MAKALAH

FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI II

Hormon

DI SUSUN OLEH :

KELOMPOK 1

NIA HERIANI (G 701 14 005)

CORRY STEPHANIE (G 701 14 201)

NUR RAHMI (G 701 14 146)

MOH FIRMAN IRWANTO (G 701 14 132)

MOH AKMAL AMRAN (G 701 14 021)

SISKA ALVIONITA (G 701 14 031)

CORNELIA SUARDI (G 701 14 101)

LITA PUSPITA (G 701 14 023)

JURUSAN FARMASI
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2017

1
 KATA PENGANTAR
Segala puji bagi Allah subhanahuwataala, Tuhan yang Maha Esa dimana
atas kehendak-NYA kami dapat menyelesaikan makalah ini dengan penuh
kemudahan.
Makalah ini disusun agar pembaca dapat mengetahui tentang HORMON
yang kami sajikan berdasarkan pengamatan dari berbagi sumber, penyusun
menggunakan buku panduan dan internet.. Makalah ini disusun oleh penyusun
dengan berbagai rintangan. Baik itu yang datang dari diri penyusun maupun yang
datang dari luar.
Makalah ini memuat tentang HORMON yang merupakan tugas dalam
mata kuliah Farmakologi Toksikologi III. Penyusun juga mengucapkan terima
kasih kepada dosen pembimbing yang telah banyak membantu penyusun agar
dapat menyelesaikan makalah ini.
Semoga makalah ini dapat memberikan wawasan yang lebih luas kepada
pembaca. Walaupun makalah ini memiliki kelebihan dan kekurangan. Penyusun
mohon untuk saran dan keritiknya.Terima kasih.

Palu, 21 Maret 2017

penyusun

2
 BAB I
PENDAHULUAN

I.1 Latar Belakang

Sistem endokrin,bersamaan sistem saraf,memungkinkan
komunikasi antara bagian-bagian yang terletak jauh di dalam tubuh.
Terdapat 3 komponen dalam sistem endokrin yang menyekresi pembawa
pesan kimia itu sendiri yang disebut hormon,dan sel atau organ target
yang berespon terhadap hormon tersebut.

Kelenjar endokrin adalah organ yang menyintesis,menyimpan, dan

menyekresi hormon ke dalam aliran darah. Terdapat banyak kelenjar
endokrin di dalam tubuh termasuk pankreas, tiroid, paratiroid dan sebagian
sel usus dan ginjal .

Hormon (dari bahasa Yunani, yang berarti yang menggerakkan)

adalah pembawa pesan kimiawi antar sel atau antar kelompok sel. Definisi
dari hormon adalah senyawa organik yang dihasilkan oleh kelenjar
endokrin (kelenjar buntu).Semua organisme multiselular, termasuk
tumbuhan, memproduksi hormon. Hormon berfungsi untuk memberikan
sinyal ke sel target yang selanjutnya akan melakukan suatu tindakan atau
aktivitas tertentu (Anonim, 2011).

Sintesis dan sekresi hormon hipofisis anterior selain di control oleh

hipotalamus, dipengaruhi oleh banyak factor antara lain oleh obat yaitu
hormon alamiah, analog dan antagonis hormon. Hubungan antara
hipofisis anterior dengan jaringan perifer yang dipengaruhi merupakan
contoh sempurna mekanisme umpan balik. Hormon hipofisis anterior
mengatur sintesis dan sekrasi hormon dan zat-zat kimia di sel target:
sebaliknya hormon yang disekresi tersebut mengatur juga sekresi
hipotalamus dan/atau hipofisis. Konsep ini mendasari penggunaan hormon

[3]
 untuk diagnosis danterapi untuk kelainan hormon di klinik. Interaksi
berbagai hormon ini juga menjelaskan mekanisme terjadinya efek samping
beberapa jenis obat.

I.2 Rumusan Masalah

1. Bagaimana anatomi kelenjar tiroid ?
2. Apa pengertian hormon ?
3. Bagaimana kerja hormon hipofisis anterior ?
4. Bagaimana penggunaan obat hormon ?
5. Apa yang dimaksud dengan analog dan antagonis hormon ?
6. Bagaimana kerja kelenjar hipotalamus ?
7. Bagaimana kerja kelenjar hipofisis ?
8. Apa yang dimaksud dengan hormon tiroid dan antitiroid ?
9. Bagaimana kerja hormon tiroid ?
10. Apa saja obat antitiroid ?

I.3 Tujuan
1. Mengetahui anatomi kelenjar tiroid
2. Mengetahui pengertian hormon
3. Mengetahui kerja hormon hipofisis anterior
4. Mengetahui penggunaan obat hormon
5. Mengetahui analog dan antagonis hormon
6. Mengetahui kerja kelenjar hipotalamus
7. Mengetahui kerja kelenjar hipofisis
8. Mengetahui hormon tiroid dan antitiroid
9. Mengetahui kerja hormon tiroid
10. Mengetahui obat antitiroid

[4]
 BAB II
ISI
II.1 Anatomi Kelenjar Tiroid
Kelenjar tiroid mulai terbentuk pada janin berukuran 3,4-4 cm ,
yaitu pada akhir bulan pertama kehamilan. Kelenjar tiroid berasal dari
lekukan faring antara brachial pauch pertama dan kedua. Dari bagian
tersebut timbul difertikulum , yang kemudian membesar , tumbuh kearah
bawah mengalami migrasi kebawah yang akhirnya melepaskan diri dari
faring. Sebelum lepas , ia berbentuk sebagai dugtus tiroklosus , yang
berawal dari poramen sekum dibasis lidah. Pada umumnya dugtus ini akan
menghilang pada usia dewasa , tetapi pada beberapa keadaan masih
menetap , sehingga dapat terjadi kelenjar disepanjang jalan tersebut , yaitu
antara kartilago tiroid dengan basis lidah.

