Perindopril Erbumine
Formulir Dosis
Informasi yang jelas disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk obat generik);
Konsultasikan pelabelan produk tertentu.
Aceon
Kategori Farmakologis
Antihipertensi
Farmakologi
Metabolisme
Hidrolisis secara hepatis ke metabolit aktif, perindoprilat (~ 17% sampai 20% dosis) dan
metabolit aktif lainnya.
Pengeluaran
Onset Aksi
Waktu ke Puncak
Terapi kronis: Perindopril: 1 jam; Perindoprilat: 3-7 jam (tingkat perindoprilat maksimum
serum 2-3 kali lebih tinggi dan Tmax lebih pendek mengikuti terapi kronis); CHF:
Perindoprilat: 6 jam
Penghapusan Half Life
Obat induk: 1,5-3 jam; Metabolit: Efektif: 3-10 jam, Terminal: 30-120 jam
Protein Binding
Pada CrCl 30 sampai 80 mL / menit, perindoprilat AUC kira-kira dua kali lipat.
Ketersediaan hayati perindoprilat meningkat, dan konsentrasi plasma kira-kira 50% lebih
tinggi.
Konsentrasi perindopril dan perindoprilat plasma pada pasien yang berusia lebih dari 70
tahun kira-kira dua kali lipat pada pasien yang lebih muda; Ekskresi ginjal perindoprilat
menurun.
Gagal jantung: Pembersihan berkurang, menghasilkan interval dosis AUC 40% lebih tinggi.
Rekomendasi panduan:
Hipertensi: Pedoman 2014 untuk pengelolaan tekanan darah tinggi pada orang dewasa
(Komite Bersama Bersama Kedelapan [JNC 8]) merekomendasikan inisiasi pengobatan
farmakologis untuk menurunkan tekanan darah untuk pasien berikut:
Pasien 60 tahun dengan tekanan darah sistolik (SBP) 150 mm Hg atau tekanan darah
diastolik (DBP) 90 mmHg. Tujuan terapi adalah SBP <150 mmHg dan DBP <90 mmHg.
Pasien <60 tahun dengan SBP 140 mmHg atau DBP adalah 90 mmHg. Tujuan terapi
adalah SBP <140 mmHg dan DBP <90 mmHg.
Pasien 18 tahun dengan diabetes dan SBP 140 mmHg atau DBP 90 mmHg. Tujuan
terapi adalah SBP <140 mmHg dan DBP <90 mmHg.
Pasien 18 tahun dengan penyakit ginjal kronis (CKD) dan SBP 140 mmHg atau DBP 90
mmHg. Tujuan terapi adalah SBP <140 mmHg dan DBP <90 mmHg.
Penyakit ginjal kronis (CKD) dan hipertensi: Terlepas dari status ras atau diabetes,
penggunaan inhibitor ACE (ACEI) atau angiotensin receptor blocker (ARB) sebagai terapi
awal dianjurkan untuk memperbaiki hasil ginjal. Pada populasi nonblack umum (tanpa CKD)
termasuk mereka yang menderita diabetes, pengobatan antihipertensi awal harus terdiri dari
thiazide-type diuretic, calcium channel blocker, ACEI, atau ARB. Pada populasi kulit hitam
umum (tanpa CKD) termasuk mereka yang menderita diabetes, pengobatan antihipertensi
awal harus terdiri dari diiretik tipe tiazida atau penghambat saluran kalsium, bukan ACEI
atau ARB.
Penyakit arteri koroner (CAD) dan hipertensi: Pernyataan ilmiah untuk pengobatan hipertensi
pada pasien dengan CAD merekomendasikan penggunaan inhibitor ACE (American Society
of Hypertension / AHA / ACC / (Atau ARB) sebagai bagian dari rejimen pada pasien
hipertensi dan angina stabil kronis jika terjadi MI sebelumnya, disfungsi sistolik LV, diabetes
mellitus, atau CKD. Target BP <140/90 mmHg masuk akal untuk pencegahan sekunder
kejadian kardiovaskular. Target yang lebih rendah BP (<130/80 mmHg) mungkin sesuai pada
beberapa individu dengan CAD, MI sebelumnya, stroke atau serangan iskemik transien, atau
setara dengan risiko CAD (AHA / ACC / ASH [Rosendorff 2015]).
Gagal jantung: Pedoman gagal jantung ACCF / AHA 2013 merekomendasikan penggunaan
penghambat ACE, bersama dengan terapi medis terarah pedoman lainnya, untuk mencegah
HF pada pasien dengan fraksi ejeksi berkurang yang memiliki riwayat MI (stadium B HF),
hingga Mencegah HF pada pasien dengan fraksi ejeksi yang berkurang (stadium B HF), atau
untuk mengobati mereka dengan HF dan mengurangi fraksi ejeksi (tahap C HFrEF) (ACCF /
AHA [Yancy 2013])
Kontraindikasi
Pelabelan Kanada: Kontraindikasi tambahan (tidak dalam label AS): Penggunaan bersamaan
dengan aliskiren pada pasien dengan gangguan ginjal sedang-ke-berat (GFR <60 mL / menit /
1,73 m2); Wanita yang sedang hamil, berencana untuk hamil, atau menyusui; Masalah
herediter intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa, atau defisiensi Lapp laktase
(formulasi mengandung laktosa)
Dosis: Dewasa
Gagal jantung (penggunaan di luar label): Oral: Awal: 2 mg sekali sehari dengan titrasi dosis
bertahap sampai dosis target 8 sampai 16 mg sekali sehari (ACCF / AHA [Yancy, 2013]).
Hipertensi: Oral: Awal: 4 mg / hari tapi bisa dititrasi dengan respons; Kisaran biasa: 4 sampai
8 mg / hari (dapat diberikan dalam 2 dosis terbagi); Meningkat pada interval 1 sampai 2
minggu (maksimum: 16 mg / hari).
Terapi bersamaan dengan diuretik: Untuk mengurangi risiko hipotensi, hentikan diuretik, jika
memungkinkan, 2 sampai 3 hari sebelum memulai perindopril. Jika tidak dapat menghentikan
diuretik, lakukan perindopril pada 2 sampai 4 mg / hari (diberikan dalam 1 sampai 2 dosis
terbagi) dan pantau tekanan darah secara ketat selama 2 minggu pertama terapi, dan setelah
penyesuaian dosis perindopril atau diuretik.
Penyakit arteri koroner stabil: Oral: Awal: 4 mg sekali sehari selama 2 minggu; Kemudian
meningkat sebanyak 8 mg sekali sehari.
Dosis: Geriatri
Penyakit arteri koroner stabil:> 70 tahun: Oral: Awal: 2 mg / hari selama 1 minggu;
Kemudian meningkat seperti ditolerir menjadi 4 mg / hari selama 1 minggu; Kemudian
meningkat seperti ditolerir menjadi 8 mg / hari.
CrCl <30 mL / menit: Keselamatan dan kemanjuran tidak terbentuk; 2 mg sekali setiap 48
jam telah direkomendasikan untuk pasien dengan CrCl 15 sampai 30 mL / menit (pelabelan
produk Coversyl Kanada 2014).
Tidak ada penyesuaian dosis yang diberikan dalam label produsen. Namun, bioavailabilitas
perindoprilat meningkat dengan gangguan hati.
Administrasi
Penyimpanan
Simpan pada suhu kamar 20 C sampai 25 C (68 F sampai 77 F). Lindungi dari
kelembaban.