A.

Pengertian
Aerosol adalah bentuk sediaan yang mengandung satu atau lebih zat aktif dalam
wadah kemas tekan, berisi propelan yang dapat memancarkan isinya, berupa kabut
hingga habis, dapat di gunakan untuk obat dalam atau obat luar dengan menggunakan
propelan yang cocok. Aerosol di dunia farmasi adalah bentuksediaan yang diberi
tekanan, mengandung satu atau lebih bahan aktif yang bila diaktifkan memancarkan
butiran-butiran cairan atau bahan-bahan padat dalam media gas.
Menurut FI IV, aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan,
mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai
ditekan. Aerosol didefinisikan sebagai system koloid yang mengandung partikel-
pertikel padat atau cairan yang sangat halus yang terbagi-bagi didalam dan dikelilingi
oleh gas. Ukuran partikel bahan aktif berkisar antara 10 sampai 50 mm, untuk
meminimalisir penghantaran dan penyimpanannya dalam cairan pernafasan. Bentuk
sediaan ini pada umumnya sering ditemukan untuk pengobatan saluran pernafasan
misalnya untuk penanganan simpatomatis pada penyakit asma, aerosol topical untuk
pengobatan acne (jerawat), dan kosmetik seperti styling foam untuk penataan rambut.
B. Keuntungan Pemakaian Aerosol
1. Pilihan alternative bila terjadi penghambatan farmakokinetik pada pemberian oral
atau parenteral.
2. Efektif untuk penanganan gangguan sistem pernafasan
3. Mudah digunakan dan sedikit kontak dengan tangan
4. Bahaya kontaminasi tidak ada karena wadah kedap udara
5. Iritasi yang disebabkan oleh pemakaian topical berkurang
6. Takaran yang dikehendaki dapat diatur
7. Bentuk semprotan dapat diatur
C. Penggunaan Aerosol
Aerosol dapat digunakan pada bagian sebagai berikut:
1. Topikal pada kulit
Meliputi preparat yang digunakan sebagai antiseptic, anti mikotik, anti pruriginosis,
anti alergi, luka bakar dan iritasi lokal.
2. Lokal hidung (Aerosol Intranasal)
3 tipe bentuk sediaan untuk saluran pernafasan, yaitu: Metered Dose Inhaler (MDI),
dry-powder inhaler dan nebulizer.
3. Lokal mulut (Aerosol Lingual)
4. Lokal Paru-paru ( Aerosol Inhalasi)
Aerosol inhalasi memiliki kerja local pada selaput mukosa saluran pernafasan.
Ukuran partikel inhalasi lebih kecil dari 10 m.
D. Jenis/ Sistem Aerosol
1. Sistem dua fase Sistem aerosol yang paling sederhana, terdiri dari fase cair yang
mengandung propelan cair dan cairan pekat produk, serta fase gas. Sistem ini
digunakan untuk formulasi aerosol penggunaan inhalasi atau penggunaan intranasal.
Aerosol sistem dua fase ini beroperasi pada tekanan 30-40 p.s.i.g(pounds per square
in gauge) pada suhu 21 C Yang termasuk sistem ini adalah:
a. Aerosol pelapis permukaan (Surface coating spray)
Merupakan produk konsentrat yang terdiri dari 20% hingga 75% bahan aktif dan 25%
hingga 80%propelan. Contoh : cat, hair spray.
b. Aerosol ruang (Space sprays)
Terdiri dari 2% hingga 20% bahan aktif dan 80% hingga 98% propelan. Contoh :
Insektisida, deodorant
2. sistem tiga fase
sistem yang terdiri dari lapisan air- cairan propelan yang tidak bercampur, lapisan
pekat produk yang sangat berair, serta gas.
a. sistem dua lapisan Pada sistem ini propelan cair. Propelan gas dan larutan bahan
aktif akan membentuk tiga fase. Propelan cair dan air tidak bercampur, propelan cair
akan terpisah sebagai lapisan yang tak bercampur.
b. sistem foam /busa Terdiri dari sistem tiga fase dimana propelan cair tidak lebih dari
10% bobotnya, yang diemulsifikasikan dengan propelan. Jika katup di tekan, emulsi
akan dikeluarkan melalui nozel dan dengan adanya udara hangat dan tekanan
atmosfer, propelan yang terperangkap berubah menjadi bentuk gas yang menguap dan
mengubah emulsi menjadi foam/busa. Aerosol sistem tiga fase ini beroperasi pada
tekanan 15 p.s.i.g (pounds per square in guage) pada suhu 21 C E. Kelengkapan /
komponen Aerosol Komponen dasar aerosol terdiri dari wadah, propelan (pendorong),
Konsentrat (zat aktif), Katup, Penyemprot.
