AKARBOSA

Acarbosa; Acarbosum; Akarboosi; Akarbos; Akarbosa; Akarboz; Akarboze; O-{4-Amino-4,6-dideoxy-N-

[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-hydroxymethylcyclohex-2-enyl]--D-glucopyranosyl}-(14)-O--D-
glucopyranosyl-(14)-D-glucopyranose.
C25H43NO18 = 645.6.

Gunakan: Indikasi Berlabel Ajun untuk diet dan olahraga untuk menurunkan glukosa darah pada pasien
dengan diabetes mellitus tipe 2 (tidak tergantung insulin, NIDDM)
Dosis : Dewasa diabetes tipe 2 : Oral :

Awal : 25 mg 3 kali / hari dengan gigitan pertama dari setiap makanan utama ; untuk mengurangi efek GI
, beberapa pasien dapat mengambil manfaat dari memulai pada 25 mg sekali sehari dengan titrasi
bertahap sampai 25 mg 3 kali / hari sesuai toleransi

Dosis pemeliharaan : Harus disesuaikan pada 4 - interval 8 minggu berdasarkan tingkat glukosa
postprandial 1 jam dan toleransi sampai dosis pemeliharaan tercapai ; dosis pemeliharaan : 50-100 mg 3
kali / hari . Dosis harus individual atas dasar efektifitas dan toleransi sementara tidak melebihi dosis
yang dianjurkan maksimal .

maksimum :

60 kg : 50 mg 3 kali / hari

> 60 kg : 100 mg 3 kali / hari

Pasien yang menerima sulfonilurea atau insulin : Acarbose diberikan dalam kombinasi dengan
sulfonilurea atau insulin akan menyebabkan lebih menurunkan glukosa darah dan dapat meningkatkan
potensi hipoglikemik dari sulfonilurea atau insulin . Jika hipoglikemia terjadi , penyesuaian yang
diperlukan dalam dosis agen ini harus dilakukan .

atas Dosis : Lansia Lihat dosis dewasa .

atas Dosis : Penurunan ginjal
ClCr < 25 mL / menit : Puncak konsentrasi plasma adalah 5 kali lebih tinggi dan AUCs adalah 6 kali lebih
besar dari pada sukarelawan dengan fungsi ginjal normal .
Disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) : Gunakan tidak dianjurkan .
Administrasi top : OralShould diberikan dengan gigitan pertama setiap makan utama.
Pertimbangan Diet top Ambil dengan makanan ( gigitan pertama dari makanan ) .
StorageStore atas pada < 25 C ( 77A F ) . Lindungi dari kelembaban .
atas Kontraindikasi Hipersensitif terhadap akarbosa atau komponen lain dalam formulasi; pasien dengan
ketoasidosis diabetik atau sirosis; pasien dengan penyakit inflamasi usus, ulserasi kolon, obstruksi usus
parsial, atau pada pasien yang kemungkinan mengalami obstruksi usus; pasien yang memiliki penyakit
usus kronis yang berhubungan dengan gangguan pencernaan yang atau penyerapan, dan pada pasien
yang memiliki kondisi yang mungkin memburuk akibat dari pembentukan gas yang meningkat dalam
usus

Peringatan / Kewaspadaan
Kekhawatiran yang berhubungan dengan efek samping :

Peningkatan serum transaminase : Peningkatan serum transaminase (AST dan/atau ALT) terjadi pada
14% pasien yang menggunakan akarbosa dalam studi jangka panjang. Peningkatan serum transaminase
ini tampaknya berhubungan dengan dosis. Pada dosis > 100 mg 3 kali sehari, kejadian peningkatan
serum transaminase adalah 2-3 kali lebih tinggi pada kelompok akarbosa dibandingkan pada kelompok
plasebo. Peningkatan ini tanpa gejala, reversibel, lebih umum pada wanita, dan secara umum tidak
terkait dengan bukti lain dari disfungsi hati. Hepatitis fulminan telah dilaporkan jarang .

