Autakoid adalah segolongan zat yang terdapat dalam tubuh yang mempunyai reseptor yg beraneka

macam yang dapat menimbulkan efek sistemik

Fungsinya seperti hormon lokal

Dihasilkan oleh jaringan kalenjar endokrin

Terbentuk secara alami atau analog sintetik

Antagonis autakoid adalah senyawa yg menghambat sintesis autakoid tertentu atau

mempengaruhi interaksinya dgn reseptor

Kuinin

Obat malaria tertua, terutama berkhasiat pada bentuk eritrositer parasit malaria. Senyawa ini sangat
terdesak oleh obat sintesi baru yang lebih berkhasiat dan dapat ditoleransi baik. Kuinin adalah
alkaloid utama dari kulit pohon kina, sejenis pohon yang ditemukan di Amerika Selatan. Calancha,
seorang Rahib dari Lima Peru pertama kali menulis kegunaan pengobatan dengan tepung kina pada
demam yang berulang pada awal tahun 1633. Pada tahun 1820, Pelletier dan Caventou memisahkan
kinin dan kinkonin dari cinchona. Hingga sekarang kina diperoleh secara utuh dari sumber alam
disebabkan sulitnya mensintesa kompleks molekulnya.

Obat ini bekerja dengan menghambat hemepolimerase, sehingga mengakibatkan penumpukan zat
sitotoksik yaitu heme. Mekanisme kerjanya: memblok sintesis asam nukleat dengan pembentukan
kompleks DNA atau dengan kata lain Menekan pengambilan oksigen dan metabolisme karbohidrat,
membentuk khelat dengan DNA, mengganggu duplikasi dantranskripsi parasit, berfek terhadap
distribusi kalsium dalam jaringan otot dan menurunkan eksitabilitas pada akhir syaraf motorik, efek
terhadap kardiovaskular mirip dengan kuinidin. Kuinin juga menghambat metabolisme
karbohidrat. Kuinin bersifat toksik terhadap berbagai bakteri dan organisme bersel tunggal seperti
tripanosoma, plasmodium dan spermatozoa, serta mempunyai daya iritasi kuat.

Kuinin tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul berisi 300 dan 600 mg basa. Juga tersedia dalam
bentuk injeksi mengandung 300 mg/ml. Dosis oral adalah 10 mg/kg berat badan/8 jam selama 4 hari
pertama dan dilanjutkan 15 mg/kg berat badan/8 jam selama 4 hari.

SHERLY OBAT ANTIMALARIA

JURUSAN KIMIA

FAKULTAS MATEMTIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS HASANUDDIN

MAKASSAR

2012

Sherly Leo Nisa

Renin adalah enzim dengan protein kecil yang dilepaskan oleh ginjal bila tekanan arteri turun sangat
rendah. Pengeluaran renin dapat disebabkan aktivasi saraf simpatis (pengaktifannya melalui 1-
adrenoceptor) (Guyton dan Hall,1997). Angiotensin adalah hormone petida yang berasal dari protein
angiotensinogen. Angiotensinogen di ubah menjadi angiotensin 1 dengan katalisis renin. Selanjutnya
angiotensin I akan di ubah menjadi angiotensin II dengan di katalisasi oleh enzim ACE ( angiotensin-
converting enzyme ). Angiotensin II adalah suatu vasokonstriktor poten dan pemacu sekresi
aldosteron. Aldosteron sendiri menyebabkan peningkatan volume darah sehingga meningkatkan
resistensi vaskuler (Nugroho, 2012).

Nugroho, Agung Endro. 2012. Farmakologi : Obat-obat Penting dalam Pembelajaran Ilmu Farmasi
dan Dunia Kesehatan. Yogyakarta : Pustaka Pelajar.

Sintesis dan pelepasan renin ke sirkulasi terjadi karena tekanan darah yang rendah, kehilangan
cairan tubuh, dan kurangnya intake natrium. Renin akan memecah angiotensinogen menjadi
angiotesin I yang kemudian secara cepat dikonversi oleh enzim pengonversi angiotensin menjadi
angiotensin II. Angiotensin II menyebabkan vasokontriksi pembuluh darah sehingga meningkatkan
resistensi pembuluh darah yang pada akhirnya akan meningkatkan tekanan dara

