VANCOMYCIN

Mekanisme Kerja

Vankomisin menghambat sistesi dinding sel bakteri gram positif. Obat ini
aktif terhadap kuman gram positif, khususnya golongan kokus. Karena
mekanisme yang berbeda dengan gram negatif, vankomisin tidak aktif
terhadap gram negatif (kecuali beberapa spesies Neisseria).
Molekul hidrofilik mampu membentuk ikatan hidrogendan berinteraksi
dengan D-alanyl-D-alanine.
Pengikatan vankomisin ke D-ala-D-ala mencegah sintesis dinding sel
dengan dua cara, yaitu mencegah sintesis polimer panjang Nacetylmuramic acid (NAM) san asetilglukosamin (NAG) yang membentuk
untaian tulang punggung dari dinding sel bakteri, dan mencegah polimer
tulang punggung yang berhasil membentuk dari silang dengan satu sama
lain.

Farmakokinetik
Vankomisin kurang diserap dari saluran cerna dan diberikan peroral hanya
untuk mengobati kolitis terkait anti biotik yang disebabkan oleh C. Difficile. Dosis
paraenteral harus diberikan secara intravena. Infus intravena 1 g selama 1 jam
menghasilkan kadar darah 15-30 mcg/mL selama 1-2 jam. Obat ini tersebar luas
ditubuh. Kadar dicairan cerebrospinal sebesar 7-30 % dari konsentrasi serum
pada saat yang sama dapat dicapai jika tejadi peradangan meningen. Sebanyak
90 % dari obat dieksresikan oleh filtrasi glomerulus. Jika terdapat insufisiensi
ginjal, dapat terjadi penimbunan yang mencolok. Pada pasien yang secara
fungsional anefrik, waktu paruh vankomisin adalah 6-10 hari. Cukup banyak
( sekitar 50%) vankomisin yang dikeluarkan selama hemodialisis standar jika
digunakan membran modern berfluks tinggi.
Farmakodinamik
Penetrasi vankomisin kedalam jaringan juga bervariasi dan dapat
dipengaruhi oleh keadaan penyakit dan adanya peradangan. Misal pada
meninges yang tidak mengalami inflamasi, konsentrasi vankomisin pada cairan
otak mencapai 4 mg/dL, sedangkan dengan adanya inflamasi konsentrasinya
6,4-11,1 mg/dL. Penetrasi ke jaringan kulit secara signifikan lebih rendah pada
pasien dengan diabetes melitus (median 0,1 mg/dL dengan rentang 0,01-0,45
mg/dL) dibandingkan dengan pasien nondiabetes (median 0,3 mg/dL dengan
rentang 0,46-0,96 mg/dL). Konsentrasi vankomisin dalam jaringan paru-paru
berkisar antara 5-41% dari konsentrasi vankomisin serum baik pada pasien
mupun sukarelawan sehat. Penetrasi vankomisin ke dalam cairan epitelial pada

pasien yang terluka sangat bervariasi. Rasio konsentrasi vankomisin dalam

seluruh darah dengan vankomisin dalam cairan epitelial adalah 6:1.

Efek Samping

Digestive
:
Urinari
interstisial
Muskuloskeletal
:
Kardiovaskuler
Hematologis
:
Respirasi
:
Mata dan THT
Integumen
:
Lain-lain
:
demam, menggigil,

Mulut pahit, mual, muntah, stomatitis

: Kerusakan ginjal, gagal ginjal, dan nefritis
Nyeri punggung dan leher
: Hipotensi
Leukopenia, eosinofilia, Neutropenia
Desahan, dyspnea
: Ototoksisitas
Ruam kulit
Reaksi hipersensitivitas, termasuk ANAFILAKSIS;
sindrom red man, superinfeksi

Sediaan

Kapsul
: 125 mg, 250 mg
Larutan oral : 500 mg/5ml
Injeksi
: 500 mg, 1 mg, 10 g vial

Interaksi Obat

Dapat menyebabkan ototoksisitas dan nefrotoksisitas tambahan bila

digunakan bersama obat ototoksik dan nefrotoksik lain (aspirin,
aminoglikosida, siklosporin, sisplatin, diuretik loop)
Dapat memperkuat blokade neuromuskuler dari bloker neuromuskuler
nondepolarisasi
Meningkatkan risiko histamin flush bila digunakan bersama anestetik pada
anak-anak.

Daptomycin
Mekanisme kerja
Obat ini termasuk antibiotika golongan lipopeptid, suatu kelas antibiotik
yang baru. Daptomysin mempunyai mekanisme bermacam-macam yaitu
menghambat sintesis peptidoglikan, mengganggu permeabilitas membran sel,
mengurangi sintesis asam lipotekoat, dan mungkin mengganggu gradien
elektrokimia trans-membran.
Farmakodinamik

Obat ini hanya aktif terhadap kuman gram positif yaitu berbagai galur
kuman S. aureus (termasuk MRSA), enterokokus (termasuk VRE), dan S.
pneumoniae. Daptomisin tidak punya aktivitas terhadap kuman gram negatif.
Farmakokinetik
Daptomisin bersifat concentration dependent obat ini terutama di ekskresi
melalui ginjal dalam bentuk asalnya.

Efek samping

Digestive
Hematologis
Kardiovaskular
dan hypotensi
CNS
Dermatologis
Endokrin
Urinary
Muskulo skletal
kelemahan
Respirasi
pneumonia,
Efek lainnya
fungal

: diare dan konstipasi

: anemia
: peripheral edema, nyeri di dada, hypertensi
: insomnia, sakit kepala
: ruam,pruritus
: hypokalemia, dan hyperkalemia
: sistem pengeluaran urine, gagal ginjal
: sakit di bagian otot, sakit punggung,
: pharyngolaryngeal pain, pleural effusion, batuk,
dyspnea
: osteomyelitis, bacteremia, diaphoresis, sepsis, infeksi

Interaksi obat
Daptomisin lebih baik menghindari penggunaan bersamaan, karena dapat
meningkatkan resiko miopati bila simvastatin diberikan bersama asam fusidat,
meningkatkan resiko miopati bila atorvastatin diberikan bersama. Obat ini tidak
boleh digunakan untuk mengobati pneumonia.
Sediaan obat

Bubuk : 500 mg vial