Penyakit terkait kekhawatiran :

Kerusakan Ginjal: Gunakan tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan signifikan ( Scr > 2 mg /
dL ) ; gunakan dengan hati-hati pada pasien lain dengan gangguan ginjal .

negara - Stres terkait: Mungkin perlu untuk menghentikan acarbose dan mengelola insulin jika
pasien terkena stres ( yaitu , demam , trauma , infeksi , pembedahan ) .

Concurrent masalah terapi obat :

Sulfonylureas / insulin : Dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin akan menyebabkan lebih
menurunkan glukosa darah dan dapat meningkatkan potensi hipoglikemik dari sulfonilurea atau insulin .

Populasi khusus :

Pediatrics : Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada anak-anak .

atas Geriatric ConsiderationsNo percobaan tertentu pada orang dewasa yang lebih tua telah dilakukan ;
usia rata-rata dalam uji klinis telah < 60 tahun ; memantau perubahan konsentrasi glukosa darah
preprandial untuk memperhitungkan perubahan yang berkaitan dengan usia potensial dalam glukosa
postprandial . Dalam uji klinis , lansia memiliki konsentrasi serum 1,5 kali orang dewasa yang lebih muda
. Pasien dengan ClCr < 25 mL / menit memiliki konsentrasi serum 5 kali mereka dengan izin ginjal normal
. Tidak ada signifikansi klinis dapat dikaitkan dengan ini pada saat ini . Tidak ada penyesuaian dosis yang
dianjurkan . Kontrol glukosa intensif ( Hb A1c < 6,5 ) telah dikaitkan dengan peningkatan semua
penyebab dan mortalitas kardiovaskular , bantuan hipoglikemia yang membutuhkan , dan kenaikan
berat badan pada diabetes tipe 2 dewasa . Untuk pasien tua dengan diabetes yang relatif sehat ,
mencapai target sasaran untuk penggunaan aspirin , tekanan darah , lipid , berhenti merokok , dan diet
dan olahraga mungkin lebih penting daripada kontrol glikemik normal .

Risiko Kehamilan top Factor B

Pertimbangan Kehamilan atas Efek samping belum dilaporkan dalam studi reproduksi hewan ; Oleh
karena itu , acarbose diklasifikasikan sebagai kategori B. kehamilan rendah jumlah acarbose diserap
secara sistemik yang harus membatasi paparan janin . Hiperglikemia ibu dapat dikaitkan dengan efek
samping pada janin , termasuk makrosomia , hiperglikemia neonatal , dan hiperbilirubinemia ; risiko
malformasi kongenital meningkat ketika Hb A1c berada di atas kisaran normal. Diabetes juga dapat
dikaitkan dengan efek samping pada ibu . Diabetes buruk - diobati dapat menyebabkan kerusakan end -
organ yang pada gilirannya berdampak negatif terhadap hasil obstetri . Kadar glukosa fisiologis harus
dijaga sebelum dan selama kehamilan untuk mengurangi risiko efek samping pada ibu dan janin .
Acarbose telah dipelajari untuk peran potensial dalam mengobati GDM ; Namun , hanya informasi
terbatas yang tersedia menggambarkan hasil kehamilan . Sampai data keamanan dan kemanjuran
tambahan yang diperoleh , penggunaan obat oral umumnya tidak dianjurkan karena manajemen rutin
GDM atau diabetes mellitus tipe 2 selama kehamilan . Insulin adalah obat pilihan untuk mengontrol
diabetes mellitus selama kehamilan .

top Laktasi Ekskresi dalam ASI tidak diketahui / tidak direkomendasikan

top Menyusui ConsiderationsIt tidak diketahui apakah acarbose ditemukan dalam ASI ; Namun , jumlah
rendah acarbose diserap secara sistemik pada orang dewasa , yang dapat membatasi jumlah yang dapat
mendistribusikan ke dalam ASI . Menyusui tidak dianjurkan oleh produsen

Efek Samping
> 10%:

