Angiotensin Converting Enzim Inhibitor ( ACE-I)

Definisi : Angiotensin converting ezyme inhibitor merupakan obat lini pertama

untuk hipertensi dengan gagal jantung kongestif. Obat ini menunjukkan efek
positif terhadap lipid darah dan mengurangi resistensi insulin sehingga saat baik
untuk hipertensi dengan diabetes, dislipidemia, dan obesitas.

Farmokokinetik : Sebagian besar ACE-inhibitor mengalami metabolisme di hati,

kecuali lisinopril yang tidak dimetabolisme. Eliminasi umumnya lewat ginjal,
kecuali fosinopril yang mengalami eliminasi di ginjal dan bilier.

Farmakodinamik :

1. Efek Hemodinamik : ACE-inhibitor menurunkan jumlah resistensi

jumlah pembuluh darah perifer, meningkatkan natriuresis tapi
menyebabkan sedikit perubahan dalam heart rate

2. Efek Neurohormonal : Pengobatan jangka pendek dengan Ace-inhibitor

disertai dengan menurunnya kadar angiotensin II dan aldosterone, serta
peningkatan pelepasan renin dan angiotensin I. Karena angiotensin II
meningkatkan outflow simpatik perifer dan sentral dan merangsang
pelepasan ketekolamin dari medulla adrenal, Ace-inhibitor menurunkan
kadar plasma epinefrin, norepinefrin, dan vasopressin

3. Efek Antiproliferatif : Ace-inhibitor juga menunjukkan efek

antiproliferatif (pengurangan pembuluh dara dan hipertrofi jantung dan
proliferasi matriks ekstraseluler) dan mengurangi remodelling ventrikel
setelah miokard infark.

4. Efek Renal : Menurunkan resistensi vascular ginjal dan

menaikkan renal blood flow dan medorong eksresi Na+ dan air.

Mekanisme kerja :

ACE-inhibitor menghambat perubahan Angiotensin I menjadi Angiotensin II

sehingga terjadi vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosteron. Selain itu,
degradasi bradikinin juga dihambat sehingga kadar bradikinin dalam darah
meningkat dan berperan dalam efek vasodilatasi ACE-inhibitor. Vasodilatasi
secara langsung akan menurunkan tekanan darah, sedangkan berkurangnya
aldosterone akan menyebabkan ekskresi air dan natrium dan retensi kalium.
Selain itu, ACE-inhibitor menurunkan resistensi perifer tanpa diikuti reflex
takikardia.

Indikasi :
 ACE-inhibitor efektif untuk hipertensi ringan, sedang, maupun berat. Bahkan
diantaranya dapat digunakan pada krisis hipertensi seperti katopril dan
enalaprilat. Kombinasa dengan -blocker memberikan efek aditif. Kombinasi
dengan vasodilator lain, termasuk prazosin dan antagonis kalsium, memberikan
efek yang baik. Tetapi pemberian bersama penghambat adrenergic lain yang
menghambat respon adrenergic dan (misalnya klonidin, metildopa, labetalol,
atau kombinasi dan -blocker) sebaiknya dihindari karena dapat menimbulkan
hipotensi berat dan berkepanjangan

Efek samping :

Hipotensi
Batuk kering
Hiperkalemia
Rash
Edema angioneurotik
Gagal ginjal akut
Proteinuria
Efek Teratogenik

Contoh Obat