Tetrasiklin

Golongan pertama yang ditemukan ialah klortetrasiklin yang dihasilkan oleh

Streptomyces aureofaciens kemudian dibuat oksitetrasiklin dari streomyces rimosus.
Merupakan basa yang sukar larut dalam air tetapi dalam bentuk garam natrium atau
garam HCL mudah larut. Tetrasiklin merupakan basa yang sukar larut dalam air,
tetapi bentuk garam natrium ataugaram HCl-nya mudah larut. Dalam keadaan kering,
bentuk basa dan garam HCl tetrasiklin bersifat relatif stabil. Dalam larutan,
kebanyakan tetrasiklin sangat labil sehingga cepat berkurang potensinya. Golongan
tetrasiklin adalah suatu senyawa yang bersifat amfotersehingga dapat membentuk
garam baik dengan asam maupun basa. Sifat basa tetrasiklin disebabkan oleh adanya
radikal dimetilamino yang terdapat didalam struktur kimia tetrasiklin, sedangkan sifat
asamnya disebabkan oleh adanya radikal hidroksi fenolik. Tetrasiklin harus disimpan
di tempat yang kering, terlindung dari cahaya. Tetrasiklinapabila bereaksi dengan
logam bervalensi 2 dan 3 (Ca, Mg, Fe ) maka akan membentukkompleks yang inaktif
sehingga tetrasiklin tidak boleh diminum bersama dengan susu danobat-obat
antasida.Obat ini dalam bentuk kering bersifat stabil, tidak demikian halnya bila
antibiotika ini berada dalam larutan air. Untuk tetrasiklin sediaan basah perlu
ditambahkan buffer. Dalam larutan tetrasiklin yang biasa digunakan untuk injeksi
mengandung buffer dengan pelarut propylen glikol pada pH 7,5, dapat tahan 1 tahun
pada suhu kamar sampai 45˚C. Bila pH lebihtinggi dari 7,5 maka tingkat kestabilan
tetrasiklin akan menurun
Mekanisme Kerja Tetrasiklin Tetrasiklin bersifat bakteriostatik dengan jalan
menghambat sintesis protein. Hal ini dilakukan dengan cara mengikat unit ribosoma
sel kuman 30 S sehingga t-RNA tidak menempel pada ribosom yang mengakibatkan
tidak terbentuknya amino asetil RNA. Antibiotik ini dilaporkan juga berperan dalam
mengikat ion Fe dan Mg. Meskipun tetrasiklin dapat menembus sel mamalia namun
pada umumnya tidak menyebabkan keracunan pada individu yang menerimanya
Ada 2 proses masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram negatif;
pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem
transport aktif. Setelah masuk maka antibiotik berikatan dengan ribosom 30S dan
menghalangi masuknya tRNA-asam amino pada lokasi asam amino. a. Efek
Antimikroba Pada umumnya spektrum golongan tetrasiklin sama (sebab
mekanismenya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dan aktivitas masing-
masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang
dipengaruhi obat ini. Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat
bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman.
b. Farmakokinetik
Absorpsi Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam saluran cerna. Absorpsi
sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus. Adanya makanan dalam
lambung menghambat penyerapan, kecuali minosiklin dan doksisiklin. Absorpsi
dihambat dalam derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu
kompleks tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti aluminium
hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya terdapat dalam antasida, dan
juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2 jam sesudah makan.
Distribusi Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma
dalam jumlah yang bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar
golongan tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak
tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi kecairan tubuh lain dan jaringan tubuh
cukup baik. Obat golongan ini ditimbun di hati, limpadan sumssum tulang serta di
sentin dan email gigi yang belum bererupsi. Golongan tetrasiklinmenembus sawar uri
dan terdapat dalam ASI dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkandengan
tetrasiklin lainnya, doksisiklin dan minosiklin daya penetrasinya ke jaringan
lebih baik.
Ekskresi Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi
glomerolus dan melaluiempedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55% golongan
tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke
dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang
diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalamisirkulasi enterohepatik; maka obat ini
masih terdapat dalam darah untuk waktu lama setelahterapi dihentikan. Bila terjadi
obstruksi pada saluran empedu atau gangguan faal hati obat iniakan mengalami
kumulasi dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