Dengan demikian , kegagalan menutupnya dugtus akan

mengakibatkan terbentuknya kelenjar tiroid yang letaknya abnormal yang
disebut persistensi dugtus tiroglosus. Persistensi dugtus tiroglosus dapat
berupa kista dugtus tiroglosus , tiroid lingual atau tiroid servikal.
Sedangkan desensis yang terlalu jauh akan mengakibatkan tiroid subternal.
Sisa ujung kaudal dugtus tiroglosus ditemukan pada lobus piramidalis
yang menempel di ismus tiroid. Branchial pauch keempatpun ikut
membentuk bagian kelenjar tiroid , dan merupakan asal mula sel-sel
paravolikular atau sel C , yang memproduksi kalsitonin.

Kelenjar tiroid terletak dibagian bawah leher , terdiri atas dua lobus
, yang dihubungkan oleh ismus yang menutupi cincin trakhea dua dan tiga.
Kapsul fibrosa menggantungkan kelenjar ini pada fasia pratrakhea
sehingga pada setiap gerakan menelan selalu diikuti dengan gerakan
terangkatnya kelenjar kearah krania yang merupakan ciri khas kelenjar
tiroid. Sifat inilah yang digunakan diklinik untuk menentukan apakah
suatu bentukan dileher berhubungan kelenjar tiroid atau tidak. Setiap lobus

[5]
 tiroid yang berbentuk lonjong berukuran panjang 2.5-4 cm , leher 1.5-2 cm
dan tebal 1-1,5 cm berat kelenjar tiroid dipengaruhi oleh berat badan dan
masukan yodium. Pada orang dewasa beratnya berkisar antara 10-20 gr.
Faskularisasi kelenjar tiroid termasuk amat baik. A.Tiroidea supperior
berasal dari a.karotis komunis atau a.karotis eksterna, a.tiroidea inferior
dari a.subklavia, dan a.tiroid ima berasal dari a.brachiosefalik salah satu
cabang arkus aorta. Ternyata setiap folikel tiroid diselubungi oleh jala-jala
kapiler dan limfatik , sedangkan sistem fenannya berasal dari fleksus
perifolikular yang menyatu dipermukaan membentuk vena teroidea
superior, lateral dan inferior. Aliran darah ke kelenjar tiroid diperkirakan 5
ml/gr kelenjar/menit : dalam keadaan hipertoroidism aliran ini akan
meningkat sehingga dengan stetoskop terdengar bissing aliran darah
dengan jelas di ujung bawah kelenjar.

Secara anatomis dari dua pasang kelenjar paratiroid, sepasang

kelenjar paratiroid menempel dibelakang lobus superior tiroid dan
sepasang lagi di lobus medius sedangkan nerfus laringeus rekuren berjalan
disepanjang trakea dibelakang tiroid.

Pembuluh getah bening kelenjar tiroid berhubungan secara bebas

dengan fleksus trakealis. Selanjutnya dari fleksus ini kearah nodus
pralaring yang tepat berada diatas ismus menuju kekelenjar getah bening
brachiosefalik dan sebagian ad yang langsung ke dugtus torasikus.
Hubungan getah bening untuk menduga penyebaran keganasan yang
berasal dari kelenjar tiroid

II.2 Pengertian Hormon

Hormon (dari bahasa Yunani, yang berarti yang menggerakkan)
adalah pembawa pesan kimiawi antar sel atau antar kelompok sel. Definisi
dari hormon adalah senyawa organik yang dihasilkan oleh kelenjar
endokrin (kelenjar buntu).Semua organisme multiselular, termasuk

[6]
 tumbuhan, memproduksi hormon. Hormon berfungsi untuk memberikan
sinyal ke sel target yang selanjutnya akan melakukan suatu tindakan atau
aktivitas tertentu (Anonim, 2011).

II.3 Hormon Hipofisis Anterior

Hormon hipofisis anterior sangat esensial untuk pengaturan
pertumbuhan dan perkembangan, reproduksi, metabolism dan respons
terhadap stres.

Sintesis dan sekresi

hormon hipofisis anterior selain
di control oleh hipotalamus,
dipengaruhi oleh banyak factor
antara lain oleh obat yaitu
hormon alamiah, analog dan
antagonis hormon. Hubungan
antara hipofisis anterior dengan
jaringan perifer yang
dipengaruhi merupakan contoh
sempurna mekanisme umpan
balik. Hormon hipofisis anterior
mengatur sintesis dan sekrasi hormon dan zat-zat kimia di sel target:
sebaliknya hormon yang disekresi tersebut mengatur juga sekresi
hipotalamus dan/atau hipofisis. Konsep ini mendasari penggunaan hormon
untuk diagnosis danterapi untuk kelainan hormon di klinik. Interaksi
berbagai hormon ini juga menjelaskan mekanisme terjadinya efek samping
beberapa jenis obat.

Hormon-hormon yang dihasilkan oleh hipofisis anterior dapat

diklasifikasikan menjadi tiga kelompok. Kelompok pertama berupa
hormon somatropok yang meliputi hormon pertumbuhan

[7]
(GH=somatotropin), prolaktin (PRL), laktogen plasenta (LP). Kelompok
kedua berbentuk glikoprotein yaitu tirotropin (TSH); lituenizing hormon
(LH), hormon pemacu folikel (FSH), dan gonadotropin plasenta manusia
(HCG). Hormon glikoprotein terdiri dari dua sub unit yaitu dan , yang
masing-masing mempunyai gugus karbohidrat dan asam sialat. Spesifisitas
hormon ini ditentukan oleh sub unit dan gugus karbohidratnya.
Kelompok ketiga adalah kortikotropin (ACTH), melanotropin (MSH),
lipotropin (LPH) dan hormon-hormon lain.