Gastrointestinal: Diare (31%) dan nyeri perut (19%) cenderung untuk kembali ke tingkat pretreatment
dari waktu ke waktu; frekuensi dan intensitas perut kembung (74%) cenderung mereda dengan waktu

Hati: transaminase meningkat ( 4%)

Postmarketing dan / atau laporan kasus: Edema, eritema, eksantema, hepatitis, ileus / subileus, penyakit
kuning, kerusakan hati, ruam, urtikaria

Interaksi Obat top
Kortikosteroid (lisan Inhalasi): Dapat mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Dalam
beberapa kasus, kortikosteroid-dimediasi HPA axis penindasan telah menyebabkan episode krisis
adrenal akut, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan hipoglikemia, terutama dalam pengaturan
insulin atau penggunaan agen antidiabetes lain. Risiko C: Monitor terapi

Kortikosteroid (sistemik): Dapat mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Dalam beberapa
kasus, kortikosteroid-dimediasi HPA axis penindasan telah menyebabkan episode krisis adrenal akut,
yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan hipoglikemia, terutama dalam pengaturan insulin atau
penggunaan agen antidiabetes lain. Risiko C: Monitor terapi
Digoxin: Acarbose dapat menurunkan konsentrasi serum dari Digoxin. Risiko C: Monitor terapi
Herbal (hipoglikemik Properti): Dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari hipoglikemik Agen. Risiko C:
Monitor terapi
Luteinizing hormon Melepaskan Hormon Analog: Dapat mengurangi efek terapi antidiabetes Agen.
Risiko C: Monitor terapi
Pegvisomant: Dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Risiko C: Monitor terapi
Somatropin: Dapat mengurangi efek hipoglikemik dari antidiabetes Agen. Risiko D: Pertimbangkan
modifikasi terapi
Etanol atas / Nutrisi / Herb InteractionsEthanol: Batas etanol.
Pemantauan atas ParametersPostprandial glukosa, kadar hemoglobin glikosilasi, kadar transaminase
serum harus diperiksa setiap 3 bulan selama tahun pertama pengobatan dan secara berkala sesudahnya,
fungsi ginjal (serum kreatinin); tekanan darah
Range Recommendations Referensi atas untuk kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes:
Hb A1c: <7%
Preprandial glukosa plasma kapiler: 70-130 mg / dL
Postprandial glukosa darah kapiler puncak: <180 mg / Dl

Perawatan: Fisik Assessment / Monitoring Menilai potensi interaksi dengan resep lain , obat OTC , atau
produk herbal pasien dapat mengambil . Menilai hasil tes laboratorium , efektivitas terapi , dan respon
yang merugikan secara teratur sepanjang terapi . Ajarkan digunakan pasien yang tepat ( atau merujuk
pasien untuk pendidik diabetes ) , efek samping yang mungkin / intervensi yang tepat ( misalnya ,
pentingnya hidrasi yang memadai ) , dan gejala yang merugikan untuk melaporkan .

Pemantauan atas : Tes Lab glukosa postprandial , kadar hemoglobin glikosilasi , dan tingkat
transaminase serum harus diperiksa setiap 3 bulan selama tahun pertama pengobatan dan secara
berkala sesudahnya , fungsi ginjal ( serum kreatinin )

Pasien Pendidikan atas Jangan mengambil obat baru selama terapi kecuali disetujui oleh resep . Ambil
obat ini persis seperti yang diarahkan , dengan gigitan pertama setiap makan utama. Jangan mengubah
dosis atau menghentikan obat ini tanpa terlebih dahulu konsultasi resep . Jangan mengambil obat lain
dengan atau dalam waktu 2 jam dari obat ini kecuali disarankan oleh resep . Hindari alkohol . Hal ini
penting untuk mengikuti rekomendasi diet dan gaya hidup dari resep . Anda akan diperintahkan dalam
tanda-tanda hipo-atau hiperglikemia dengan resep atau pendidik diabetes . Jika menggabungkan
acarbose dengan obat diabetes lainnya (misalnya , sulfonilurea , insulin ) , menjaga sumber glukosa
dalam bentuk dekstrosa ( TIDAK gula pasir , permen , atau kue ) di tangan dalam kasus hipoglikemia
terjadi . Dapat menyebabkan efek samping ringan selama minggu pertama terapi acarbose ( misalnya ,
kembung , perut kembung , diare , perut tidak nyaman ) ; ini harus berkurang seiring waktu .
Melaporkan efek samping yang parah atau terus-menerus , demam , muntah diperpanjang atau flu ,
atau perubahan warna urin atau feses . Menyusui tindakan pencegahan : Konsultasikan resep jika
menyusui.