Manfaat Tetrasiklin Untuk penyakit

Infeksi Klamidia
 Limfogranuloma venereum. Untuk penyakit ini golongan tetrasiklin merupakan obat
pilihan utama. Pada infeksi akut diberikan terapi selama 3-4 minggu dan untuk
keadaan kronis diberikan terapi 1-2 bulan. Empat hari setelah terapi diberikan bubo
mulai mengecil.
 Psikatosis Pemberian golongan tetrasiklin selama beberapa hari dapat mengatasi
gejala klinis. Dosis yang digunakan ialah 2 gram per hari selama 7-10hari atau 1 gram
per hari selama 21 hari.
 Trakoma Pemberian salep mata golongan tetrasiklin yang dikombinasikan dengan
doksisiklin oral 2 x 100 mg/hari selama 14 hari memberikan hasil pengobatan yang
baik. 2.
 Konjungtivitis oklusi pemberian 2-3 minggu dengan pemberian salep atau tetes
mata dengan golongan tetrasiklin
 Urethritis non spesifik disebakan oleh ureaplasma urealtycum atau chlamydia
trachomatis sumbuh dengan pemberian 4 kali 500mg selama 7 hari
 Infeksi myocoplasma pneumonia termasuk pneumonia yang atipik penyembuhan
klinis dapat terjadi namun bakteri tetep ada dalam sputum.
Infeksi Basil
 Bruselosis Pengobatan dengan golongan tetrasiklin memberikan hasil baik sekali
untuk penyakit ini. Hasil pengobatan yang memuaskan biasanya didapat dengan
pengobatan selama 3 minggu. Untuk kasus berat, seringkali perlu diberikan bersama
streptomisin 1gram sehari IM. 12
 Tularemia Obat pilihan utama untuk penyakit ini sebenarnya ialah streptomisin,
tetapi terapi dengan golongan tetrasiklin juga memberikan hasil yang baik.
 Kolera Doksisiklin dosis tunggal 300 mg merupakan antibiotik yang efektif untuk
penyakit ini. Pemberian dapat mengurangi volume diare dalam 48 jam. berikut ini
contoh obat yang mengandung tetrasiklin antara lain
infeksi venerik
 Sifilis merupakan lini kedua diberika 4 kali 500 mg perhari selama 15 hari peroral.
 Akne vulgaris dimana didapatkan dapat meng hambat produksi asam lemak dan
sebum. Diberikan 2 kali 250 mg dalam 2-3 minggu.
 Penyakit paru obstruktif menahun untuk ekserserbasi dari penyakit ini dapat
diberikan dengan doksisiklin oral 2 kali 100 mg/hari
 Infeksi abdominal dapat diberikan apabila infeksi yang disebabkan oleh E coli, E
faecialis, B fregilis. Dan kuman-kuman lainya.
Efek samping
Reaksi yang ditimbulkan oleh karena tetrasiklin adalah erupsi mobiliformis, urtikaria
dan dermatitis ekfoliatif dan reaksi lebih hebat berupa reaksi anafilaktik.
Pemberian oral dapat menyababkan iritasi pada lambung maka perlu penurunan dosis
untuk sementra waktu atau pemberian dengan makanan kecuali susu, antacid atau
mengandung aluminium magnesium dan kalsium. Diare seringkali terjadi akibat
reaksi iritasi. Pemberian secara IV dapat meyebabkan trombofeblitis dan rasa nyeri
setempat untuk pemberian secara IM.
Hepatoksik dapat terjadi untuk pemberian dosis yang tinggi makanya
kontraindikasi pada ibu hamil. Serta sifatnya yang kumulatif pada tubuh maka
kontraindikasi pada gagal ginjal. Pada semua tetrasiklin dapat terjadi imbalance
nitrogen negative dan meningkatkan kadar ureum darah karena dapat menimbulkan
azetomia.
Tetrasiklin memperlambat koagulasi darah dan memperkuat dari kumarin
sebagi antikoalgulan disebakan oleh karena terbentuk kelat kalsium.
Tetrasiklin tidak diberikan pada dibawah 7 th karena efeknya dapat
menghambat pertumbuhan tulang karena sifatnya yang terikat pada kompleks jaringan
tulang yang sedang tumbuh.
Pada gigi membuat memnimbulkan disgenesis , perubahan warna secara
permanen dan terjadinya karies.
Pada neonatus pemberian dapat meningkatkan tekanan intrakranialdan
mengakibatkan fontanel menonjol.

Bertram , G . 2007 .
Farmakokinetik Tetrasiklin
. EGC . Jakarta 4.

Ganiswara S.G:
Farmakologi dan terapi . Edisi IV, Bagian Farmakologi
. Fakultas Kedokteran UI, 1955, Jakarta. 5.

Katzung BG, Masters BS, Trevor AJ, Basic and Clinical Pharmacology,
11th ed. Lange, 2009.
Kloramfenikol