Analgetik opioid

Analgetik opiad merupakan golongan obat yang memiliki sifat seperti opium/morfin. Sifat dari
analgesik opiad yaitu menimbulkan adiksi: habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh karena itu,
diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik ideal:

1. Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin

2. Tanpa bahaya adiksi

Obat yang berasal dari opium-morfin

Senyawa semisintetik morfin
Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik opiad mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang
terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan
perasaan nyaman (euforia).. Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan
sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam
batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan
sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan
lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa
yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang
termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi
hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan
toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi
sinyal dari permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon
tubuh terhadap rangsang eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik
nonopioid yang target aksinya pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid , ,
, , . (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-
receptor-like 1 (ORL-1) receptor or orphan opioid receptor dan e-receptor, namum belum jelas
fungsinya).
Reseptor memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari
opioid. Sedangkan reseptor 2 memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan
berhubungan dengan toleransi terhadap opioid. reseptor telah diketahui dan berperan dalam
efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum
tulang belakang. Reseptor dan reseptor menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin,
sedangkan reseptor selektif untuk opioid analgesic.
Mekanisme umumnya :
Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel,
selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ke dalam sel.
Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya
dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan
mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:
 Analgesik
medullary effect
Miosis
immune function and Histamine
Antitussive effect
Hypothalamic effect
GI effect

Efek samping yang dapat terjadi:

Toleransi dan ketergantungan

Depresi pernafasan
Hipotensi
dll

Atas dasar kerjanya pada reseptor opioid, analgetik opioid dibagi menjadi:

1. Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor , ). Contoh: Morfin, fentanil

2. Antagonis opioid. Contoh: Nalokson
3. Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi
4. Opioid dengan kerja campur. Contoh: Nalorfin, pentazosin, buprenorfin, malbufin,
butorfanol

Obat-obat Opioid Analgesics ( Generic name )

Alfentanil ,Benzonatate ,Buprenorphine ,Butorphanol ,Codeine ,Dextromethorphan
Dezocine ,Difenoxin ,Dihydrocodeine ,Diphenoxylate ,Fentanyl ,Heroin Hydrocodone
,Hydromorphone ,LAAM, Levopropoxyphene ,Levorphanol Loperamide ,Meperidine,
Methadone ,Morphine ,Nalbuphine ,Nalmefene ,Naloxone ,Naltrexone, Noscapine Oxycodone,
Oxymorphone, Pentazocine ,Propoxyphene ,Sufentanil
Deskripsi Obat Analgesik opioid
1. Agonis Kuat
a. Fenantren
Morfin, Hidromorfin ,dan oksimorfon merupakan agonis kuat yang bermanfaat dalam
pengobatan nyeri hebat. Heroin adalah agonis yang kuat dan bekerja cepat .
b. Fenilheptilamin
Metadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa kerjanya sedikit lebih panjang.
Dalam keadaan nyeri akut,potensi analgesik dan efikasinya paling tidak sebanding dengan morfin
Levometadil asetat merupakan Turunan Metadon yang mempunyai waktu paruh lebih panjang
daripada metadon
c. Fenilpiperidin
Meperidin dan Fentanil adalah yang paling luas digunakan diantara opioid sintetik yang ada
,mempunyai efek antimuskarinik.subgrup fentanil yang sekarang terdiri dari sufentanil dan
alventanil.
d. Morfinan
Levorfanol adalah preparat analgesik opioid sintetik yang kerjanya mirip dengan morfin namun
manfaatnya tidak menguntungkan dari morfin.
2. Agonis Ringan sampai sedang
a. Fenantren
Kodein,Oksikodoa,dihidrokodein, dan hidrokodon,semuanya mem-
punyai efikasi yang kurang dibanding morfin,atau efek sampingnya membatasi dosis maksimum
yang dapat diberikan untuk memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan
morfin,penggunaan dengan kombinasi dalam formulasi-formulasi yang mengandung aspirin atau
asetaminofen dan obat-obat lain.
b. Fenilheptilamin
Propoksifen aktivitas analgesiknya rendah,misalnya 120 mg propoksifen = 60 mg kodein
c. Fenilpiperidin
Difenoksilat dan metabolitnya,difenoksin digunakan sebagai obat diare dan tidak untuk
analgesik,digunakan sebagai kombinasi dengan atropin.
Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang digunakan untuk mengontrol diare.Potensi
disalahgunakan rendah karena kemampuannya rendah untuk masuk ke dalam otak.