PENGGUNAAN OBAT TIDUR

1. Benzodiazepin
Benzodiazepin merupakan sedatif-hipnotik pilihan pertama yang relatif aman sebagai
obat tidur. Untuk lansia dan anak-anak, adakalanya sangat peka pada dosis yang
rendah sekali sehingga sebagai obat tidur hendaknya dimulai dengan dosis serendah
mungkin dan tidak boleh digunakan lebih dari 2 minggu. Apabila digunakan lebih
lama, makan efektivitasnya akan berkurang sehingga menimbulkan toleransi bahkan
ketergantungan. Selain itu, benzodiazepin dapat digunakan sebagai anti-ansietas
karena kerjanya yang men-slow down sistem saraf pusat. Berdasarkan kecepatan
metabolismenya, benzodiazepin digolongkan ke tiga kelompok:
a. Long-acting
Yang termasuk ke dalam golongan ini antara lain klordiazepoksida, diazepam,
nitrazepam, dan flunitrazepam. Obat-obat ini dirombak antara lain dengan jalan
demetilasi dan hidroksilasi menjadi metabolit aktif desmetildiazepam dan
hidroksidiazepam. Kedua metabolit kemudian dirombak lagi menjadi oksazepam
yang akhirya dikonjugasi dan menghasilkan glukoronida tak aktif. Zat ini mudah
larut dan diekskresi lewat kemih. Klordiazepoksida dan diazepam efeknya sangat
diperpanjang sehingga lebih kayak digunakan sebagai obat anksiolitik daripada
sebagai obat tidur. Nitrazepam lebih sering menimbulkan hangover, sedangkan
flunitrazepam berisiko besar disalahgunaan sebagai drug.
b. Short-acting
Yang rermasuk ke dalam golongan short acting antara lain oksazepam, lorazepam,
lormetazepam, temazepam, loprazolam, dan zopiclon. Obat-obat ini
dimetabolisasi tanpa menghasilakn metabolit aktif yang memiliki kerja panjang.
Obat ini layak digunakan sebagai obat tidur karena tidak berakumulasi saat
penggunaan berulang kali dan jarang menimbulkan efek sisa (hangover). Tetapi
mempunyai risiko terjadinya rebound-insomnia dan mempercepat abstinensi.
c. Ultra short-acting
Yang termasuk ke dalam golongan ini adalah triazolam, midazolam, dan
estazolam. Risiko efek abstinensi dan rebound-insomnia lebih besar daripada
short-acting sehingga tidak boleh digunakan lebih dari 2 minggu. Selain itu
triazolam dan midazolam lebih condong menimbulkan amnesia anterograde.
 Biotransformasi beberapa senyawa benzodiazepin (Tan & Kirana, 2007)

Efek samping
a. Hangover
Gejala hangover: perasaan termangu dan berkurangnya konsentrasi, daya
reaksi, kewaspadaan, serta koordinasi antara mata dan tangan, terutama pada
lansia. Gejala ini timbul akibat sisa-sisa metabolit di dalam darah dengan kerja
panjang, yang diperkuat oleh kumulasi pada penggunaan berulang.
b. Amnesia anterograde
Amnesia anterograde adalah hilangnya ingatan (sementara) pada hal-hal yang
terjadi setelah dihinggapi penyakit penyebab amneisa, khusus pada lansia,
serta berkurangnya fungsi belajar dan memahami sesuatu.
c. Gejala paradoksal
Gejala ini dapat terjadi pada anak-anak dan lansia berupa eksitasi, gelisah,
marah-marah, mudah terangsang, dan kejang-kejang.
d. Toleransi an ketergantungan
Pada umumnya, benzodiazepin kurang menimbulkan induksi-enzim, meskipun
demikian toleramsi untuk efek hipnotis sudah timbul setelah 1-2 minggu.

Kontraindikasi
Benzodiazepin dikontraindikasikan untuk pasien miastenia gravis (lemah otot).
Walaupun tidak mendepresi pernapasan, pasien asma dan bronkitis hendaknya
 menggunakan obat ini dengan hati-hati. Penggunaan kronis pada kehamilan dapat
menyebabkan floppy instant yang bergejala hipotoonia, hipothermia, gangguan
pernapasan, juga ketergantungan fisik dan efek penarikan pada neonatus. Oleh
karena itu obat ini jangan diberikan secara kontinyu, melainkan dengan selang
seling dan sebaiknya dipilih obat dengan masa paruh singkat, bersifat lipofilik
ringan, dan tanpa metanolit aktif, misalnyta oksazepam. Sedangkan obat-obat
lipofilik kuat (seperti diazepam) dapat mencapai kadar yang tinggi pada ASI
sehingga haru dihindari selama laktasi.

2. Barbiturat
Dulu, selain benzodiazepin, barbiturat juga digunakan untuk mengatasi gangguan
tidur. Tetapi karena efek samping benzodiazepin lebih sedikit, barbiturat sudah mulai
ditinggalkan. Selain itu, barbiturar labih cenderung mengakibatkan toleransi. Selain
sebagai obat tidur, barbiturat juga digunakan untuk mengatasi kejang epileptik bahkan
anestesi. Pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan anemia, gangguan fungsi
hati, dan intoksikasi kronik dengan gejala depresi, gangguan memori, kronik fatifue,
dll.

Daftar Pustaka:
Tan, TH and Kirana R (2007). Obat-obat penting: khasiat, penggunaan, dan efek
sampingnya. 6th edition. Jakarta: PT Gramedia.