1. Wadah
Wadah aerosol dapat digunakan bahan-bahan berikut ini :
Kaleng timah berlapis baja
Merupakan wadah yang cukup murah, cukup melindungi isi kemasan, digunakan
sebagai wadah aerosol produksi skala besar. Umumnya cat rambut dikemas dengan
menggunakan wadah ini.
Aluminium
Kemasan dengan kekuatan tambahan, ukuran bervariasi antara 10 mLhingga 45 floz.
Kaca
Untuk bahan-bahan obat dan farmasi, tidak adanya inkompabilitas, dan juga untuk
nilai estetik.
Plastik
Wadah dapat berupa plastic jernih atau berwarna dengan penambahan pewarna, bahan
ini meminimalkan terjadinya kerusakan (pecah), absorbs shock selama pengkerutan,
dan melindungi bahan-bahan obat dari sinar UV.
2. Propelan ( Pendorong)
Propelan adalah bagian bahan dari aerosol yang berfungsi mendorong sediaan keluar
dari wadah lewat saluran, katup sampai habis. Selain itu juga dapat berfungsi sebagai
solvent atau cosolvent. Bahan-bahan yang digunakan sebagai propelan dapat
diklasifikasikan sebagai berikut :
a. Gas yang dicairkan :
Hidrokarbon klorinasi fluorinasi (halocarbon)
Hidrofluorokarbon
Hidroklorokarbon
Hidrokarbon
Ester Hidrokarbon
b. Gas yang dikompres/dimampatkan.
 Nitrosa
3. Konsentrat ( Zat Aktif)
Konsentrat zat aktif menggunakan pelarut pembantu untuk memperbaiki kelarutan zat
aktif/zat berkhasiat atau formulasi dalam propelan, misalnya etanol, propilenglikol,
PEG.
4. Katup / Valve
Merupakan bagian yang mendasar dari kemasan aerosol atau kemasan bertekanan
dimana mekanisme katup / valve ini dalam mengeluarkan isi kemasan adalah dengan
memancarkannya keluar.
5. Penyemprot/ Aktuator
Biasanya terdiri dari bagian sebagai berikut:
a. Aktuator mempercepat keluarnya isi dari wadah bertekanan. Aktuator adalah
konsep yang ditekankan oleh pemakai untuk mengaktifkan katup terpasang untuk
pemancaran produk. Aktuator memungkinkan pembukaan dan penutupan katup
dengan mudah. Ini terjadi lewat lubang pada aktuator dimana produk dilepaskan.
Modal ruang dalam dan ukuran lubang pemancar di actuator berperan pada bentuk
fisik produk yang dilepas (kabut, semprotan halus, aliran zat padat, atau busa).
Campuran jenis dan jumlah propelan yang digunakan, model aktuator dan ukuran
mengontrol besarnya partikel produk yang dipancarkan. Lebih besar lubang (dan lebih
sedikit propelan) yang digunakan untuk memancarkan produk dalam bentuk busa atau
aliran padat dibandingkan untuk memancarkan produk dalam bentuk semprotan atau
kabut.
b. Tangkai: Tangkai membantu aktuator dan pengeluaran produk dalam bentuk yang
tepat ke ruangan aktuator.
c. Pengikat: Pengikat ditempatkan dengan tepat (pas) terhadap tangkai, untuk
mencegah kebocoran formula bila katup pada posisi tertutup.
d. Pegas; Pegas memegang pengikat pada tempatnya dan juga merupakan mekanisme
yang menarik kembali aktuator ketika tekanan dilepaskan, kemudian mengembalikan
katup ke posisi semula.
e. Lengkungan bantalan;
Lengkungan bantalan terikat pada tabung aerosol atau wadah, berperan dalam
pemegangan katup ditempatkannya. Karena bagian bawah lengkung bantalan ini
terkena formula, maka ia harus mendapat perhitungan atau pertimbangan yang sama
dengan bagian dalam wadah, agar kriteria ketercampuran dipenuhi. Bila diperlukan,
harus dilapisi dengan bahan yagn inert (seperti resin epoksi atau vinil) untuk
mencegah interaksi yang tidak dikehendaki.
f. Badan; Badan terletak langsung di bawah lengkung bantalan berperan dalam
menghubungkan pipa tercelup dengan tangkai dan aktuator. Bersama dengan tangkai,
lubangnya membantu menentukan kecepatan penglepasan bentuk produk
yang dikeluarkan.
