Barbiturat

Minggu, 29 Desember 2013

Barbiturat

Pendahuluan

Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat, dan
menghasilkan efek yang luas, dari sedasi ringan sampai anestesi total. Barbiturat
juga efektif sebagai anxiolitik, hipnotik, dan antikolvusan. Barbiturat memiliki
potensi kecanduan, baik secara fisik dan psikologis.

Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat

(2,4,4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum
dengan asam malonat.

Pembagian Barbiturat

Aksi pendek (short acting) contohnya Pentobarbital, Sekobarbital, dan

Amobarbital

Aksi lama (long acting) contohnya Penobarbtital

Indikasi Barbiturat

Sebagai hipnotik sedatif

Kejang

Eklamsia

Epilepsi
 Antikonvulsan

Mekanisme Kerja

Barbiturat menyerang tempat ikatan tertentu pada reseptor GABA A sehingga kanal
klorida terbuka lebih lama yang membuat klorida lebih banyak masuk sehingga
menyebabkan hiperpolarisasi dan pengurangan sensitivitas sel-sel GABA. Dimana
barbturat merupakan kelanjutan efek terapi. Disini, barbiturat adalah agonis dari
GABA yang bekerja mirip dengan GABA sehingga ketika terjadi hiperpolarisasi maka
tidak terjadi depolarisasi sehingga tidak terjadi potensial aksi dan terjadinya
anastesi.

Ketika anastesi telah berlangsung, perlu diperhatikan dalam penggunaan barbiturat.

Sebab, barbiturat merupakan obat yang distribusinya luas. Karena seperti yang kita
ketahui bahwa tahap-tahap anatesi ada empat tingkatan dan yang paling fatal
adalah pada tingkat keempat dimana dapat terjadi koma bahkan kematian pada
pasien.

Farmakodinamik

Peningkatan dosis => sedasi => memaksa tidur (hipnose) => anastesi => koma
dan kematian

Efek samping

Dapat menyebbakan hiperalgesia (rasa nyeri yang berlebihan)

Dapat mengakibatkan reaksi paradoksal (kegelisahan, emosional yang labil

terutama pada lansia)

Vertigo

Mual
 Diare

Kelainan emosional

Farmakokinetik

Barbiturat kerja lama karena lipofil rendah (10-20 hari)

t 1/2 120 150 jam

Metabolisme sedikit (metabolit tidak aktif) di hati

Eliminasi sampai 30 % tidak berubah di ginjal sehingga menetap didalam tubuh

lama (bahaya lebih besar)

Interaksi Obat

Efek barbiturat diperkuat oleh penekan saraf pusat seperti neuroleptik, trankulansi,
antihistamin, analgetik tipe morfin dan alkohol.

Ketergantungan Barbiturat

Terjadi setalah 1-2 minggu komsumsi obat terus menerus sehingga efek sedatif
hipnotik menurun maka diberikan dosis lebih tinggi (10 kali lipat) bahayanya
penyempitan lebar terapetik yang jauh karena terjadi :

1. Toleransi farmakodinamik (proses adaptasi pada reseptor di SSP)

2. Toleransi farmakodinamik (peruraian barbiturat lebih banyak karena ada induksi

enzim sitokrom P450.
 Menyebabkan efek euforia (kesenangan berlebihan)

Intoksisitas

Tidak sadar; napas lambat; datar sebagai akibat hambatan pernafasan sentral

Penurunan tekanan darah (efek depresif pada peredaran darah)

Fungsi ginjal menurun sampai gagal ginjal

Setelah intoksikasi akut yang dapat diatasi, kadang-kadang terjadi perubahan

pada kulit

Pengobatan intoksisitas (anti dotum/anti racun)

Arang aktif sebagai anti dotum umum

Simtomatik (pengobatan dengan menghilang gejala sakit), karena tidak ada

antidotum yang spesifik pada intoksikasi barbiturat

Bilas lambung untuk mengeluarkan sisa-sisa tablet yang tidak terabsorbsi, masih
ada manfaat setelah beberapa jam (motilitas lambung usus berkurang karena
intoksikasi). Pembiasan baru dilakukan setelah tube trakeal dimasukkan, karena jika
tidak dimasukkan akan terjadi bahaya aspirasi.

Intubasi dan pernapasan O2 pada pasien yang kebanyakan hipoksemis

(penurunan konsentrasi oksigen dalam darah)

Mempertahankan sirkulasi dan fungsi ginjal , infus dengan plasmaexpander

Diuresis paksa dengan Furosemid i.v, dikombinasi dengan infus ekuivalen yang
dilengkapi dengan NaHCO3 untuk membebaskan urin sehingga eliminasi barbiturat
dipercepat. Dimana, Furosemid berguna untuk merangsang urin agar keluar dan
fungsi dari Natrium Bikarbonat (NaHCO3) adalah untuk memberikan suasana basa.

Mungkin juga perlu dilakukan hemodialisis atau hemoperfusi (cuci darah)

Peringatan

Tidak boleh menghentikan mendadak suatu terapi jangka panjang, harus

dikurangi secara bertahap

Bahaya timbulya putus obat lebih besar dan fatal

Daftar Pustaka

Gery Schmitz, dkk. Farmakologi dan Toksikologi. Edisi III. EGC. Gramedia.

Syarif Amir. Farmakologi dan Terapi. Edisi IV. Fakultas Kedokteran. Universitas
Indonesia