2.1.

Antelmintik
2.2. Obat Antelmintik
Obat Konvensional
a. Benzimidazol
Benzimidazol ditemukan pada tahun 1961, ada 3 jenis
derivatnya yaitu mebendazol, albendazol, dan tiabendazol.
Namun tiabendazol sudah jarang digunakan. Mebendazol
digunakan untuk infeksi cacing gelang. Albendazol merupakan
benzimidazol karbamat terbaru digunakan untuk nematoda
jaringan dan intestinal, testoda, penyakit hidatid dan
sistiserkosis.
Mekanisme kerja :
Menghambat polimerasi tubulus dengan mengikat tubulina
parasit,
menghambat fumarat reduktase mitokondria,
menurunkan transfor gula dan pelepasan fosforulasi
oksidatif parasit,
resistensi terjadi karena ikatan terhadap tubulina,
mebendazol dan albendazol juga bersifat odisidal,
albendazol juga efektif terhadap kutaneus terhadap larva
migran, dan
tiabendazol bersifat topikal.

Farmakokinetik
obat ini sedikit larut dalam air sehingga absorpsinya mudah
dipengaruhi.
Tiabendazol absorpsinya cepat, kadar puncak plasma satu
jam dan diekskresikan dalam waktu 24 jam.
Mebendazol absropsinya baru, konsentrasi plasma rendah,
95% berikatan dengan protein, dimetabolisme diempedu
dan sedikit ditemukan di urin
Albendazol absorpsinya lebih baik dari mebendazol,
meningkat bila ada makanan, metabolitnya berupa
albendazol sulfoksida yang mempunyai aktivitas antelmintik
poten. Waktu paruhnya 4-15 jam dan 70%-nya berikatan
dengan protein plasma.

Indikasi
1. Tiabendazol : - kuteneus larva migran.
- Infeksi S.Sterkoralis ( saat ini digunakan
invermektin ).
2. Mebendazol : - infeksi nematoda ; askariasis, entorobiasis,
cacing tambang, trikuliasis, dan kapilariapilipinensis.
3. Albendazol : infeksi nematoda (askariasis, entorobiasis,
cacing tambang, trikuliasis ), kistahidatit, neorosistiserkosis,
dan ekinokorkosis.

Efek samping
- Yang sering berupa ganggaun cerna, mual, muntah,
anoreksia.
 - Albendazol menyebabkan peningkaatan enzim amino
tranferasi ( 15% ) dan leukopenia ( 2% )
- Tiabendazol menyebabkan gangguan di SSP ( mental ),
hepatotoksik dan kolelitiaksis.
- Mebendazol dapat menyebabkan nyeri abdomen, distensi,
diare, enzim transferasi meningkat, dan reaksi alergi.

Kontraindikasi
Obat-obat ini menimbulkan kontaindikasi jika diberikan kepada
wanita hamil, anak kurang dari 2 tahun ( mebendazol ) dan
dapat menimbulkan reaksi alergi.

Interaksi obat
Glukokortikoid dan prazikuantel dapat menigkatkan kadarnya di
dalam plasma. Hati-hatilah diberikan bersama-sama dengan
penghambat sitokrom P-450 hepatik.

Sedian dan dosis

1. Tiabendazol
Tiabendazol hanya tersedia dalam bentuk topikal ( kutaneus
larva migran )
2. Mebendazo
Entrobiasis : dosis tunggalnya 100 mg, diulangi 2 minggu
kemudian. Askaris, trikuris, dan cacing tambang : 2 x 100 mg
( pagi dan malam selma 3 hari )
3. Albendazol
Askaris, trikuris, cacing tambang dan enterodiasis : dosis
tunggal 400 mg kista hidatit ( bila kistanya kecil ) : 2 x 400
mg per hari selama 3 28 hari bergantung pada jumlah dan
lokasi kista.
b. Dietilkarbamazin
Suatu derivat piparazin yang merupakan obat lintas pertama
untuk terapi filariasis limfatik dan eosinofilia paru. Meski
toksisitasnya tinggi, namun merupakan drug of choice loiasis.
Tidak berasa, bau, dan larut dalam air serta stabil pada keadaan
panas.
Mekanisme kerja
- Belum diketahui secara pasti, tetapi
kemungkinan kerjanya mengganggu
metabolisme asam arakhidonat parasit. Dapat
mempengaruhi respon imun spesifik dan
inflamasi inang, serta mekanismenya belum
diketahui.

Farmakokinetik

Absorpsinya cepat disaluran cerna, konsentrasi puncak plasma

dicapai dalam waktu 1-2 jam; waktu paruh 2-8 jam bergantung
pada Ph urine
 Lebih dari 50% obat di eksresikan dalam bentuk utuh baik di
urine maupun ekstraurinari, serta akn menurun bila urine
bersifat akalin.

Alkalinasi urine: kadar obat dalam plasma meningkat dan waktu

paruh memanjang.

Indikasi

Filariasis yang disebabkan oleh W. Bankrofti, B. Malayi, B. Timori

dan O. Vovulus.

Loiasis yang disebabkan L. Loa.

Efek samping obat

Yang berat jarang terjadi dan menghilang dalam beberapa hari

setelah pengobatan dihentikan. Efek sampingnya dapat berupa
anoreksia, nausea, sakit kepala, dan muntah.

Efek sampingnya yang utama karena respon baik langsung

maupun tidak langsung, inang terhadap hancurnya mikrofilaria
adalah reaksi imunologi berupa reaksi lokal, seperti limadenitis,
abses, dan ulserasi serta reaksi sistemis berupa demam, sakit
kepala, lesu.

