ANTIHISTAMINA

Turunan piperazin

Ciri :
 X : gugus CHN
 Gugus piperazin

Histamin adalah senyawa normal dlm jaringan tubuh Sel mast & basofil
Selain di sel mast, histamin cepat mengalami perubahan dan tidak disimpan
Turunan piperazin Merupakan antihistamin berpotensi sedang, kantuk <<
Golongan obat ini : awal kerja lambat & durasi kerja lama Menunjukkan
aktivitas antimuskarinik periferal & sentral Antiemetik & antivertig
Penggunaan: antiemetik & antimual (antinausea)
Contoh obat dari turunan ini adalah

Derivat-derivat piperazin
Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan
piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.
a.Siklizin: Marzine (Wellcome)

Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama

digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Pada binatang
percobaan siklizin dan meklozin bekerja teratogen. Berdasarkan sifat ini
peredarannya di Indonesia dilarang sejak bulan Januari 1963, meskipun pada
manusia efek teratogen belum pernah dibuktikan. Namun demikian obat-obat
ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil selama trimester pertama.
1. Meklozin (meklizin, Postafene/Suprimal®) adalah derivat metivenil
dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam.
Khusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan
juga. Dosis: oral 3 kali sehari 12.5-25 mg.
2. Buklizin (Longifene, Syntex) adalah derivat siklik dari klorsiklizin dengan
efek long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping sebagai
antiemetik, juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi
nafsu makan. Dosis: oral 1-2 kali sehari 25-50 mg.
3. Homoklorsiklizin (Homoclomin, Eisai) adalah derivat klor pada mana cincin
piperazin diganti dengan cincin tujuh diazepin (1,4). Berdaya antiseratonin
dan dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis: oral 1-3 kali sehari
10 mg.

b. Sinarizin: Stugeron (J & J), Cinnipirine (KF).

Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya

juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya
terhadap arteriole-arteriole perifer dan di otak (betis, kaki tangan) yang
disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot polos.
Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan.
Banyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping
berdengung (vertigo, tinnitus). Dosis: oral 2-3 kali sehari 25-50 mg.
1. Flunarizin (Sibelium, Janssen) adalah derivat dengan daya antihistamin
lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan
pula pada vertigo dan sebagai pencegah migrain.

c. oksatomida: Tinset (Janssen)

Derivat siklizin baru ini (1982) memiliki daya antihistamin,
antiseratonin dan anti-SRS-A, lagipula efek menstabilisasi mastcells. Maka
dianjurkan sebagai obat pencegah dan pemeliharaan asma dan hay fever. Juga
menstimulasi nafsu makan.Dosis: oral 2 kali sehari 30 mg p.c., pada asma
120 mg sehari.