Kompleks jukstaglomerulus sebagai komponen struktural utama sistem renin angiotensin berperan
penting dalam pengaturan resistensi pembuluh darah. Sintesis dan pelepasan renin ke sirkulasi
terjadi karena tekanan darah yang rendah, kehilangan cairan tubuh, dan kurangnya intake natrium.
Renin akan memecah angiotensinogen menjadi angiotesin I yang kemudian secara cepat dikonversi
oleh enzim pengonversi angiotensin menjadi angiotensin II. Angiotensin II menyebabkan
vasokontriksi pembuluh darah sehingga meningkatkan resistensi pembuluh darah yang pada
akhirnya akan meningkatkan tekanan darah. ACEinhibitor dan ARB kurang sempurna dalam
menghambat kerja SRAA oleh karena keduanya memutuskan rantai mekanisme timbal balik
sehingga meningkatkan aktifitas renin. Penghambat renin lebih efektif digunakan untuk
menghambat aktifitas SRAA sehingga penghambat renin dapat digunakan sebagai obat anti-
hipertensi dan memiliki efek samping yang rendah. Metode penghambatan SRAA yang juga dapat
dikembangkan ialah penghambatan sintesis renin dalam kompleks jukstaglomerulus dengan cara
menekan sinyal-sinyal dalam kompleks jukstaglomerulus yang merangsang sintesis renin dan
menghambat fungsi taut kedap yang terdapat dalam kompleks jukstaglomerulus.

As the main structural component of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), the

juxtaglomerular complex plays a very important role in the regulation of vascular resistance. The
synthesis and release of renin into the circulation occurs due to the decrease of blood pressure, loss
of body fluid, and a decrease of sodium intake. Renin converts angiotensinogen into angiotensin I,
which is further converted by the angiotensin converting enzyme (ACE) into angiotensin II. This
angiotensin II causes vasoconstriction of blood vessels, resulting in an increase of vascular resistance
and blood pressure. The ACE inhibitors and the angiotensin receptor blockers (ARBs) do not inhibit
the RAAS completely since they cause an increase of renin activity. The renin blockers are more
effective in inhibiting RAAS activity; therefore, these renin blockers can be applied as
antihypertensive agents with fewer side effects. The RAAS activity can be inhibited by a decrease of
renin synthesis in the juxtaglomerular complex by blocking the signals in the juxtaglomerular
complex that stimulate renin synthesis, and by blocking the gap junctions in the juxtaglomerular
complex.

Autakoid

Histamin, Serotonin, Bradikinin, Prostaglandin.

Angiotensin receptor blocker (ARB) merupakan salah satu obat antihipertensi yang bekerja dengan
cara menurunkan tekanan darah melalui sistem renin-angiotensin-aldosteron. ARB mampu
menghambat angiotensin II berikatan dengan reseptornya, sehingga secara langsung akan
menyebabkan vasodilatasi, penurunan produksi vasopresin, dan mengurangi sekresi aldosteron.
Ketiga efek ini secara bersama-sama akan menyebabkan penurunan tekanan darah

Golongan Antagonis Reseptor Angiotensin meliputi beberapa jenis obat berikut.

1) Candersatan 5) Losartan

2) Eprosartan 6) Olmesartan

3) Irbesartan 7) Telmisartan

4) Valsartan

ACE (Angiotensin-converting enzim) yakni enzim yang berperan dalam sistem renin-angiotensin
tubuh yang mengatur volume ekstraseluler (misalnya plasma darah, limfa, dan cairan jaringan
tubuh), dan vasokonstriksi arteri. Fungsi utama ACE adalah mengubah angiotensin (AT) I menjadi AT
II, dan degradasi bradikinin.
Angiotensinogen merupakan molekul prkursor untuk angiotensin I, II, III enzim renin, angiotensin
converting enzim (ACE) dan aminopeptidase A dan N yang seluruhnya dapat disintesis di dalam otak.
Reseptor-reseptor angiotensin AT(1), AT(2), dan AT(4) juga disintesis di dalam otak. Reseptor AT(1)
ditemukan di beberapa bagian otak, seperti paraventrikular hipothalamus, nukleus supraoptik,
lamina terminalis, nukleus parabrachial lateral, dan medula ventrolateral yang diketahui mempunyai
fungsi regulasi sistemkardiovaskular dan/atau keseimbangan eletrolit dan cairan tubuh. Studi
immunohistokimia dan neuropharmakologi dapat menjelaskan bahwa angiotensinergic saraf
digunakan angiotensin II dan/atau angiotensin III sebagai neurotransmiter atau neuromodulator di
dalam bagian-bagian otak tersebut. Angiotensinoen disintesis terutama pada astrocytes, tetapi
proses dimana angiotensin II menghasilkan atau menggabungkan dengan neuron untuk digunakan
sebagai neurotransmiter masih belum jelas.

Sukandar, Elin Yulinah, dkk. 2008. ISO FARMAKOTERAPI.Jakarta : PT. ISFI Penerbitan

.Tjay, Tan Hoan, dkk. 2007. OBAT-OBAT PENTING. Jakarta : PT.ELEX MEDIA KOMPUTINDO