Susunan asam amino semua hormon hipofisis anterior telah

diketahui dan beberapa telah dapat disintetis, sebagian maupun secara
keseluruhan. Saat ini telah dapat dibuat agonis dan antagonis hormon
sintetik dengan struktur serupa gugus aktif hormon alami.

Pada umumnya hormon hipofisis spesifik untuk tiap spesies,

sehingga di masa lalu sumber untuk penggunaan klinis yan memenuhi
syarat hanya mungkin di dapat dari ekstrak hipofisis manusia post-mortem.
Hormon dari manusia ini menimbulkan masalah karena terkontaminasi
penyebab penyakit Creutzfeld-Jacob dan kini tidak lagi digunakan. Saat
telah ditemukan cara rekayasa genetic untuk memproduksi hormon
pertumbuhan dengan jumlah relative besar disertai kemungkinan untuk
melakukan modifikasi kimiawi dan tidak akan terkontaminasi penyebab
penyakit Creutzfeld-Jacob.

Estrogen dan progesteron merupakan hormon steroid kelamin

endogen yang diproduksi oleh ovarium, korteks adrenal, testis dan
plasenta pada masa kehamilan. Kedua jenis ini dan derivate sintetiknya
mempunyai peranan penting pada wanita antara lain dalam perkembangan
tubuh, proses ovulasi, fertilisasi, implantasi, dan dapat mempengaruhi
metabolism lipid, karbohidrat, protein dan mineral; juga berperan penting
dalam pertumbuhan tulang, spermatogenesis dan behavior.

[8]
 Sekarang telah diketahui biosentetis, hormon ini di masing-masing
organ, mekanisme kerja di reseptornya pada tingkat selular dan molecular.
Kecuali itu, dari hasil banyak uji klinik terkontrol, indikasinya bertambah
luas. Demikian pula estrogen yang berasal dari kuda hamil yang yang
dikenal sebagai conjugated equine estrogen, makin banyak digunakan
untuk wanita pasca menopause. Telah diperkenalkan beberapa preparat
yang dapat berefek agonis atau antagonis pada reseptor estrogen,
tergantung dari jaringan dimana hormon ini bekerja, disebut sebagai
selective reseptor modulator (SERM) dan digunakan untuk oesteoporosis
pasca menopause. Antagonis reseptor progesterone dan beberapa derivate
progesterone, misalnya megestrol asetat, juga mulai banyak digunakan dan
berguna untuk kanker kelenjar mammae. Juga tanaman yang mengandung
fitoestrogen diperkenalkan meski masih memerlukan lebih banyak uji
klinik. Tentu saja semua jenis preparat di atas, meski berguna secara
klinis, tidak lepas dari efek samping yang harus selalu diperhatikan.

Hormon adalah zat yang disekresikan oleh kelenjar endokrin

(seperti kelenjar, hipotalamus, hipofyse, epifise di otak, kelenjar kelamin
testes di pria dan ovarium di wanita, kelenjar anak ginjal, tiroid, para
tiroid di leher, dan kelenjar pankreas di dekat lambung), masuk langsung
ke aliran darah guna memberikan efek fungsi kerja yang normal kepada
organ yang memerlukannya.

II.4 Penggunaan Obat Hormon

Guna menggantikan (substitusi) kekurangan yang terjadi akibat
hipofungsi
Kelenjar endokrin, seperti : Kekurangan insulin pada hipofungsi
pankreas & Kekurangan estrogen setelah masa menopouse

Tetapi yang terbanyak adalah penggunaan untuk tujuan terapi

tertentu seperti :

[9]
 Kotikosteroid untuk mengatasi peradangan
Hormon kelamin wanita untuk pil anti hamil

Dulu langsung diambil dari kelenjar hewan (sapi, babi, domba)

yang dikeringkan. Sekarang dibuat secara sintetis. Begitu banyaknya jenis
dan fungsi hormone, untuk itu penulis sangat tertarik untuk membahas
makalah farmakologi tentang Obat Endokrin.

II.5 Analog dan Antagonis Hormon

Analog hormon adalah zat sintetis yang berkaitan dengan reseptor
hormon. Analog hormon sangat mirip dengan hormon alami dan sering
kali fungsi klinisnya lebih baik dari pada hormon alaminya sebab
mempunyai beberapa sifat yang lebih menguntungkan.

Antagonis Hormon adalah obat atau zat kimia yang menghambat

sintesis, sekresi maupun kerja hormon pada reseptornya, sehingga terjadi
penurunan atau peningkatan aktivitas hormon bersangkutan. Contoh nya
Antitiroid menghambat sintesa hormon tiroid dan Klomifen yang
meniadakan umpan balik estrogen sehingga sekresi gonadotropin dari
hipofisis tetap tinggi.

Misalnya estradiol adalah hormon alami yang masa kerjanya

sangat pendek, sedangkan etinilestradiol adalah analog hormon yang masa
kerjanya lebih panjang.Juga ada beberapa obat atau zat kimia yang
menghambat sintesis, sekresi maupun kerja hormon pada reseptornya
disebut antagonis hormon. Indikasi utama hormon adalah untuk terapi
pengganti kekurangan hormon misalnya padahipotiroid.. Walaupun
hormon merupakan zat yang disintesis oleh badan dalam keadaan normal,
tidak berarti hormon bebas dari efek toksis/racun.

[10]
 Pemberian hormon eksogen/ dari luar yang tidak tepat dapat
menyebabkan gangguan keseimbangan hormonal dengan segala
akibatnya.Terapi dengan hormon yang tepat hanya mungkin dilakukan bila
dipahami segala kemungkinan kaitan aksi hormon dalam tubuh penderita.

Contoh antagonis hormon pada penggunaan terapi

a) Tiourasil digunakan pada hipertiroidisme
b) Metirapon digunakan untuk membedakan hipofungsi korteks adrenal
primer atau sekunder
c) Dopamin : menekan sekresi hormon pertumbuhan yg berlebihan
d) Bromokriptin : menekan sekresi prolaktin yang berlebihan
e) Klomifen meniadakan mekanisme umpan balik oleh estrogen
sehingga sekresi gonadotropin dari hipofisis tetap tinggi.

