BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Antiinflamasi didefinisikan sebagai obat-obat atau golongan
obat yang memiliki aktivitas menekan atau mengurangi peradangan.
Radang atau inflamasi dapat disebabkan oleh berbagai rangsangan
yang mencakup luka-luka fisik, infeksi, panas dan interaksi antigen-
antibodi (Houglum et al, 2005). Berdasarkan mekanisme kerja obat-
obat antiinflamasi terbagi dalam dua golongan, yaitu obat anti
inflamasi golongan steroid dan non steroid. Mekanisme kerja obat
antiinflamasi golongan steroid dan non steroid terutama bekerja
menghambat pelepasan prostaglandin ke jaringan yang mengalami
cedera (Gunawan, 2007). Obat-obat antiinflamasi yang banyak
dikonsumsi oleh masyarakat adalah antiinflamasi non steroid
(AINS). Obat-obat golongan AINS biasanya menyebabkan efek
samping berupa iritasi lambung (Kee dan Hayes, 1996).

Selain efektif untuk mengurangi nyeri dan deman, AINS juga

digunakan untuk mengatasi gejala-gejala arthritis, encok, bursitis,
nyeri haid, dan sakit kepala ( Columbia Encyclopedia, 2005).
Umumnya obat AINS yang digunakan untuk terapi rheumatoid
arthritis, bermanfaat untuk menghilangkan rasa sakit, dan mencegah
edema akibat pengaruh prostaglandin.

B. Tujuan
1. Tujuan Umum
Untuk mengetahui penggolongan obat antiinflamasi, cara kerja
obat antiinflamasi dan contoh obat antiinflamasi yang ada di
masyarakat.

1
 2. Tujuan Khusus
a. Menjelaskan penggolongan obat antiinflamasi.
b. Menjelaskan cara kerja obat antiinflamasi
c. Menjelaskan contoh obat antiinflamasi yang ada di
masyarakat.

C. Ruang Lingkup
Dalam ruang lingkup ini penulis hanya membahas tentang
penggolongan obat antiinflamasi.

D. Metode Penulisan
Dalam penyusunan makalah ini penulis menggunakan metode
deskriptif dan naratif adapun teknik yang digunakan yaitu studi
pustaka dengan mempelajari literature dan berbagai sumber dari
internet yang berhubungan dengan penggolongan obat
antiinflamasi.

E. Sistematika Penulisan
Penulis membuat membuat sistematika penulisan yang jelas dan
sistematis yaitu: BAB I PENDAHULUAN bab ini berisi latar
belakang, tujuan umum khusus, ruang lingkup, metode penulisan,
sistematika penulisan. BAB II LANDASAN TEORI bab ini berisi
penggolongan obat antiinflamasi, cara kerja obat antiinflamasi dan
contoh obat antiinflamasi yang ada di masyarakat. BAB III
PENUTUP bab ini berisi kesimpulan dan saran. DAFTAR
PUSTAKA

2
 BAB II
LANDASAN TEORI

A. Penggolongan obat antiinflamasi

Antiinflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang
disebabkan bukan karena mikroorganisme (non infeksi). Obat anti
inflamasi dibagi menjadi dua, yaitu steroid dan non steroid,
1. Obat antiinflamasi steroid
Obat antiinflamasi steroid merupakan anti inflamasi yang sangat
kuat. Karena obat-obat ini menghambat enzim phospholipase
A2 sehingga tidak terbentuk asam arakidonat. Asam arakidonat
tidak terbentuk berarti prostaglandin juga tidak akan terbentuk.
Namun, obat anti inflamasi golongan ini tidak boleh digunakan
seenakanya. Karena memiliki efek sam[ping yang besar. Bisa
menyebabkan moon face, hipertensi, osteoporosis dll.

Senyawa steroid adalah senyawa golongan lipid yang memiliki

struktur kimia tertentu yang memiliki tiga cincin sikloheksana
dan satu cicncin siklopentana. Suatu molekul steroid yang
dihasilkan secara alami oleh korteks adrenal tubuh dikenal
dengan nama senyawa kortikosteroid.

