Antijamur, Antiamuba, Antelmintik

Dr. Robert
Kosasih,
SpFK
Antijamur
Beberapa jamur penyebab
infeksi
 MIKOSIS

Mikosis superfisial Mikosis Profunda

(Aspergilosis paru)
Antijamur
Infeksi oleh jamur disebut mikosis.
Infeksi jamur dibagi menjadi 2 :
Infeksi superfisial (dermatofit dan mukokutan)
Infeksi sistemik (jaringan dan organ yang lebih
dalam)
Infeksi superfisial preparat lokal
(dermatologi) + obat sistemik.
Infeksi sistemik lebih sulit diobati, perlu terapi
jangka panjang dan obat yang tersedia
sering menyebabkan efek samping yang
berat.
Kelompok Antijamur
Kelompok polien (amfoterisin B, nistatin)
Kelompok azol:
Imidazol: ketokonazol, klotrimazol,
mikonazol
Triazol: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol
Alilamin (terbinafin)
Griseofulvin
Flusitosin
Antijamur Superfisial
Griseofulvin :
Hambat mitosis jamur dengan berikatan dengan
mikrotubulus dan menghambat polimerisasi tubulin menjadi
mikrotubulus.
Tidak larut air.
diberikan per oral, dan hanya sekitar 50% dosis oral yang
masuk sirkulasi.
Absorbsi meningkat bila diberikan bersama lemak.
Infeksi kulit dan rambut memerlukan terapi 4-6 minggu,
kuku tangan sampai 6 bulan, dan kuku kaki 1 tahun terapi
Hambat dari spesies Microsporum, Tricophyton, dan
Epidermophyton.
Sediaan: tablet 125, 250, dan 500 mg, dan suspensi 125
mg/ml.
Kelompok -Azol
Obat sintesis dengan aktivitas spektrum yang luas.
Termasuk kelompok ini :
Ketokonazol
Kloritmazol
Ekonazol
Tiokonazol
Mikonazol
Flukonazol
Itrakonazol.
Hambat 14--demetilase (sintesis ergosterol)
sehingga pada konsentrasi K+ dan
komponen lain bocor
Ketokonazol
Per oral atau topikal.
Ekskresi: >> cairan empedu / << urin.
ES: mual dan muntah, toksisitas hati.
Indikasi: Paracoccidioides brasiliensis,
thrush (kandidiasis faringeal), kandidiasis
mukokutan, dan dermatofit (termasuk
yang resisten terhadap griseofulvin).
Mikonazol
Spektrum aktivitas antijamur =
ketokonazol
Per oral atau topikal dermatofitosis dan
kandidiasis.
Klotrimazol, ekonazol, dan tiokonazol:
Hanya topikal.
Dermatofitosis dan kandidiasis.
Itrakonazol
Spektrum aktivitas antijamur =
ketokonazol + Aspergillus.
Per oral mengalami metabolisme hati
ekstensif.
Indikasi: tinea versicolor, infeksi kandida
mukokutan dan infeksi sistemik.
Flukonazol
Spektrum aktivitas antijamur =
ketokonazol.
Per oral atau iv.
Larut air dan cepat diabsorpsi
Indikasikan: infeksi sistemik dan kandidiasis
mukokutan.
Nistatin
# diserap dari membran mukosa atau
kulit.
Terlalu toksik untuk parenteral.
Per oral absorpsinya sedikit sekali dan
kemudian diekskresi melalui feses.
Efektif untuk kandidiasis oral, kandidiasis
vaginal dan esofagitis kandida.
Terbinafin
Mx hambat squalen epoksidase (enzim
untuk mengkonversi squalen menjadi
squalen epoksid)
Per oral, absorpsi baik, kadar puncak
plasma tercapai dalam 2 jam.
Sgt aktif thd. dermatofit, aktivitas >
itrakonazol.
Indikasi: jamur kuku.
Sediaan topikal lain
Tolnaftat Tinea pedis.
Salep Whitfield Tinea pedis.
Asam undesilinat dermatofit.