g. Pipa tercelup; Pipa tercelup, memanjang dari badan menurun masuk ke dalam
produk, berperan untuk membawa formula dari wadah ke katup. Kekentalan produk
dan kecepatan penglepasan yang dituju ditentukan oleh besarnya pelebaran dimensi
(ukuran) dalam pipa tercelup dan badan untuk produk tertentu. Aktuator, tangkai,
badan, dan pipa tercelup umumnya dibuat dari plastik, lengkung bantalan dan pegas
dari logam, pengikat dari karet atau plastik yang sebelumnya telah diteliti ketahannya
terhadap formula. Katup pengukur digunakan bila formula adalah obat yang kuat,
seperti pada terapi inhalasi. Di sini dipakai sistem katup pengukur, jumlah bahan yang
dilepaskan diatur oleh ruang katup pembantu berdasarkan pada kapasitasnya atau
ukurannya. Tekanan tunggal pada actuator menyebabkan pengosongan ruangan ini
dan penglepasan ini. Keutuhan ruang dikontrol oleh mekanisme dua katup. Bila katup
aktuator pada posisi tertutup, penutup antara ruang dan udara luar diaktifkan. Akan
tetapi, pada posisi ini ruangan dimungkinkan untuk diisi dengan isi dari wadah karena
penutup antara ruang dengan wadah terbuka. Penekanan aktuator menyebabkan
pembalikan secara serentak kedudukan penutup, ruang menjadi terbuka ke arah udara
luar, melepaskan isinya dan pada waktu yang sama ruang tertutup terhadap isi wadah.
Pada penglepasan aktuator, sistem dikembalikan untuk mendapatkan dosis berikutnya.
USP memuat pemeriksaan penentuan jumlah yang dilepas katup pengukur secara
kuantitatif. Produk aerosol hampir seluruhnya mempunyai tutup pengaman atau
penutup yang pas tepat di atas katup dan lengkung bantalan. Pemberian tutup ini
untuk menjaga katup dari pengotoran debu dan kotoran. Tutup umumnya dibuat dari
plastic atau logam dan juga memberi fungsi dekoratif.
6. Pembuatan Aerosol
Pembuatan Aerosol dilakukan dengan proses pendinginan (cara dingin) dan pengisian
tekanan.
Proses pengisian dengan
pendinginan :
Konsentrat (umumnya didinginkan sampai suhu dibawah 0 C) dan propelan dingin
yang telah diukur, dimasukan kedalam wadah terbuka (biasanya wadah telah
didinginkan). Katup penyemprot kemudian di pasang pada wadah hingga membentuk
tutup kedap tekanan.
Proses pengisian dengan tekanan
Udara dihilangkan dari wadah dengan penghampaan atau pemberian sedikit propelan.
Diisikan konsentrat dalam wadah katup ditutup kedap propelan ditekan melalui
lubang katup propelan melalui tutup, katup ditutup.
F. Formulasi Aerosol
Formulasi aerosol terdiri dari dua komponen yang esensial, yaitu :
1. Cairan pekat produk
Zat aktif yang dicampur dengan bahan pembantu yang dibutuhkan
(antioksidan, emulgator, suspending agent, pelarut) untuk ketsabilan dan efektifitas
produk.
2. Pendorong (Propelan)
Gas cair atau campuran gas cair yang diberi tekanan. Bisa juga berfungsi sebagai
pelarut atau pembawa cairan pekat produk.
G. Cara kerja aerosol
Aerosol bekerja dengan dasar sebagai berikut :
1. jika suatu gas yang dicairkan berada dalam wadah yang tertutup, maka sebagian
dari gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi akan tetap cair. Dalam keadaan
keseimbangan, fase uap naik, fase cair turun,.
2. komponen zat aktif dari obat dilarutkan / didispersikan dalam fase cair dari gas
tersebut.
3. fase uap gas memberikan tekanan pada dinding dan permukaan fase cair.
4. jika pada fase cair dimasukkan tabung yang pangkalnya melekat pada katup dan
hanya ujungnya yang masuk ke fase cair, maka karena tekanan uap tersebut, fase cair
akan naik melalui tabung ke lubang katup.
5. jika tombol pembuka (akuator) ditekan, katup terbuka, fase cair didorong keluar
selama akuator ditekan.
6. fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap.
7. fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didihnya terlampaui, akan
menguap diudara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan (spray).