II.6 Kelenjar Hipotalamus

Hipotalamus adalah pemimpin umum sistem hormon, dikatakan
pemimpin karena semua perintah dan kendali berawal dari kelenjar
hipotalamus ini, kemudian perintah dan informasi akan disampaikan ke
seluruh tubuh dengan bantuan kelenjar Hipofisis yang berfungsi sebagai
pembantu hipotalamus.

Selain itu hipotalamus juga bertugas memastikan kemantapan

dalam tubuh manusia. Dengan cara mengkaji semua pesan-pesan yang
datang dari otak dan dari dalam tubuh. Letak Hipotalamus : terletak
langsung di bawah otak, Ukuran Hipotalamus sebesar biji kenari.

Hypothalamus terletak pada bagian ventral, meliputi hypophisis

atau glandula pytuitaria (salah satu kelenjar endokrin yang terpenting) dan
struktur-struktur lainnya yang berkaitan (Mukhtar, 2006). Hypothalamus
berbatasan pada bagian anterior dengan optic chiasma.

[11]
 Hypothalamus terdiri dari beberapa bagian yaitu:
a) Bagian posterior dengan mammilary bodies
b) Bagian dorsal dengan thalamus
c) Bagian ventral dengan sphenoid bone

Fungsi Hipotalamus :
a) menjaga kemantapan suhu tubuh,
b) mengendalikan tekanan darah,
c) memastikan keseimbangan cairan, dan
d) bahkan pola tidur yang tepat.

Hubungan Hipothalamus & Hipofisis

Hipotalamus melepaskan empat hormon,dimana hormon pelepas
tersebut setelah dihasilkan akan disimpan di hipofisis dan saat dibutuhkan
akan disekresi oleh hipofisis, Adalah :
a) Hormon pelepas hormon pertumbuhan (GRH)
b) Hormon pelepas tirotropin (TRH)
c) Hormon pelepas kortikotropin (CRH)
d) Hormon pelepas gonadotropin (GnRH)

Selain itu Hipotalamus mensekresi dua hormon yang dihasilkannya

sendiri tanpa disimpan di hipofisis, yaitu ADH (Vasopresin=hormon
penahan air) dan Oksitosin.

II.7 Kelenjar Hipofisis

Pembantu Hipotalamus adalah hipofisis, hipofisis menyampaikan
informasi tentang keadaan tubuh ke hipotalamus. Kemudian hipofisis juga
menyampaikan keputusan yang telah diambil hipotalamus kepada seluruh
tubuh.

[12]
 Misalnya, ketika terjadi penurunan tiba-tiba tekanan darah,
informasi dikirimkan, dan mengabari hipotalamus tentang perubahan
tekanan ini, lalu hipotalamus memutuskan tindakan-tindakan yang harus
dilakukan untuk menaikkannya dan menyampaikan keputusannya kepada
pembantunya.

Kelenjar Hipofisis merupakan sekerat daging kecil berwarna merah

jambu, dengan ukuran sebesar buncis, berat setengah gram dan
dihubungkan ke hipotalamus dalam otak oleh sebuah batang. Berkat
hubungan inilah, hipofisis menerima perintah dari hipotalamus untuk
menghasilkan hormon yang diperlukan.

Fungsi Hipofisis :
a) mempengaruhi sel-sel jaringan tertentu,
b) mengatur kerja kelenjar-kelenjar hormon lain yang jauh letaknya.
c) Kelenjar pituitari juga memberikan perintah pada kelenjar-kelenjar
untuk meneruskan perintah itu ke sel-sel lain dalam tubuh.

Kelenjar Hipofisis dibagi menjadi 2 (dua) bagian yaitu :

Hipofisis Anterior dan Hipofisis Posterior
a) Hipofisis Anterior
Kelenjar Hipofisis Anterior terbagi menjadi 2 (dua) yaitu hormon
tropik dan hormon non tropik. Hormon tropik menghasilkan enam
hormon yang merangsang kelenjar hormon (endokrin) lainnya, yaitu :
Hormon yg merangsang kel tiroid adalah TSH
Hormon yg merangsang kelenjar adrenal adalah ACTH atau
kortikotropin
Hormon yg penghambat hormon pertumbuhan (somatostatin)
Hormon yg merangsang folikel adalah FSH
Hormon yg merangsang tertis dan ovari adalah Luteneizing
(LHRH)

[13]
 Hormone nontropik adalah Hormon hipofisis yang langsung
bekerja pada jaringan tubuh yaitu Hormon pertumbuhan (GH) atau
somatotropin dan Hormon prolaktin (PRL).

Hipofisis Posterior
Adalah Bagian belakang kelenjar Hipofisis, hanya tempat
menyimpan hormon yang dihasilkan oleh hipotalamus. Pada keadaan
yang dibutuhkan, hormon-hormon ini dilepaskan dengan perintah dari
hipotalamus. Hormon-hormon itu adalah:
a. Vasopresin (hormon antidiuretik)
b. Oksitosin

Mekanisme Kerja ACTH (kortikotropin)

Tahapan dari mekanisme kerja ACTH (kortikotropin) adalah :
a. ACTH adalah produk dari proses pasca translasi prekursor
polipeptida Pro-Opiomelanokortin, Organ target ACTH adalah
korteks adrenal tempat kortikotropin terikat.
b. Setelah di korteks adrenal, ACTH akan memacu perubahan
Kolesterol menjadi pregnolon.
c. Kemudian dari pregnolon dihasilkanlah adrenokortikosteroid dan
androgen adrenal.
d. Dimana fungsi kortisol adalah kerja antiinflamasi, mningkatkan
glukoneogenesis, meningkatkan penghancuran protein, Mobilitas
lemak, Mobilitas protein, Stabilisasi lisosom

Mekanisme kerja hormon hipotalamus dan hormon

hipofisis anterior
Hormon hormon yang dikeluarkan hipotalamus dan hipofisis
adalah golongan peptida atau protein dengan berat molekul rendah
yang bekerja setelah terikat dengan reseptor di jaringan target.