Kortiko steroid sendiri digolongkan menjadi dua berdasarkan

aktifitasnya, yaitu glukokortikoid mineralokortikoid.
Glukokortikoid memiliki peranan pada metabolisme glukosa,
sedangkan mineralokortikosteroid memiliki retensi garam. Pada
manusia, glukortikoid alami yang utama adalah aldosterone.
Selain steroid alami, telah banyak di sintesis glukokortikoid
sintetik, yang termasuk golongan obat yang penting karena
secara luas digunakan terutama untuk pengobatan penyaklit-
penyakit inflasi. Contoh antara lain adalah deksametason,

3
 prednison, metal prednisolone, triamsinolon dan betametason
(Ikawati, 2006).
2. Obat antiinflamasi non steroid
Obat anti inflamasinon steroid, atau yang lebih dikenal dengan
sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) atau
AINS adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat
analgesik (pereda nyeri), anti piretik (penurun panas), dan
antiinflamasi (anti radang). Istilah “non steroid” digunakan
untuk membedakan jenis obat-obatan ini dnegan steroid, yang
juga memiliki khasiat serupa. AINS banyak digunakan pada
pasien pediatric. Obat ini merupakan bahan aktif yang secara
farmakologi tidak homogen an terutama bekerja menghambat
produksi prostaglandin serta digunakan untuk perawatan nyeri
akut dan kronik. Obat in mempunyai sifat mampu mengurangi
nyeri, demam dengan inflamasi, dan yang disertai dengan
gangguan inflamasi nyeri lainnya.

OAINS dikelompokkan kedalam beberapa golongan kimiawi.

Meskipun terdapat banyak perbedaan dalam kinetik OAINS,
semuanya memiliki kesamaan dalam beberapa sifat umum.
Kebanyakan OAINS sangat terikat pada protein 98% biasanya
kepada albumin. Semua OAINS dapat ditemukan dalam cairan
sinovial setelah pemberian dosis berulang.

4
B. Mekanisme kerja obat antiinflamasi
Setiap golongan obat antiinflamasi memilki Mekanisme kerja yang
berbeda yaitu:
1. Cara kerja antiinflamasi steroid
a. Kortikosteroid kerja sedang
1) Metilprednisolon
a) Deksametason adalah suatu glukokortikoid sintetis
yangmemiliki efek antiinflamasi, antialergi dan anti
shock yangsangat kuat, di samping sebagai
antirematik. Tidakmenimbulkan efek retensi natrium
dan dapat diterima oleh tubuhdengan baik.
b) Adrenokortikoid
Sebagai adrenokortikoid, metilprednisolon berdifusi
melewatimembran dan membentuk komplek dengan
reseptor sitoplasmikspesifik. Komplek tersebut
kemudian memasuki inti sel, berikatan dengan DNA,
dan menstimulasi rekaman messengerRNA (mRNA)
dan selanjutnya sintesis protein dari berbagaienzim
akan bertanggung jawab pada efek
sistemikadrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini
dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel
(contohnya: limfosit).
c) Efek glukokortikoid
Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon
jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu
menurunkan gejalainflamasi tanpa dipengaruhi
penyebabnya. Glukokortikoid menghambat
akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan
leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga
menghambat fagositosis, pelepasan enzim
lisosomal,sintesis dan atau pelepasan beberapa

5
 mediator kimia inflamasi. Meskipun mekanisme
yang pasti belum diketahui secaralengkap,
kemungkinan efeknya melalui blokade faktor
penghambat makrofag (MIF), menghambat
lokalisasi makrofag reduksi atau dilatasi
permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan
mengurangi lekatan leukosit pada endotelium
kapiler,menghambat pembentukan edema dan
migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis
lipomodulin.
2) Imunosupressan
Mekanisme kerja immunosupresan belum dimengerti
secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan
atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda)
reaksi imun seperti halnya tindakan yang lebih spesifik
yang mempengaruhi responimun, Glukokortikoid
mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit),
monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon juga
menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor
permukaan sel dan menghambat sintesis dan atau
pelepasan interleukin, sehingga T-limfosit blastogenesis
menurun dan mengurangi perluasan respon immun
primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan
kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi
komponen pelengkap dan immunoglobulin.
3) Prednison
Prednisone adalah hormon kortikosteroid
(glukokortikoid). Ini mengurangi respon sistem
kekebalan Anda terhadap berbagai penyakit untuk
mengurangi gejala seperti pembengkakan dan reaksi
alergi tipe. Hal ini digunakan untuk mengobati