H. Pemeriksaan
Pemeriksaan yang dilakukan terhadap sediaan aerosol :
1. Derajat semprotan
Derajat semprotan adalah angka yang menunjukan jumlah bobot isi aerosol yang
disemprotkan dalam satu satuan waktu tertentu, dinyatakan dalam tiap detik.
Caranya :
Pilih tidak kurang dari 4 wadah
Tekan akuator masing-masing wadah selama 2 sampai 3 detik
Timbang seksama wadah masing-masing wadah, celupkan kedalam penangas air
pada suhu 25 C sampai tekanan tetap
Keluarkan wadah dari penangas air dan keringkan.
Tekan akuator masing-masing wadah selama 5,0 detik, lalu timbang masing-masing
wadah.
Masukan kembali kedalam penangas air bersuhu tetap dan ulangi percobaan hingga
3x untuk masing-masing wadah.
Hitung derajat semprotan rata-rata masing-masing wadah dalam gram per detik.
2. Pengujian Kebocoran
Caranya :
Pilih 12 wadah, catat tanggal dan waktu (pembulatan sampai jam).
Timbang wadah satu persatu (pembulatan sampai mg), catat bobot sebagai W1.
 Biarkan wadah dalam posisi tegak selama tidak kurang dari
3 haripada suhu kamar.
Timbang kembali wadah satu persatu, catat bobot sebagai W2.
Hitung waktu percobaan dan catat waktu sebagai T (dalam Jam).
Hitung derajat kebocoran (DKb) masing-masing wadah dalam tiap tahun dengan
rumus:
Dkb= (W1 W2) x ( 365/T) x 24 x 100%
Bobot tertera dalam etiket
Sediaan memenuhi syarat jika DKb rata-rata tiap tahun dari 12 wadah tidak lebih
dari 3,5 % dan jika tidak satupun bocor lebih dari 5% pertahun.
Jika 1 wadah bocor lebih dari 5% pertahun, tetapkan DKb dengan menggunakan 24
wadah lainnya.
Sediaan memenuhi syarat jika dari 36 wadah, tidak lebih dari 2 wadah yang bocor
lebih dari 5% pertahun dan tidak satupun wadah lebih dari 7% pertahun, dari bobot
yang tertera pada etiket.
3. Pengujian Tekanan
Caranya :
Pilih tidak kurang dari 4 wadah.
Lepaskan tutup, celupkan dalam penangas air pada suhu tetap 25 C sampai tekanan
tetap.
Keluarkan wadah dari penangas, kocok baik-baik.
Lepaskan actuator dan keringkan.
Ukur tekanan dengan memasang alat pegukur tekanan pada tangkai katup.
Baca tekanan dalam wadah pada alat pengukur tekanan
I. Penandaan Menurut FI edisi IV
Tanda peringatan :
Sesuai dengan aturan, produk aerosol harus mencantumkan label sesuai dengan
anjuran pengamanan. Perhatian- Isi bertekanan. Jangan menusuk wadah. Jangan
terpapar panas atau simpan pada suhu dibawah 49C. Jauhkan dari jangkauan anak-
anak. Jika aerosol menggunakan propelan halokarbon atau hidrokarbon, maka sesuai
aturan FDA, harus dicantumkan : Perhatian- Jangan dihirup langsung : menghirup isi
dengan sengaja dapat menyebabkan kematian. Atau, Perhatian-Gunakan sesuai
petunjuk : penggunaan atau menghirup dengan sengaja isi kemasan dapat berakibat
fatal. Signatura Pada Sediaan Aerosol Conton signaturanya : Misalnya pada Alupent
Aerosol :
S.nebulizer, 1-2 kali ( semprotkan ke dalam mulut sehari 1-2 kali)
S. semprotkan jika pernafasan terganggu
S. semprotkan jika perlu.

INHALASI (INHALATIONS)
Inhalasi adalah sediaan obat atau larutan atau suspense terdiri atas satu atau lebih
bahan obat yang diberikan melalui saluran napas hidung atau mulut untuk
memperoleh efek lokal atau sistemik. Serbuk dapat juga diberikan secara inhalasi,
menggunakan alat mekanik secara manual untuk menghasilkan tekanan atau inhalasi
yang dalam bagi penderita yang bersangkutan. Inhalan terdiri atas satu atau kombinasi
beberapa obat, yang karena bertekanan uap tinggi, dapat terbawa oleh aliran udara ke
dalam saluran hidung dan memberikan efek Wadah obat yang diberikan secara
inhalasi disebut inhaler