[14]
 Hormon hipofisis anterior pengeluarannya diatur oleh
neuropeptida (hormon pelepas atau penghambat) yang dihasilkan dari
kelenjar hipotalamus. Interaksi hormon pelepas (hormon releasing)
dengan reseptornya menyebabkan terjadinya sintesis dan pelepasan
hormon hipofisis (hormon stimulating) masuk ke sirkulasi.

Setiap hormon pengatur hipotalamus mengatur pelepasan

hormon spesifik dari hipofisis anterior. Hormon pelepas hipotalamus
terutama digunakan untuk maksud maksud diagnosa (yaitu
menentukan insufisiensi hipofisis).

Pada prinsipnya pengaturan produksi hormon dilakukan oleh

hipotalamus (bagian dari otak). Hipotalamus mengontrol sekresi
banyak kelenjar yang lain, terutama melalui kelenjar pituitari, yang
juga mengontrol kelenjar-kelenjar lain. Hipotalamus akan
memerintahkan kelenjar pituitari untu mensekresikan hormonnya
dengan mengirim faktor regulasi ke lobus anteriornya dan mengirim
impuls saraf ke posteriornya dan mengirim impuls saraf ke lobus
posteriornya.

II.8 Tiroid dan Anti Tiroid

Hormon tiroid bekerja melalui reseptornya diinti sel. Efek hormon
tiroid timbul melalui regulasi transkripsi DNA yang merangsang sintesis
protein, dan selanjutnya mempengaruhi pertumbuhan dan perkembangan
yang normal. Karenanya hormon ini penting untuk proses pertumbuhan
normal. Efek hormon ini pada sintesis protein dan aktivitas enzim tidak
terbatas hanya pada otak saja tetapi, sebagian besar jaringan tubuh juga
dapat dipengaruhi , ini terlihat dari gejala yang timbul pada hipertiroidisme
ataupun hipotiroidisme. Sedangkan anti tiroid, berefek dalam menghambat
sintesis hormon tiroid baik secara langsung ataupun memblok mekanisme
transfor yodida sedangkan yang lain dapat mengurangi sintesis dan

[15]
 pengeluaran hormon dari kelenjarnya, dan ada pula yang merusak kelenjar
dengan radiasi ionisasi. Juga ada beberapa obat yang tidak berefek pada
hormon dikelenjar, tapi diganakan sebagai terapi ajuvan, bermanfaat untuk
megatasi gejala tirotoksikosis.

II.9 Hormon Tiroid

a) Biosintesis
Kelenjar tiroid memproduksi hormone tiroid, yang akan disimpan
sebagai residu asam amino dari tiroglobulin. Triglobulin merupakan
glikoprotein yang menempati sebagian besar folikel koloid kelenjar
tiroid. Secara garis besar, sintesis, penyimpanan, sekresi, dan konversi
hormone terdiri dari beberapa tahapan :
Ambilan yodida. Yodium dari makanan mencapai sirkulasi dalam
bentuk yodida. Pada keadaan normal kadarnya dalam darah sangat
rendah (0,2-0,4 g/dL), tetapi kelenjar tiroid mampu menyerap
yodida cukup kuat, hingga yodida dalam kelenjar mencapai 20-50
kali. Mekanisme transpor yodida ke kelenjar dihambat beberapa ion
(tiosinat dan perklorat). System transfor yodida di picu hormone
titropin dari adenohipofisis (thyroid-stimulating hormone, TSH).

Oksidasi dan yodinasi. Oksidasi yodinasi menjadi aktif diperantarai

tiroid peroksidase. Enzim ini berada di membrane sel dan
terkonsentrasi di permukaan paling atas dari kelenjar. Reaksi ini
menghasilkan residu monoyodotirosil (MT) dan diyodotirosil (DIT)
dalam tiroglobulin. Reaksi tersebut dirangsang TSH.

Pembentukan tiroksin (T4) dan triyodotironin (T3) dari

yodotirosin. Reaksi ini dikatalisasi oleh enzim tiroid peroksidase
dimana kecepatannya dipengaruhi oleh kadar TSH dan yodida.

[16]
 Penurunan jumlah yodium hanya akan berpengaruh terhadap jumlah
hormone tiroid yang keluar dari kelenjar.

Resorpsi, Proteolisis koloid, dan sekresi hormone tiroid. Proses

proteolisis dimulai dari endositosis koloid dari lumen folikel pada
permukaan sel, dengan bantuan reseptor tiroglobulin (megalin).
Tiroglobulin dipecah menjadi gugus-gugus asam amino yang dipicu
oleh hormone tirotropin, agar hormone tiroid dapat dilepaskan yang
dibantu oleh TSH.

Konversi tiroksin menjadi triyodotironin dijaringan perifer.

Sebagian besar konvensi tiroksin menjadi triyodotironin diluar
kelenjar, yakni di hati. Pada keadaan normal sekitar 41% tiroksin
akan dikonversi menjadi triyodotironin, 38% menjadi reverse
triyodotironin yang tidak aktif, dan 21% dimetabolisme melalui
koojugasi dihati dan diekskresikan melalui empedu.

b) Farmakokinetik
Transfor Tiroid. Pada keadaan normal yodium di sirkulasi dalam
95% sebagai yodium organic dalam bentuk tiroksin dan 5 % sebagai
yodida berada di triyodotironin.