Haloprogin dermatofit dan kandidiasis.
Siklopiroksolamin dermatofit dan
kandidiasis kutan.
Antijamur Sistemik
Aspergillus, B. dermatitidis, Candida, C.
neoformans, C. immitis. H. capsulatum,
Microsporum, P. brasiliensis.
Tidak larut air, tidak stabil dan tidak tahan
suhu tinggi, tidak diabsorpsi dari saluran
cerna.
Berikatan dengan ergosterol jamur
Pemberian iv lambat pada infeksi sistemik,
intratekal.
Bisa topikal.
Amfoterisin B
ES : toksisitas ginjal (amfoterisin B
liposomal, ES <<)
Indikasi: infeksi jamur sistemik, meningitis et
causa jamur, dan ISK et causa jamur
Topikal: korneal dan keratitis mitotik.
Doc infeksi jamur berat.
Flusitosin (5-fluorositosin)
Masuk dgn sitosin deaminase metabolisme
intrasel menjadi bentuk aktif inhibisi sintesis
DNA.
Spektrum antijamur: kriptokokosis, kandidiasis,
torulopsis dan aspergilosis.
Per oral, diabsorpsi baik, terdistribusi luas
pada tubuh, LCS 70-85% dari kadar plasma.
ES < Amfoterisin (pansitopenia, # nefrotoksik)
Antiamuba /
Amubisid
Tempat Kerja Amubisid
Ada 3:
Amubisid jaringan
Dehidroemetin, emetin dan klorokuin
Amubisid luminal
Iodokuinol, kliokuinol, teklozin, karbason
AB: tetrasiklin, eritromisin
Amubisid jrgan + luminal
Metronidazol, Tinidazol
Emetin
Cara Kerja:
E. Histolytica
bentuk motil > kista.
In vitro, membunuh trofozoit.
Farmakokinetik:
Diserap dari suntikan, dimetabolisme dan
diekskresi secara lambat.
Kadar tertinggi di hati
Emetin
Indikasi:
Amubiasis hati dan abses amuba
amubiasis intestinal pada diare berat
IM, # IV.
Dosis < 60 mg sehari pada dewasa
Dosis anak: 1 mg/kg BB sehari selama 5
hari
ES: hipotensi, aritmia, gagal jantung
DERIVAT 8-HIDROKSIKUINOLIN
Efek amubisid langsung, Mx belum jelas
Hanya amubisid lumen, bisa karier amubisid
Sediaan & Posologi
iodokuinol
3 x 650 mg selama 20 hari untuk dewasa
30-40 mg/kgBB/hari untuk anak terbagi dalam 3
dosis.
ES: SMON (Subacute Myelo-Optic
Neuropathy) topikal
Metronidazol
Amubisid, trikomoniasid, dan Giardia
lamblia (infeksi bakteri anaerob).
Absorpsi baik po
Dosis abses hati = disentri amuba
ES: mual, sakit kepala, mulut kering dan
rasa kecap logam, lidah berselaput.
Bisa untuk kehamilan
Pe-an dosis pada gg hati dan ginjal.
 Metronidazol
Sediaan & posologi
Amubiasis
3x750 mg/hari selama 5-10 hari.
Anak: 35-50 mg/kg BB/hari terbagi dalam 3 dosis.
Trikomoniasis pada wanita
3x250 mg/hari selama 7-10 hari.
Giardiasis
3x250 mg/hari selama 7 hari.
Tinidazol, waktu paruh >>, ES lebih ringan
Giardiasis: Dosis tunggal 1.5 gr
Disentri amuba / abses hati : 2 gr selama 3
hari
Klorokuin
Amubisid terhadap trofozoid
# amubiasis intestinal,
Penyerapannya hampir sempurna
sehingga kadar di kolon sangat rendah.
Amubiasis hati, berikan amubisid
Dosis
4x250 mg/hari pada 2 hari I, dilanjutkan 2 x
250 mg/hari 2-3 mgg.
Antelmintik
 Jenis infestasi cacing
Cacing tambang
(ankilostomiasis)
Cacing kremi (enterobiasis)
Cacing gelang (askariasis)
Cacing pita (taeniasis)
Filaria (W. Bancrofti, B. Malayi,
Loa loa (filariasis)
dll.
Mebendazol