6
kondisiseperti radang sendi, gangguan darah, masalah
pernapasan,kanker tertentu, masalah mata, penyakit
sistem kekebalan tubuh,dan penyakit kulit. Efek
utamanya sebagai glukokortikoid. Glukokortikoid alami
(hidrokortison dan kortison), umumnya digunakan
dalam terapi pengganti (replacement therapy) dalam
kondisi defisiensi adrenokortikal. Sedangkan analog
sintetiknya (prednison) terutama digunakan karena efek
imunosupresan dan anti radangnya yang kuat.
Glukokortikoid menyebabkan berbagai efek metabolik.
Glukokortikoid bekerja melalui interaksinya dengan
protein reseptor spesifik yang terdapat di dalam
sitoplasma sel-sel jaringan atau organ sasaran,
membentuk kompleks hormon-reseptor. Kompleks
hormon-reseptor ini kemudian akan memasuki nukleus
dan menstimulasi ekspresigen-gen tertentu yang
selanjutnya memodulasi sintesis protein tertentu. Protein
inilah yang akan mengubah fungsi seluler organsasaran,
sehingga diperoleh, misalnya efek glukoneogenesis,
meningkatnya asam lemak, redistribusi lipid,
meningkatny areabsorpsi natrium, meningkatnya
reaktivitas pembuluh terhadapzat vasoaktif , dan efek
anti radang. Apabila terapi prednisone diberikan lebih
dari 7 hari, dapat terjadi penekanan fungsiadrenal,
artinya tubuh tidak dapat mensintesis kortikosteroid
alami dan menjadi tergantung pada prednison yang
diperoleh dari luar. Oleh sebab itu jika sudah diberikan
lebih dari 7 hari. Penghentian terapi prednison tidak
boleh dilakukan secara tiba-tiba, tetapi harus bertahap
dan perlahan-lahan. Pengurangan dosis bertahap ini
dapat dilakukan selama beberapa hari, jika pemberian

7
 terapinya hanya beberapa hari, tetapi dapat memerlukan
berminggu-minggu atau bahkan berbulan-bulan jika
terapi yang sudah diberikan merupakan terapi jangka
panjang. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat
menyebabkan krisis Addisonian, yang dapat membawa
kematian. Untuk pasien yang mendapat terapi kronis,
dosis berseling hari kemungkinan dapat
mempertahankan fungsi kelenjar adrenal, sehingga dapat
mengurangi efek samping ini. Pemberian prednison per
oral diabsorpsi dengan baik. Prednison dimetabolisme di
dalam hatimenjadi prednisolon, hormon kortikosteroid
yang aktif.
b. Kortikosteroid kerja lama
1) Deksametason
Deksametason adalah suatu glukokortikoid sintetis
yangmemiliki efek antiinflamasi, antialergi dan anti
shock yangsangat kuat, di samping sebagai antirematik.
Tidakmenimbulkan efek retensi natrium dan dapat
diterima oleh tubuhdengan baik. Mengurangi inflamasi
dengan menekan migrasi neutrofil,mengurangi produksi
mediator inflamasi, dan menurunkan permeabilitas
kapiler yang semula tinggi dan menekan responimun.
2) Betametason
Betametason adalah glukokortikoid sintetik yang
mempunyai efek sebagai antiinflamasi dan
imunosupresan. Karena efekretensi natriumnya (sifat
mineral okortikosteroid) sangat sedikit, maka bila
digunakan untuk pengobatan insufisiensiadrenokortikal,
betametason harus dikombinasikan dengan
suatumineralokortikoid. Efek antiinflamasi terjadi
karena betametason menstabilkan leukosit lisosomal,

8
 mencegah pelepasan hidrolase perusak asam dari
leukosit, menghambat akumulasi makrofag pada daerah
radang, mengurangi daya pelekatan leukosit pada kapiler
endotelium, mengurangi permeabilitas dinding kapiler
dan terjadinya edema, melawan aktivitas histamin dan
pelepasan kinin dari substrat, mengurangi proliferasi
fibroblast,mengendapkan kolagen dan mekanisme
lainnya. Durasi aktivitasantiinflamasi sejalan dengan
durasi penekanan HPA. (Hipotalamik-Pituitari-Adrenal)
aksis. Obat dapat mengurangi aktivitas dan volume
limfatik, menghasilkan limpositopenia, menurunkan
konsentrasi imunologi reaktivitas jaringan
interaksiantigen-antibodi sehingga menekan respon
imun. Betametason juga menstimulasi sel-sel eritroid
dari sumsum tulang, memperpanjang masa hidup
eritrosit dan platelet darah, menghasilkan neutrofilia dan
eosinopenia, meningkatkan katabolisme protein,
glukoneogenesis dan penyebaran kembali lemak dari
perifer ke daerah pusat tubuh. Juga mengurangi absorbsi
intestinal dan menambah ekskresi kalsium melalui
ginjal.

2. Mekanisme kerja antiinflamasi non steroid

Mekanisme dan sifat dasar AINS, obat analgesik anti inflamasi
non steroid merupakan suatu kelompok sediaan dengan struktur
kimia yang sangat heterogen, dimana efek samping dan efek
terapinya berhubungan dengan kesamaan mekanisme kerja
sediaan ini pada enzim cyclooxygenase (COX). Kemajuan
penelitian dalam dasawarsa terakhir memberikan penjelasan
mengapa kelompok yang heterogen tersebut memiliki kesamaan
efek terapi dan efek samping, ternyata hal ini terjadi berdasarkan