Dalam darah hormone tiroid terikat kuat pada berbagai protein

plasma, dalam bentuk ikatan non kovalen. Adanya ikatan hormone
tiroid dengan protein plasma, menyebabkan tidak mudahnya hormone
ini di metabolisme dan diekskresi sehingga masa paruhnya cukup
panjang. Hanya sekitar 0,03%tiroksin dan 0,3% triyodotironin dari
total hormone tersebut berada dalam keadaan bebas. Aktifitas
metabolic hormone tiroid hanya dapat dilakukan oleh hormone yang
bebas.

[17]
 Biotransformasi Dan Ekskresi. Tiroksin lambat sekali
dieliminasi dari tubuh, dengan masa paruh 6-8 hari. Pada
hipertiroidisme masa paruhnya memendek 3-4 hari, dan pada
hipotirodisme memanjang 9-10 hari. Perubahan ini dapat
menggambarkan adanya perubahan dalam kecepatan metabolismenya.
Bila pengikatnya dengan TBG meningkat maka klirensnya akan
terganggu, hal ini terjadi karena estrogen dapat menginduksi
peningkatan asam sialat dalam TBG yang terbentuk, dan menyebabkan
klirensnya menurun. Keadaan sebaliknya akan terjadi bila ikatannya
dengan protein menurun atau terjadi hambatan pengikatan oleh
beberapa obat. T3yang ikatannya dengan protein tidak terlalu kuat,
masa paruhnya hanya sekitar 1 jam.

c) Regulasi Fungsi Tiroid

TSH disekresikan secara pulsatif dan bersifat sirkadian, kadarnya
dalam sirkulasi paling tinggi pada saat tidur malam hari. Sekresinya
dipengaruhi oleh thyrotropin-releasing hormone (TRH) dari
hipotalamus dan kadar hormone tiroid yang bebas dalam sirkulasi. Bila
kecepatan sekresi hormone tiroid dari kelenjar tiroid menurun, akan
terjadi peningkatan sekresi TSH agar dapat merangsang kelenjar tiroid
untuk mengsekresikan lebih banyak hormone tiroid. Efek hormone
tiroid pada TSH ialah terjadinya penurunan sekresi TRH dari
hipotalamus dan berkurangnya jumlah reseptor TRH di sel-sel
adenohipofisis.

Hormone Pemicu Tirotropin (Thyrotropin-Releasing Hormone

= TRH). TRH disintesis di hipotalamus, dan disekresikan ke sirkulasi
portal hipotalamo-hipofisis, kemudian bekerja pada reseptor tirotropin.
Rangsangan reseptor ini menyebabkan sekresi TSH dari granul
sekretorisnya dan juga merangsang sintesis subunit dan dari TSH.

[18]
 Stimulasi TRH oleh TSH dapat dihambat oleh somatotropin,
dopamine, dan glukokortikoid.

Pemberian TRH pada hewan percobaan dapat mempengaruhi

perilaku, termoregilasi, tonus autonom, dan fungsi kardivaskular,
peningkatan tekanan darah dan denyut jantung.

Efek TSH Pada Kelenjar Tiroid. TSH dapat merangsang semua

fase biosintesis dan proses sekresi hormone tiroid, mulai dari uptake
yodida dan organifikasinya sintesis hormone tiroid, endositosis dan
akhirnya proteolisis koloid. Vaskularisasi kelenjar akan meningkat,
dan akan terjadi hipertrofi dan hyperplasia dari sel-sel kelenjar.

Hubungan Yodium Dan Fungsi Tiroid. Untuk pembentukan

hormone tiroid yang normal, tubuh membutuhkan jumlah yodium yang
cukup. Bila yodium kurang, hormone ini tidak dapat diproduksi dalam
jumlah cukup, sedangkan TSH terus disekresikan sehingga kelenjar
tiroid mengalami hyperplasia dan hipertrofi. Kelenjar yang membesar
dan terus terangsang ini dapat mengekstraksi residu yodida yang masih
berada di ssirkulasi. Pada defisiensi yodium yang ringan sampai
sedang, umumnya kelenjar tiroid dapat memproduksi hormone dalam
jumlah cukup, terutama T3. Tetapi bila defisiensi tersebut tergolong
berat, akan terjadi hipotiroidisme (pada orang dewasa) dan mungkin
timbul kretinisme.

d) Efek Hormon Tiroid

Mekanisme Kerja Hormone Tiroid. Hormone tiroid bekerja
melalui reseptornya di inti sel yang berikatan dengan afinitas yang
tinggi, kemudian terikat pada sekuen DNA yang spesifik (thyroid
hormone response element, TREs) pada gen target. Disini T3
memodulasi transkripsi gen, dan terjadi sintesis protein.

[19]
 Pertumbuhan Dan Perkembangan. Hormone tiroid mempunyai
peran yang sangat penting pada pertumbuhan otak. Apabila hormone
tiroid tidak ada pada usia 0-6 bulan pasca persalinan dapat terjadi
retardasi mental yang ireversibel (kretinisme)dan akan diikuti oleh
gangguan morfologik multipel pada otak. Pemberian hormone tiroid
dalam masa 2 minggu pasca melahirkan dapat mencegah
berkembangnya gangguan morfologik tersebut.

Kretinisme dibedakan menjadi 2 yaitu, endemic yang terjadi

akibat sangat kekurangan yodium dan sporadic terjadi akibat tidak
berkembangnya kelenjar tiroid atau terganggunya sintesis hormone
tiroid. Efek Kalorigenik. Tiroksin meningkatkan penggunaan O2
hampir pada semua jaringan yang aktif dalam proses metabolisme.

Dengan meningkatnya metabolisme oleh tiroksin, maka

kebutuhan tubuh akan semua zat makanan juga bertambah. Apabila
kebutuhan ini tidak mencukupi, maka protein dan lemak endogen serta
persediaan zat makanan lain dalam tubuh akan dimobilisasi.