atas Dosis Bentuk informasi eksipien disajikan bila tersedia ( terbatas , terutama untuk obat generik ) ;
berkonsultasi pelabelan produk tertentu .

Tablet: 25 mg , 50 mg , 100 mg

Mekanisme Aksi inhibitor kompetitif dari -amilase pankreas dan usus sikat perbatasan -
glucosidases, mengakibatkan hidrolisis tertunda tertelan karbohidrat kompleks dan disakarida dan
penyerapan glukosa; pengurangan tergantung dosis insulin dalam serum dan glukosa postprandial
puncak; menghambat metabolisme sukrosa menjadi glukosa dan fruktosa

atas farmakodinamik / Kinetics
Penyerapan: <2% obat sebagai aktif; ~ 35% sebagai metabolit

Metabolisme: Khususnya melalui saluran pencernaan, terutama oleh bakteri usus dan enzim
pencernaan; 13 metabolit teridentifikasi (metabolit utama sulfat, metil, dan konjugasi glukuronida)

Bioavailabilitas: bioavailabilitas sistemik rendah senyawa induk; bertindak secara lokal di saluran
pencernaan

Waktu paruh eliminasi: ~ 2 jam

Waktu untuk puncak: obat Aktif: ~ 1 jam

Ekskresi: Urin (~ 34% sebagai metabolit aktif, <2% obat induk dan metabolit aktif); feses (~ 51% sebagai
obat tidak diserap)



Diabetes Mellitus tipe 2 :
Oral :
Dewasa : Awal : 25 mg 3 kali sehari dikunyah bersama satu suapan pertama makanan; untuk
mengurangi efek GI, beberapa pasien dapat dimulai dengan dosis 25 mg sekali sehari dilanjutkan secara
bertahap sampai 25 mg 3 kali sehari sesuai toleransi kondisi pasien. Dosis pemeliharaan : Harus
disesuaikan pada interval 4-8 minggu berdasarkan tingkat glukosa postprandial dan toleransi pasien
sampai dosis pemeliharaan tercapai; dosis pemeliharaan : 50-100 mg 3 kali sehari. Dosis harus
ditentukan secara individual sesuai efektifitas dan toleransi dan juga tidak melebihi dosis maksimal yang
dianjurkan. maksimum :
60 kg : 50 mg 3 kali sehari
> 60 kg : 100 mg 3 kali sehari
Lansia : lihat dosis dewasa
Penurunan ginjal : ClCr < 25 mL / menit : Puncak konsentrasi plasma adalah 5 kali lebih tinggi dan AUCs
adalah 6 kali lebih besar dari fungsi ginjal normal. Disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) :
penggunaan tidak dianjurkan

Pada disfungsi ginjal yang signifikan ( Scr > 2 mg / dL ) penggunaan obat ini tidak dianjurkan.
Dalam kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin akan lebih menyebabkan penurunan glukosa darah
dan dapat meningkatkan potensi hipoglikemik.
Faktor resiko kehamilan : B

MARTINDALE
Farmakope. Dalam Eur. (lihat p.vii) dan AS.
Ph Eur. 6.2 (Acarbose). Sebuah putih atau kekuningan, amorf, higroskopis
bubuk. Sangat larut dalam air; praktis tidak larut dalam
diklorometana; larut dalam metil alkohol. Sebuah solusi 5%
air memiliki pH 5,5-7,5. Simpan dalam wadah kedap udara.
USP 31 (Acarbose). Diproduksi oleh strain tertentu dari Actinoplanes
utahensis. Simpan dalam wadah kedap udara.