9
atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Mekanisme
kerja yang berhubungan dengan biosintesis PG ini mulai
dilaporkan pada tahun 1971 oleh Vane dan kawan-kawan yang
memperlihatkan secara invitro bahwa dosis rendah aspirin dan
indometason menghambat produksi enzimatik PG. Dimana juga
telah dibuktikan bahwa jika sel mengalami kerusakan maka PG
akan dilepas.Namun demikian obat AINS secara umum tidak
menghambat biosintesis leukotrin,yang diketahui turut berperan
dalam inflamasi. AINS menghambat enzim cyclooxygenase
(COX) sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2
terganggu. Setiap obat menghambat cyclooxysigenase dengan
cara yang berbeda.2 AINS dikelompokkan berdasarkan struktur
kimia,tingkat keasaman dan ketersediaan awalnya. Dan
sekarang yang popoler dikelompokkan berdasarkan selektifitas
hambatannya pada penemuan dua bentuk enzim constitutive
cyclooxygenase-1 (COX-1) dan inducible cycloocygenase-2
(COX-2).COX-1 selalu ada diberbagai jaringan tubuh dan
berfungsi dalam mempertahankan fisiologi tubuh seperti
produksi mukus di lambung tetapi sebaliknya ,COX-2
merupakan enzim indusibel yang umumnya tidak terpantau di
kebanyakan jaringan, tapi akan meningkat pada keadaan
inflamasi atau patologik. AINS yang bekerja sebagai penyekat
COX akan berikatan pada bagian aktif enzim,pada COX-1 dan
atau COX - 2, sehingga enzim ini menjadi tidak berfungsi dan
tidak mampu merubah asam arakidonat menjadi mediator
inflamasi prostaglandin. AINS yang termasuk dalam tidak
selektif menghambat sekaligus COX-1 dan COX-2 adalah
ibuprofen,indometasin dan naproxen. Asetosal dan
ketorokal termasuk sangat selektif menghambat menghambat
COX-1. Piroxicam lebih selektif menyekat COX-1, sedangkan
yang termasuk selektif menyekat COX-2 antara lain diclofenak,

10
 meloxicam, dan nimesulid. Celecoxib dan rofecoxib sangat
selektif menghambat COX-2.

C. Contoh obat antiinflasi di masyarakat

Obat-obat antiinflamasi yang banyak dikonsumsi oleh masyarakat
adalah antiinflamasi non steroid (AINS). Obat-obat golongan AINS
biasanya menyebabkan efek samping berupa iritasi lambung (Kee
dan Hayes, 1996).
1. Ibuprofen
Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk menurunkan
deman,meredakan nyeri dan nyeri menstruasi, untuk
osteoarthritis rheumatoid pada orang dewasa dan anak-anak.
2. Aspirin
Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk menurunkan
demam, reumathoid arthritis, gangguan persendian, dan
pemasangan stent.
3. Naproxen
Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk meredakan
nyeri pada menstruasi dan musculoskeletal, gangguan rematik,
arthritis pada anak dibawah 5 tahun, dan gout akut pada orang
dewasa.
4. Diclofenac
Yaitu obat antiinflamasi non steroid, digunakan untuk
meredakan nyeri dan radang terkait sendi dan tulang pada orang,
dan migrain pada orang dewasa.
5. Celecoxib
Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk meredakan
nyeri menstruasi, osteoarthritis pada orang dewasa, dan arthritis
reumathoid pada orang dewasa.
6. Etoricoxib

11
 Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk osteoarthritis
pada orang dewasa, ankylosing spondylitis
dan arthritis rheumatoid pada orang dewasa, dan gout akut pada
orang dewasa.
7. Indomethacin
Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk
nyeri dan inflamasi pada orang dewasa, nyeri menstruasi dan
gout akut pada orang dewasa.
8. Asam mefenamat
Yaitu obat antiinflasi non steroid, digunakan untuk nyeri, artritis
rheumatoid, sakit gigi, osteoarthritis, dan menorrhagia.

12
 BAB III
PENUTUP

A. Kesimpulan
Antiinflamasi adalah obat-obat atau golongan obat yang memiliki aktivitas
menekan atau mengurangi peradangan. Radang atau inflamasi dapat
disebabkan oleh berbagai rangsangan yang mencakup luka-luka fisik,
infeksi, panas dan interaksi antigen-antibodi, antiinflamasi digolongkan
menjadi dua yaitu antiinflamasi steroid dan antiinflamasi non steroid.
Dalam mengatasi inflamasi, keduanya memiliki mekanisme kerja yang
berbeda-beda. Tidak semua obat antiinflamasi dapat didagang bebaskan
dimasyarakat, kebanyakan masyarakat mengonsumsi antiinflamasi non
steroid contohnya ibuprofen, aspirin, naproxen dll.

B. Saran
Demikian yang dapat kami paparkan mengenai materi yang menjadi pokok
bahasan dalam makalah ini, tentunya masih banyak kekurangan dan
kelemahannya, kerena terbatasnya pengetahuan.

13