Tiroksin berperan penting dalam termogenesis (pengaturan suhu

badan) yaitu pada suhu dingin sekresi tirosin akan bertambah,
pembentukan kalori bertambah, terjadi vasodilatasi perifer dan curah
jantung bertambah.

Efek Metabolic. Hormone tiroid merangsang metabolisme

kolesterol menjadi asam empedu, dan hiperkolesterolemia merupakan
keadaan karakteristik pada hipotiroidisme. Hormone ini dapat
meningkatkan pengikatan LDL (low density lipoprotein) di sel-sel hati,
pada hipotiroidisme akan terjadi penurunan jumlah reseptor LDL di
hati.

[20]
 Hormone tiroid mengatur kemampuan hormone lain untuk
menambah akumulasi siklik AMP dengan jalan mengurangi aktitas
fosfodiestarase mikrosom yang dapat menghidrolisis siklik AMP.

Pada hipotiroidisme terjadi penurunan absorpsi glukosa si usus,

sekresi insulin menurun, kecepatan uptake glukosa diperifer berkurang,
tetapi penggunaan glukosa di otak tidak dipengaruhi.

e) Gangguan Fungsi
Hipofungsi tiroid. Hipotiroidisme disebabkan karena difisiansi
yodium pada daerah non-endemik dimana yodium cukup tersedia,
yang ditandai dengan tingginya antibody terhadap peroksidase
tiroid di sirkulasi dan kadar tiroglobulin, macam-macam
hipotiroidisme.
Hipotiroidisme primer terjadi akibat kegagalan kelenjar tiroid
untuk memproduksi hormone tiroid yang cukup.
Hipotiroidisme sekunder terjadi akibat efek stimulasi dari TSH
yang kurang akibat gangguan pada adenohipofisis.
Hipotiroidisme tersier terjadi akibat gangguan hipotalamus
Hipotiroidisme Congenital terjadi pada bayi yang baru lahir, dan
timbulnya retardasi mental.
Hipotiroidisme non-goiter umumnya berhubungan dengan
degenerasi dan atrofi kelenjar atau terjadi setelah oprasi tiroid atau
destruksi akibat yodium radioaktif.
Hipotiroidisme dengan goiter terjadi bila ada gangguan hormone
tiroid yang hebat. Denagn ciri-ciri muka sangat ekspresif, bengkak,
pucat. Kulit dingin dan kering, pada wanita dapat timbul gangguan
haid.
Subclinical hyperthyroidisme adalah keadaan apabila ada beberapa
gejala hiperteriodisme dengan kada TSH plasma yang rendah
denagn kadar T3 dan T4 yang normal. Tes Fungsi Tiroid. Dengan

[21]
 radioimmunoassay, chemiluminescent, dan enzyme-linked
immunoassay, sekarang dapat dilakukan pengukuran kadar T4, T3,
dan TSH darah, dan diagnosis laboratorium gangguan fungsi tiroid
menjadi lebih baik. Sekarangtelah tersedia recombinant human
TSH (thyrotropin alpha, tirogen), dalam bentuk preparat suntikan
yang digunakan untuk mengetahui kapasitas jaringan tiroid dalam
mengambil yodium radioaktif dan melepaskan tiroglobulin, pada
keadaan normal atau pada keganasan.

f) Indikasi
Thyroid Hormone Replacement Therapy
Tiroksin merupakan obat pilihan utama untuk replacement
therapy pada hipotiroidisme atau kretinisme, karena potensinya
konsisten dan lam kerjanya panjang (7 hari), absorpsinya di usus
halus bervariasi dan tidak lengkap. Tujuan terapi ini untuk
mencapai kisaran kadar TSH normal (0,5-5,0 IU/mL), bila terapi
berlebihan akan terjadi suspense TSH sampai subnormal dan dapat
menyebabkan osteoporosis dan disfungsi jantung.

Hipotiroidisme subklinis.
Merupakan suatu hipotiroidisme dengan sedikit gejala klinis
yang disertai peningkatan TSH plasma. Terapi dilakukan dengan
levotiroksin untuk menormalkan TSH, dan hasilnya sangat
bervariasi. Hipotiroidisme pada masa kehamilan dapat
menyebabkan gangguan mental dan fisik fetus. Karenanya sangat
dianjurkan untuk pemeriksaan TSH pada kehamilan dini, terutama
pada para ibu yang tinggal di daerah endemic.

Koma Miksedema.
Sindroma ini jaranga terjadi, dan disebabkan oleh
hipotioridisme yang hebat dan berlangsung lama. Keadaan ini

[22]
 termasuk sangat berbahaya, yang meskipun segera diobati,
mortalitasnya 60%. Dosis tiroksin yang digunakan harus
disesuaikan dengan keadaan stabilitas hemodinamik, adanya
gangguan jantung, dan keadaan keseimbangan elektrolit pasien.
Tetapi yang berlebihan justru dapat bersifat fatal.

Nodul Dan Kanker Tiroid.

Nodul dan kanker tiroid lebih sering terjadi pada wanita.
Persentasi kejadian sekitar 0,1% pertahun dan akan meningkat 20
kali lebih banyak dari pasien yang mengalami radiasi ionisasi. Dari
jumlah pasien nodul tersebut 8-10% mempunyai kanker tiroid.
Tindakan utama untuk kanker tiroid adalah operasi diikuti terapi
dengan levotiroksin. Pemberian levotiroksin pada nodul soliter
dapat mensupresi TSH serum, diharapkan nodul tidak akan
membesar lagi atau ukurannya berkurang. Keberhasilan terapi ini
sangat bervariasi dan keberhasilannya dapat dilihat dengan
pemeriksaan kadar TSH serum dan radioisotope scanning.

Kretinisme.
Keberhasilan terapi kretinisme sangat tergantung pada saat
dimulainya terapi, jika terapi di mulai sejak bayi lahir umumnya
gangguan perkembangan fisik dan mental dapat dicegah. Kadar
tiroksin bebas harus dipertahankan pada nilai di atas normal.
Hormone-replacement I ini harus disertai monitoring pertumbuhan,
perkembangan motorik, meturasi tulang, dan keamjuan
perkembangan si bayi.