Acarbose sering menyebabkan gangguan pencernaan,
terutama perut kembung karena aksi bakteri pada nonabsorbed
karbohidrat dalam usus besar. Distensi abdomen,
diare, dan nyeri dapat terjadi. Ileus telah
jarang dilaporkan. Penurunan dosis dan perbaikan diet
kebiasaan dapat mengurangi efek samping tersebut. hepatotoksisitas
mungkin terjadi dan mungkin memerlukan pengurangan
dosis atau penarikan obat. Reaksi kulit memiliki
jarang terjadi. Sangat jarang edema telah dilaporkan.

Kewaspadaan
Acarbose adalah kontra-ditunjukkan dalam usus inflamasi
penyakit, terutama di mana ada dikaitkan ulserasi,
dan pada obstruksi gastrointestinal atau pasien cenderung
untuk itu. Ini harus dihindari pada pasien dengan
penyakit usus kronis yang secara signifikan mempengaruhi pencernaan
atau penyerapan, dan dalam kondisi yang mungkin memburuk
sebagai akibat dari pembentukan gas meningkat, seperti
hernia.
Acarbose juga kontra-diindikasikan pada pasien dengan hati
nilai enzim penurunan dan hati harus
dimonitor, terutama pada dosis tinggi.
Jika hipoglikemia harus mengembangkan dalam menerima pasien
acarbose perlu diobati dengan glukosa, karena
aksi acarbose menghambat hidrolisis disakarida.

interaksi
Acarbose dapat meningkatkan efek dari obat antidiabetik lainnya,
termasuk insulin, dan pengurangan dosis mereka
mungkin diperlukan. Gunakan dengan adsorben gastrointestinal
dan preparat enzim pencernaan dapat mengurangi efek
dari acarbose dan harus dihindari. neomycin
dan kolestiramin dapat meningkatkan efek dari acarbose
dan penurunan dosis yang mungkin diperlukan. acarbose
dapat menghambat penyerapan digoxin (lihat Antidiabetics,
di bawah Interaksi Digoxin, p.1261).

farmakokinetik
Setelah menelan acarbose , sebagian besar aktif
obat tidak berubah tetap dalam lumen gastrointestinal
saluran untuk mengerahkan aktivitas farmakologi dan merupakan
dimetabolisme oleh enzim usus dan oleh mikroba
tumbuhan . Akhirnya sekitar 35 % dari dosis yang diserap dalam
bentuk metabolit . Acarbose diekskresikan dalam
urin dan tinja .

Penggunaan dan Administrasi
Acarbose adalah inhibitor glucosidases alpha , terutama
sucrase . Hal ini memperlambat pencernaan dan penyerapan
karbohidrat di usus kecil dan karenanya mengurangi
peningkatan konsentrasi glukosa darah setelah
beban karbohidrat . Hal ini diberikan dalam pengobatan
tipe diabetes mellitus 2 ( p.431 ) baik sendiri atau dengan
sulfonylurea , biguanide , atau insulin . pengobatan acarbose
dapat dimulai dengan dosis oral rendah 25 atau 50 mg per hari
untuk meminimalkan gangguan pencernaan . Hal ini kemudian
secara bertahap meningkat dengan dosis biasa 25 atau 50 mg
tiga kali sehari , segera sebelum makanan . Dosis hingga
100 sampai 200 mg tiga kali sehari dapat diberikan bila perlu .
Beberapa manfaat juga telah ditemukan saat acarbose
digunakan untuk melengkapi terapi insulin pada diabetes tipe 1
mellitus .
Acarbose juga telah dipelajari untuk pengobatan reaktif
hipoglikemia , sindrom dumping, dan
jenis tertentu hyperlipoproteinaemia .