Dapat menginduksi perdarahan retina dan ensefalitis berat pada

penderita loiasis berat.

Reaksi manzotti (limadenitis, gatal, kulit kemerahan, kaki kardia,

dan sakit kepala) pada penderita onkoserkiasis yang terjadi
beberapa jam setelah pengobatan.

Kontraindikasi

Penderita yang mendapat obat ini harus menghindari daerah

onkoserkiasis dan loiasis endemis.

Dosisnya harus diturunkanpada penderita gangguan ginjal dan

urine alkalin.

Interaksi obat

Tidak diketahui

Sediaan dan dosis

Infeksi W. Bankrofti, B. Malayi, B. Timori

Dewasa: hari 1: 50 mg; hari 2: 3x50 mg; hari 3: 3x 100 mg; hari
4-21: 3x 2mg/kg BB/ hari.

Anak-anak: hari 1:25-50mg; hari 2: 3x25-50 mg; hari 3: 3x50-100

mg; hari 4-21: 3x2mg/kg/BB/ hari.

c. Invermektin
 Ditemukan pada tahun 70-an, merupakan avermektin B1a
(abemektin) semisintetis: berfungsi untuk mengendalikan
nematoda dan artrofoda pada binatang. Pada tahun 1996 FDA
merekomendasikan : onkoserkiasis, filariasis, dan stronkiloidiasis
pada manusia. Program ComDT(comunnity directed treatment)
WHO menekan prevalensi filariasis hingga 75-80% pada tahun
2020.
Mekanisme kerja
Obat ini bekerja pada glutamate-gated Cl channel:paralisis
tonik imobilisasi, menyebabkan menurunnya mikrofilaria dikulit
dan mata dalam waktu 6-12 bulan, dan efektif pada
perkembangan larva dan memblok perkembangan mikrofilaria
dari uterus cacing betina dewasa
Farmakokinetik
Konsentrasi puncak plasma dalam waktu 4-5 jam, waktu
paruhnya 57 jam: bersihan sistemis rendah dan volume
distribusi besar.
Sembilan puluh tiga obat ini berikatan dengan protein plasma .
Oleh CYP3A4, obat ini diubah menjadi metabolit yang kebanyakan
berupa demitilat dan hidroksilat.
Meskipun hidrofilik kadar di otak kecil, ESO-nya kecil
Ditemukan dalam bentuk utuh dan diubah dalam urine.
Indikasi
Onkoserkiasis
Filariasis limfatik
Infeksi nematoda intestinal
Kutaneus larva migran
Efek samping
Biasanya ditoleransi dengan baik; serta biasanya pula dapat
menimbulkan reaksi manzotti ringan berupa gatal dan
pembengkakan. Pembesaran nodus limfatikus (5-35% kasus),
hilang dalam beberapa hari diatasi dengan pemberian aspirin
dan antihistamin.
Kontraindikasi
obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil, anak <5 tahun,
dan penderita meningitis.
Interaksi obat
Obat ini tidak boleh diberikan bersama obat-obatan yang
menekan SSP. Interaksi dengan obat-obat yang dimetabolisme
oleh CYP3A4 belum dievaluas.
Sedian dan dosis
Onkoserkiasis: dewasa dan anak-anak >5 tahun; dosis tunggal
150g/ kg BB setiap 6 atau 12 bulan.
Filariasis limfatik: dewasa dan anak-anak >5 tahun; dosis
tunggal 200-400 g/ kg BB/ tahun ditambah dengan albendazol
400mg/ tahun.
Infeksi nematoda : dewasa dan anak-anak >5 tahun; dosis
tunggal 150g/ kg BB.
d. Piperazin
Piperazin merupakan suatu siklik amin sekunder, efektif
terhadap A. Lumbricoides dan E. Vermikularius.
Mekanisme kerja
 Obat ini bekerja pada reseptor GABA agonis yang menimbulkan
paralisis flaksid otot cacing dan dikeluarkan dari tubuh dengan
gerakan peristaltik.
Obat ini menyebabkan hiperpolarisasi dan menurunkan
eksitabilitas otot cacing.
Farmakokinetik
Absorpsinya cepat dan terjadi di usus kecil, dan kadar puncak
plasma dicapai dalam waktu 2-4 jam.
Lebih kurang 20% obat ini diekskresikan melalui urine dalam
bentuk utuh.
Indikasi
Askariasis
Enterobiasis
Efek samping
Paling sering berupa iritasi saluran cerna. Dapat juga terjadi
ganguan neurologik sementara dan adanya reaksi urtikaria.
Pada dosis letal terjadi konvulsi dan depresi pernapasan.
Kontraindikasi
Akan terjadi kontraindikasi bila diberikan pada penderita dengan
gangguan ginjal dan penderita kejang (epilepsi).
Interaksi obat
Obat ini tidak boleh diberikan secara bersamaan dengan pirantel
pamoat karena menimbulkan efek antagonistik. Pemberian
bersama klorpromazin cenderung menimbulkan kejang.
Sediaan dan dosis
Askariasis (sebagai alternatif terhadap mebendazol dan pirantel
pamoat) dewasa sama dengan anak-anak, yaitu dosis tunggal
75 mg/kg BB / hari (maksimal 3,5 gram) selama 2 hari berturut-
turut.
Enterobiasis
Dewasa sama dengan anak-anak, yaitu dosis tunggal harian: 65
mg/kg BB (maksimal 2,5 gram) selama 7 hari. Pengobatan harus
diulangi dengan interval 1 minggu.

Obat Herbal