II.10 Obat Antitiroid

a) Sediaan
Na-levotiroksin (T4) tablet dan suntikan IV, tiap tablet
mengandung 0,25 mg, 0,05 mg, 0,1 mg, 0,15 mg, 0,2 mg, dan 0,3

[23]
 mg, sedangkan suntikan 10 ml mengandung 0,1 mg/ ml dan 0,5
mg/ ml.
Na-liotironin (T3) tablet 0,005 mg, 0,025 mg dan 0,05mg.
Untuk penghambat sintesis hormon tiroid ada 4 jenis
Antitiroid, menghambat sintesis hormon langsung
Penghambat ion, yang memblok mekanisme transpor yodida
Yodium konsentrasi tinggi
Yodium radioaktif

Antitiroid golongan tionamida, misalnya propiltiourasil (PTU),

bekerja menghambat proses inkorporasi yodium pada residu tirosil dari
tiroglobulin, dan juga menghambat yodium membentuk yodotironin.

Farmakokinetik

Antitiroid

Farmakokinetik Propiltiourasil Metimazol

Ikatan protein plasma 75 % -

Waktu paruh 75' 4 - 6 jam

Terdistribusi 20 L 40 L

Pada gangguan hati - Metabolisme turun

Pada gangguan ginjal - -

Dosis 1 - 4 kali/hari 1 - 2 kali/hari

Daya tembus plasenta Rendah Rendah

Sekresi pada ASI Rendah Rendah

Propiltiourasil pada dosis 100mg bekerja 6-8jam, sedangkan

metimazol dosis 30-40mg bekerja 24jam. Sebaiknya diberikan selama

[24]
12 minggu, setelah itu dosis dikurangi, atau dilihat perkembangannya.
Sebaiknya pemberian tidak langsung dihentikan

Farmakodinamik
Efek samping jarang sekali timbul, pada propiltiourasil dan
metimazol biasanya sama. Untuk metimazol efek samping seringkali
tergantung dosis. Agranulositosis adalah dengan 0,44% pada
propiltiourasil dan 0,12% dengan metimazol, jumlah yang sangat
sedikit tetapi cukup berbahaya.
Efek lain adalah purpura rash, nyeri dan kaku sendi pada
pergelangan dan tangan, nefritis pada pemakaian dosis tinggi.
Antitiroid digunakan untuk terapi simptomatik pada tiroidisme. Efek
terapi muncul 3-6 minggu terapi, tergantung berat-ringan penyakit,
dosis obat, dan jumlah hormon yang tersedia. Antitiroid tidak
berbahaya pada kehamilan, tapi lebih baik dikurangi pada masa
trimester ketiga, menghindari goiter fetus. Propiltiourasil tablet, 50 mg
biasanya diberikan dosis 100 mg tiap 8 jam. Metimazol tablet 5 mg
dan 10 mg dengan dosis 30 mg sekali sehari. Karbimazol, derifat
metimazol, tablet 5 mg dan 10 mg, dosis sama dengan metimazol.

[25]
 BAB III
PENUTUP

V.1 Kesimpulan
Berdasarkan hasil makalah yang telah dibuat maka dapat
disimpulkan bahwa :
1. Hormon (dari bahasa Yunani, yang berarti yang menggerakkan)
adalah pembawa pesan kimiawi antar sel atau antar kelompok sel.
Definisi dari hormon adalah senyawa organik yang dihasilkan oleh
kelenjar endokrin (kelenjar buntu).
2. Hormon berfungsi untuk memberikan sinyal ke sel target yang
selanjutnya akan melakukan suatu tindakan atau aktivitas tertentu.
3. Analog hormon adalah zat sintetis yang berkaitan dengan reseptor
hormon
4. Antagonis Hormon adalah obat atau zat kimia yang menghambat
sintesis, sekresi maupun kerja hormon pada reseptornya, sehingga
terjadi penurunan atau peningkatan aktivitas hormon bersangkutan.
5. Obat antitiroid yaitu Na-levotiroksin (T4) tablet dan suntikan IV, tiap
tablet mengandung 0,25 mg, 0,05 mg, 0,1 mg, 0,15 mg, 0,2 mg, dan 0,3
mg, sedangkan suntikan 10 ml mengandung 0,1 mg/ ml dan 0,5 mg/ ml.
Na-liotironin (T3) tablet 0,005 mg, 0,025 mg dan 0,05mg.
6. Untuk penghambat sintesis hormon tiroid ada 4 jenisAntitiroid,
menghambat sintesis hormon langsung, Penghambat ion, yang
memblok mekanisme transpor yodida, Yodium konsentrasi tinggi,
Yodium radioaktif.

V.2 Saran
Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi semua pihak, terutama
untuk tenaga kefarmasian agar bisa memberikan obat dan informasi
penyakit dengan sebaik-baiknya, sehingga tidak akan ada efek samping
atau kerugian yang ditimbulkan .

[26]
 Daftar Pustaka

Barbara kozie, glenora Erb, rita olivieri. 1991. Fundamental of nursing: concepts,
process, and practice. Canada. Addison-wesly publishing company.
Carpenito, Juall Lynda. 2006. Buku Saku Diagnosa Keperawatan. Edisi 10.
Jakarta: EGC
Gan Gunawan, Sulistia, 2009, Farmakologi dan Terapi, Jakarta : FKUI
Karch, Amy M. 2003. Buku Ajar Farmakologi Keperawatan. Jakarta: EGC
Katzung, Bertam G, 2001, Farmakologi Dasar dan Klinik, Salemba Medika :
Jakarta
Katzung B. G. 2006. Basic and Clinical Pharmacology, 10th Edition. San
Fransisco

[27]