Lembar Tugas Mandiri

Farmakokinetika Teori
Question Based Learning – 6
oleh Afiza Aryani, 1406544854
Farmakokinetika - A

1. Apa yang dimaksud dengan bioavailabilitas, bioekuivalensi dan bioekuivalen ?

Jawab:
 Bioavaibilitas adalah suatu pengukuran laju dan jumlah bahan aktif atau bagian aktif
yang diabsorpsi dari suatu produk obat dan tersedia pada situs aksi.
 Bioekuivalensi adalah istilah yang menggambarkan produk ekuivalen farmasetik dan
alternatif farmasetik yang menunjukkan bioavaibilitas sebanding bila diteliti di bawah
kondisi percobaan yang sama.
 Bioekuivalen adalah istilah yang digunakan untuk obat (obat yang diabsorpsi secara
sistemik; obat uji dan obat pembanding) yang memiliki bioavaibilitas sebanding bila
diteliti di bawah kondisi percobaan yang sama (kata sifat dari bioekuivalensi).

2. Pada uji bioekuivalensi, parameter apa yang digunakan dan bagaimana cara memperoleh
parameter tersebut?
Jawab:
Untuk sampel plasma, darah, atau serum
 AUC adalah area di bawah kurva kadar obat dalam plasma-waktu. AUC mencerminkan
jumlah total obat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik. AUC adalah area di bawah
kurva kadar obat dalam plasma-waktu dari t = 0 hingga t = tak hingga. AUC paling dapat
di percaya untuk menggambarkan besarnya absorpsi sehingga AUC merupakan
parameter yang paling relevan dalam pengujian bioekuivalensi.
 Cmax adalah kadar puncak (maksimal) obat (atau metabolit) dalam plasma (atau serum
atau darah) yang teramati.
 tmax adalah waktu sejak pemberian obat sampai dicapai Cmax

Untuk sampel urin

 Du∞ adalah jumlah kumulatif obat yang diekskresi dalam urin. Ini secara langsung
berhubungan dengan jumlah total obat yang terabsorpsi. Di dalam percobaan, sampel urin
dikumpulkan secara berkala setelah pemberian produk obat. Tiap sampel urin ditetapkan
kadar obat bebas dengan cara yang spesifik. Kemudian dibuat grafik yang
menghubungkan kumulatif obat yang diekskresi terhadap jarak waktu pengumpulan.
 dDu/dt adalah laju ekskresi obat. Oleh karena sebagian besar obat dieliminasi dengan
proses laju reaksi orde ke satu, maka laju ekskresi obat bergantung pada tetapan laju
eliminasi orde kesatu, k, dan kadar obat dalam plasma.
  t∞ adalah waktu total untuk ekskresi obat. Ini adalah suatu parameter yang berguna dalam
pengujian bioekuivalensi yang membandingkan beberapa produk obat.

3. Apa yang harus diperhatikan untuk menghindari subjektivitas dalam uji bioekuivalensi?
Jawab:
Hal-hal yang harus diperhatikan untuk menghindari subjektivitas dalam uji bioekuivalensi adalah
sebagai berikut
 Memilih formulasi obat yang paling banyak dalam sistemik untuk standar
pembanding dan dalam jumlah yang sama seperti formulasi lain yang
diperbandingkan tidak dipilih secara subjektif.
 Memastikan setiap subjek mendapatkan semua formula dan memberikan data plasma
atau urin secara lengkap.
 Memastikan sukarelawan untuk benar-benar berpuasa apabila diminta berpuasa di
dalam suatu metode pengujian demi mencapai objektivitas data.
 Menggunakan metode acak dan double blind yaitu suatu metode pengujian
bioekuivalensi dimana peneliti dan pasien atau sukarelawan tidak mengetahui obat
yang diujikan.

4. Jelaskan tipe uji bioekuivalensi untuk obat yang tidak diabsorbsi secara sistemik atau obat yang
Cmax dan AUCnya tidak dapat diukur dalam plasma ?
Jawab:
 Untuk obat yang tidak diabsorpsi secara sistemik (contoh: antasida, anastesi lokal, anti
infeksi, dan steroid anti inflamasi), tidak akan memiliki bioavalibilitas sistemik karena
obat-obat tersebut ditujukan untuk memberikan efek lokal saja. Sehingga, penentuan
bioekuivalensi untuk obat-obat yang tidak diabsorpsi secara sistemik menjadi sulit untuk
ditetapkan. Sehingga untuk tetap melakukan uji bioekuivalensi, diperlukan petanda
pengganti obat-obat tersebut. Misalnya, untuk obat antasida, uji bioekuivalensinya
dilakukan dengan cara melihat kapasitas penetralan asam, dikarenakan netralisasi asam
merupakan suatu petanda pengganti untuk pengujian bioekuivalensi obat antasida.
 Untuk obat yang Cmax dan AUCnya tidak dapat diukur dalam plasma (contoh: obat
suplemen kalium), harus melakukan uji bioekuivalensi metode tidak langsung, contohnya
adalah mengukur parameter ekskresi kalium melalui urin.
Jawab:
a. Bioavaibilitas relatif obat larutan oral dibandingkan tablet

Bioavaibilitas relatif =

= 1,166 atau 116 %

b. Bioavaibilitas absolut obat tablet

Bioavaibilitas absolut =

= 0,492 atau 49,2%