Spektrum paling luas, obat

terpilih untuk kremi, trikuriasis
(DOC), tambang & cacing
gelang.
Mx kerja :
kerusakan struktur subseluler & menghambat
sekresi asetilkolinesterase cacing.
hambat ambilan glukosa secara ireversibel
Sterilitas
Mebendazol
Absorpsi< 10%, makanan berlemak
Batas keamanan lebar, ES << (mual,
muntah)
Dosis
2 x 100 mg, 3 hari, diulang 2-3 mgg.
Pirantel Pamoat
DOC: cacing gelang, N.
Americanus: bisa cacing
tambang, gelang
Mx kerja:
depolarisasi
otot cacing dan
meningkatkan frekuensi impuls
hambat enzim kolinesterase
Pirantel Pamoat
Absorpsi kurang baik, ekskresi
sebagian besar melalui tinja
Efek non terapi: keluhan saluran
cerna, demam & sakit kepala
KI: wanita hamil, usia < 2 tahun,
bersama piperazin
Dosis 10 mg/kgBB, dosis tunggal
 Piperazin
Efektif ~ cacing gelang dan kremi
Mx kerja:
Blokade respon otot cacing paralisis
Cacing mudah dikeluarkan oleh
peristaltik usus, cacing keluar 1-3 hari
setelah pengobatan.
ES: kelemahan otot, vertigo, sulit
bicara pd ggg fgs ginjal
KI: ps epilepsi
Dosis:
Askriasis: 75 mg/kgBB pada anak 2 hari (max 3.5 g)
Kremi: 65 mg/kg BB 4 hari (max 2.5 g), diulang 1-2 mgg
Dietilkarbamazin
DOC filariasis
Mx kerja :
aktivitas otot paralisis
perubahan membran mikrofilaria
ES:
aman pada dosis terapi
Pusing, gangguan sal cerna, sakit
kepala dll
Rx alergi
Albendazol
Efektif untuk hampir semua cacing, DOC:
sistiserkosis.
Mx kerja:
Berikutan dgn B-tubulin
Memblok pengambilan glukosa
Dosis: 400 mg
Bisa menembus LCS + kortikosteroid
Antifilaria masal: kombi dgn DEC
(6mg/kgBB)
Tiabendazol
DOC: S. stercolaris dan kutaneus larva
migran
ES:
mual, muntah, pusing
Kantuk
Kerusakan hati berat
teratogenik
Ivermektin
Onchocerciasis dan Strongyloidiasis
Tidak bisa lewat sawar darah otak
Mx kerja:
Paralisis cacing
Efek thd mikrofilaria dan embriogenesis ccg
betina
ES: ringan
Rx Mazzotti
Prazikuantel
Cestoda dan Trematoda
Mx kerja:
Kadar efektif terendah paralisis cacing
Kadar efektif lebih tgg vakuolisasi dan
vesikulasi
ES:
sakit kepala, pusing, mengantuk
Demam ringan, gatal, eosinofilia
Okular sistiserkosis
 Pilihan Terapi
Cacing Pilihan Terapi
Ascaris albendazol, mebendazol, P.
Lumbricoides Pamoat
E. vermicularis albendazol, mebendazol, P.
Hookworms Pamoat
Trichuris trichiura albendazol mebendazol, P.
Filaria Pamoat
mebendazol, albendazol
Dietilkarbamazin
Kutaneus larva tiabendazol (topikal),
migrans ivermektin, albendazol
S. stercoralis ivermektin, tiabendazol
ect