OBAT PSIKOTROPIK

1. 1.1 ANTIPSIKOSIS Antipsikosis Tipikal golongan fenotiazin Klorpromazin, flufenzin, perfenazin, tioridazin, trifluperazin. Mekanisme kerja: Efek farmakologik klorpromazin dan antipsikosis lainnya meliputi efek pada sistem saraf pusat sistem otonom dan sistem endokrin. Efek ini terjadi karna antipsikosis menghambat berbagai reseptor diantaranya dopamin, reseptor -adrenergik, muskarinik, histamin H1 dan reseptor serotonin 5HT2 dengan afinitas yang berbeda. Klorpromazin misalnya selain memiliki afinitas terhadap dopamin, juga memiliki afinitas yang tinggi erhadap reseptor -adrenergik, sedangkan respiridon memiliki afinitas yang tinggi terhadap serotonin 5HT2. Indikasi: Skizofrenia dan psikosis lain, mania, tetapi tambahan jangka pendek pada ansietas berat, agitasi psikomotor, eksitasi dan perilaku kekerasan dan impuls yang berbahaya, antiemetik. Kontraindikasi: Koma karena depresan SSP, depresi sumsum tulang, hindari pada feokromositoma, gangguan hepar dan ginjal berat. Efek samping: Batas keamanan CPZ cukup lebar, sehingga obat ini cukup aman. Efek samping umumnya merupakan perluasan efek farmakodinamiknya. Gejala idiosinkrasi mungkin timbul berupa ikterus, dermatitis, dan leukopenia. Reaksi ini disertai eosinofilia dalam darah perifer. Sediaan: Klorpromazin: tablet 25mg dan 100mg. Larutan suntik 25mg/ml. Perfenazin tersedia sebagai obat suntik dan tablet 2, 4, dan 8mg. Tiordazin: 50 dan 100mg. Tioridazin : tablet HCl 0,5mg.

1.2 Antipsikosis tipikal lainnya

Klorprotiksen, droperidol, haloperidol, loksapin, molindon, tioktiksen. a. Haloperodol Mekanisme kerja: Haloperidol memperlhatkan antipsikosis yang kuat dan efektif untuk fase mania penyakit manik depresif dan skizofrenia. Kerjanya menghambat efek dopamin dan meningkatkan turn over ratenya. Di sistem saraf pusat haloperidol menghambat sistem dopamin dan hipotalamus, juga enghambat muntah yang ditimbulkan apomorfin. Di sistem saraf otonom, menghambat aktivasi reseptor -adrenergik yang disebabkan oleh amin simptomimetik, tetapi hambatannya tidak sekuat CPZ. Indikasi: Indiksi utama adalah psikosis. Selain itu obat pilihan untuk mengobati sindrom gilles de la taurette. Kontraindikasi: Sama dengan klorpromazin. Sediaan: Tablet 0,5mg dan 1,5mg. Sirup 5mg/100ml dan ampul 5mg/ml. Efek samping dan intoksikasi: Menimbulkan insiden ekstrapiramidal dengan insiden yang tinggi, terutama pada pasien muda. Dapat terjadi depresi akibat reversi keadaan mania. Leukopenia dan agranulositosis, frekuensi ikterus rendah. Sebaiknya tidak diberikan kepada wanita hamil. b. Dibenzoksazepin Termasuk derivat senyawa ini adalah loksapin. Mekanisme kerja: Memiliki efek antiemetik, sedatif, antikolenergik. Indikasi: Skizofrenia dan psikosis lain. Sediaan:

Tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi. Dosis awal 20-50mg/hari dalam 2 dosis. Dosis pemeliharaan 20-100mg dalam 2 dosis.

1.3 Antipsikosis atipikal Klozapin, olanzapin, risperidon, quetiapin, sulpirid, ziprasidon, aripripazol, zotepin, amilsulpirid. a. Klozapin Mekanisme kerja: Menimbulkan efek dopaminergik lemah, tetapi dapat mempengaruhi saraf dopamin pada sistem mesolimbik-mesokortikal otak, yang berhubungan dengan fungsiu emosional dan mental yang tinggi. Klozapin efektif untuk mengontrol gejala-gejala psikosis dan skizofrenia baik yang positif maupun yang negatif. Sediaan: Tablet 25mg dan 100mg. Efek samping dan intoksikasi: Efek samping utama ialah agranulositosis. Efek yang lain: hipertermia, takikardi, sedasi, sakit kepala, dan hipersalivasi. b. Risperidon Mekanisme kerja: Resperidon yang merupakan derivat dari bezisokazol mempunyai afinitas yang tinggi terhadap reseptor serotonin (5HT2), dan aktivitas menengah terhadap reseptor dopamin, alfa 1 dan alfa 2 adrenergik dan reseptor histamin. Aktivitas antipsikosis diperkirakan melalui hambatan terhadap reseptor serotonin dan dopamin. Indikasi: Untuk terapi skizofrenia positif maupun negatif. Selain itu untuk gangguan bipolar, ddepresi dengan ciri psikosis dan tourette sydrome. Sediaan: Tablet 1mg, 2mg, dan 3 mg. Sirup dan injeksi (long kasting injection) 50mg/ml. Efek samping: Insomnia, agitasi, ansietas, somnolen, laktinemia, dan reaksi ekstrapiramidal terutama tardiv diskinesia. c. Olanzapin Mekanisme kerja:

Olanzapin memiliki afinitas terhadap reseptor dopamin (D2-D5), reseptor serotonin (5HT2), muskarinik, histamin H1, dan reseptor alfa 1. Indikasi: Indikasi utama adalah mengatasi gejala negatif maupun positif skizofrenia dan

sebagai antimania. Dapat jga untuk depresi dengan gejala psikotik. Sediaan: Tablet 5mg, 10mg. Vial 10mg. Efek samping: Peningkatan berat badan dan gangguan metabolik yaitu intolernasi glukosa, hiperglikemia, dan hiperlipidemia. d. Qeutiapin Mekanisme kerja: Obat ini memiliki afinitas terhadap reseptor dopamin (D2), serotonin, dan bersifat agonis parsial terhadap reseptor serotonin 5HT1A yang diperkirakan mendasari efektifitas obat ini untuk gejala positif dan negatif skizofrenia. Indikasi: Skizofrenia positif maupun negatif, untuk ganuan depresi dan mania. Efek samping: Sakit kepala, somnolen, dizziness. Meningkatkan berat badan, gangguan metabolik, dan hiperprolaktinemia. e. Ziprasidon Mekanisme kerja: Obat ini memperlihatkan afinitas terhadap reseptor serotonin (5HT2A) dan dopamin (D2). Indikasi : Untuk mengatasi keadaan akut dari skizofrenia dan gangguan skizoafektif, terapi pemeliharaan pada skizofrenia skizoafektif kronik, serta gangguan bipolar. Sediaan: Tablet 20 mg, ampul 10mg. Efek samping: Efek samping sama dengan antipsikosis atipikal lainnya. Yang perlu diperhatikan gangguan kardiovaskular yakni perpanjangan interval QT.

2.

ANTIANSIETAS

2.1 Golongan benzodiazepin Benzodiazepin yang dianjurkan sebagai antiasetas adalah klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat, lorazepam, prazepam, alprazolam dan halozepam. Sedangkan klorazepam dianjurkan untuk pengobatan panic disorder. MEKNISME KERJA: Mekanisme kerja benzodiazepin merupakan potensiasi inhibisi GABA sebagai mediatornya. Indikasi: Digunakan untuk menimbulkan sedasi, menghilangkan rasa cemas, dan keadaan psikosomtik yang ada hubungannya dengan rasa cemas. Selain sebagai ansietas juga sebagai hipnotik, antikonvulsi, pelemas otot dan induksi anestesi. Sediaan: Klordiazepoksid tablet 5mg dan 10mg. Diazepam tablet 2mg dan 5mg. Kontraindikasi: Sebaiknya jangan diberikan bersama alkohol, barbiturat maupun fenotiazin karna dapat menimbulkan depresi berlebihan. Dan juga pada penderita gangguan pernafasan. Efek samping: Bertambah berat badan, rash, mual, vertigo, gangguan fungsi seksual, agranulositosis dan ketidakteraturan menstruasi. neuron dengan

2.2 GOLONGAN LAIN Buspiron, zolpidem a. Buspiron Mekanisme kerja: Sebagai antaginis selektif resptor serotonin (5-HTIA); potensi antagonis

dopaminergiknya rendah, sehingga menimbulkan efek samping ektrapiramidal pada dosis pengobatan ansietas kecil. Indikasi: Ansietas (penggunaan janga pendek) Kontraindikasi: Epilepsi, ibu hamil, ibu menyusui.

Sediaan : Tran-Q (guardian pharmatama), Xiety (Lapi). Efek samping: Mual, perasaan berputar, sakit kepala, gelisah, takikardi, palpitasi, mengantuk, kejang, kelelahan, berkeringat, kebingungan. 3. ANTIDEPRESI 3.1 Antidepresi trisiklik Mekanisme kerja: Golongan obat ini bekerja menghambat ambilan kembali neurotransmiter di otak. Dari beraneka jenis antidepresi trisiklik terdapat perbedaan potensi dan selektivitas hambatan ambilan kembali berbagai neurotransmiter.ada yang sangat sensitif tarhadap norepinefrin, ada yang sensitif terhadapserotonin dan ada pula yang sensitif terhadap dopamin. Sediaan: Imipramin tablet berlapis gula 10 dan 25mg dan bentuk suntikan 25mg/2ml. Desmetilimipramin tablet 25mg. Amitriptilin tablet 10 dan 25 mg, suntikan 100 mg/10ml. Indikasi: Amitriptilin : depresi, sakit neuropati (tidak dilisensikan), profilaksis migrain (tdk dilisesikan) Imipramin: depresi Klomipramin: depresi, fobia, keadaan terobsesi. 3.2 Penghambat ambilan kembali serotonin yang selektif Golongan obat ini: fluokosetin, paroksein, sertralin, fluvoksamin, sitalopram, dan ssitalopram. Mekanisme kerja: Obat ini merupakan golongan obat yang secara spesifik menghambat ambilan serotonin. Obat ini tidak memperlihatkan pengaruh terhadap sistem kolinergik, adrenergik atau histaminergik. Obat ini meupakan inhibitor spesifik P450 isoenzim.