x 10 (Rp 11.300)

Metformin : 500mgx100 tab = Rp 80.000,Obat ini umumnya aman dan efektif, namun ada efek samping yang kadang mengganggu, yaitu perut kembung, terasa banyak gas, banyak kentut, bahkan diare. Keluhan ini biasanya timbul pada awal pemakaian obat, yang kemudian berangsur bisa berkurang.

3.

Alpha Glucoside Inhibitor

Acarbose Migiitol

Menghambat kerja enzim alfaglukosidase yang mengubah di/polisakarida menjadi monosakarida, sehingga memperlambat absorpsi glukosa kedalam darah Menstimulasi sel-sel beta di pankreas untuk memproduksi insulin

Di usus, menghambat enzim di saluran cerna, sehingga pemecahan karbohidrat menjadi glukosa atau pencernaan karbohidrat di usus menjadi berkurang

Akarbosa : Rp 58.800-94200,-

4.

Meglitinides

Nateglinides Repaglinides

Dimetabolisme dalam hati dan metabolitnya cepat diekskresi melalui ignjal

5.

Tiazolidindion

Rosiglitazon Troglitazon Pioglitazon

Meningkatkan kepekatan tubuh terhadap insulin. Berikatan dengan peroxisome proliferators actived receptor gamma/PPAR gamma di otot, jaringan lemak,

Harus diberikan hati-hati pada pasien lansia dan pasien dengan gangguan hati dan ginjal. Pada pasien dengan gagal jantung klas lLv karena dapat memperberat edema/retensi cairan dan juga pada gangguan faal

Diare dan sakit kepala

Repaglinid : Rp 189.000270.000,Nateglinid : Rp 408.455,-

Gangguan fungsi hepar (ALT >2,5 x nilai normal)

PIONIX (Pioglitazon HCl) : Tab 15mg x30 (Rp 150.000). 30mgx30 (Rp225.000)

6.

Inkretin mimetik

Eksenatid, Liraglutid

7.

Penghambat DPP-4

sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, alogliptin

dan hati untuk menurunkan resistensi insulin. Meningkatkan sekresi insulin setelah pemberian per oral dan menekan sekresi glukagon, memperlambat pengosongan lambung, dan mengurangi asupan makanan Menghambat kerja DPP-4 sehingga mencegah degradasi GLP-1

hati.

Mual

PenghambatDPP 4: kon-ind DM Tipe 1, ketoasidosis, gangguan fungsi ginjal dan hati

Sitagliptin menimbulkan mual dan gangguan saluran cerna ringan. Vildagliptin dilaporkan dapat menyebabkan batuk dan nasofaringitis

ONGLYZA (Saxagliptin) : 5mg x 2 x 14 (Rp265.306) JAUVIA (Sitaglipin) : 50mgx2x14 (Rp281.960). 100mgx2x14 (Rp281.960)

TABEL OBAT ANTITIROID

No. 1.

Golongan Tiomida

Nama Obat Propiltiourasil

2.

Methimazole

3.

Karbimazole

Evikasi Farmakodinamik Farmakokinetik Menghambat sintesis Data farmakokinetik hormon tiroid dengan antitiroid sulit jalan menghambat dipelajari karena proses pengikatan metode kimia untuk atau inkoporasi menentukan kadar yodium pada residu obat ini dalam cairan tirosil dari tubuh belum tiroglobulin. Selain ditemukan. Tiourasil itu juga menghambat dan Tiourea proses penggabungan didistribusi ke dari gugus yodotirosil seluruh tubuh dan untuk membentuk dieksresi melalui yodotiroid. Cara urin, tidak melalui kerjanya dengan tinja. Pada umunya adanya hambatan antitiroid terhadap enzim memperlihatkan masa peroksidase sehingga kerja yang pendek. oksidasi ion yodidadan gugus yodotirosil terganggu.

Suitability Hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui. Hipersensitif terhadap methimazole dan wanita hamil. blocking replacement regimen tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

Safety ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis.

Cost NEOMERCAZOLE (Carbimazole) : 5mgx100 (Rp103.000) THYROZOL (Thiamazole) : 5mgx100 (Rp104.390). 10mgx100 (Rp147.400)

4.

Tiamazole

hipersensitivitas

Sakit kepala, vertigo, mual muntah, konstipasi, nyeri lambung, edema. ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual muntah, leukopenia. alergi kulit, perubahan pada sel darah, pembengkakan pada kelenjar ludah

Golongan Tioamida

Nama Obat

Evikasi

1. Tiomida FK Metimazole 1. Propiltiourasil diabsorbsi dengan 2. Propiltiourasil cepat, kadar puncak 1 jam. 3. Metimazole Bioavailabilitasnya 50% - 80% dapat (Karbimazole disebabkan oleh absorbsi tidak ) sempurna karena efek first-pass yang besar dalam hati dan diekskresi oleh ginjal dalam waktu 24 jam sebagai glukoronid tidak aktif 2. Metimazole diabsorbsi secara sempurna tetapi kecepatannya dapat bervariasi. Diakumulasikan dengan mudah oleh kelenjar tiroid dan memiliki volume distribusi serupa dengan propiltiourasil. Disekresikan lebih lambatdibandingkan propiltiourasil, dan sebnayak 65-70% ditemukan kembali dalam urindalam waktu 48 jam 3. Waktu paruh plasma dari obat-obat ini (1,5 jam untuk propiltiourasil dan 6 jam untuk metimazol) tidak berpengaruh pada masa kerja dan interval dosis karena keduaobat ini diakumulasikan oleh kelenjar tiroid 4. Kedua tioamida ini melintasi sawar plasenta dan diakumulasikan oleh tiroid janin, sehingga harus berhatihati dalam penggunaan obat iini pada ibu hamil. Propiltiourasil lebih baik dari metimazole pada ibu hamil. FD : 1. Kerja utamanya adalah untuk mencegah sintesis hormon dengan

Safety (Efek Samping) 1. Efek samping paling umum yang terjadi adalah gatal disertai tandatanda sistemik seperti demam 2. Efek samping yang jarang ditemukan adalah urtikaria kemerahan, vaskulitis, artralgia, reaksi mirip lupus, ikterus kolestatik, hepatitis, limfadenopati, hipoprotrombine mia, poliserositis. 3. Komplikasi yang paling berbahaya adalah agranulositosis

Suitability (Kontraindikasi) 1. Ibu hamil pada trimester ke 3 agar tidak terjadi goiter pada kehamilan 2. Granulositopenia 3. Kolestasis sebelum mulai terapi 4. Sebelumnya telah terjadi kerusakan sumsum tulang setelah terapi dengan karbimazol atau tiamazol.

Dosis 5mg x 100 = Rp 94.600,Dosis 10 mg x 100 = Rp. 121.550,-

2. 3. 4.

5.

penghambatan reaksi katalisperoksidase tiroid untuk mengahambat organifikasi yodium. Obat ini menhambat penggabungan iodotirosin. Obat ini tidak menhambat ambilan iodida oleh kelenjar. Propiltiourasil dan metimazol (dalam tingkat yang lebih rendah) menghambat deiodinasi T4 dan T3 di perifer Karena pengaruh pada sintesis hormon lebih kuat dari pengaruh pada pembesaran hormon, mula kerja obat ini lambat , sering memerlukan waktu 3-4 minggu sebelum simpanan T4 dihabiskan