Jenis – jenis Reseptor Histamin(5) :

1) Reseptor Histamin 1
Terdapat pada SSP,otot polosdarisaluran napas, saluran pencernaan, sistem
genitourinary, dan sistem kardiovaskuler,medulaadrenal, sel endotel, limfosit. Bila histamin
berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri,
gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab
terhadap gejala alergi. (Chlorpheniramine, cetirizine, loratadine)
2) Reseptor Histamin 2
Ditemukan di sel-sel parietal, rahim, otot polospembuluh
darah,neutrofil,jantung,SSP. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung,
relaksasi otot polos,modulasi dariirama sinus. (Cimetidine, ranitidin)
3) Reseptor Histamin 3 & 4
Reseptor histamin 3 terdapat pada SSP, saraf perifer, jantung, paru-paru, saluran
pencernaan, sel endotel. Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan
neurotransmitter, seperti histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin. Reseptor
Histamin 4 terdapat pada sumsum tulang danleukosit. Bila aktif akan menyebabkan
kemotaksis sel mast.
 A. Antagonis Reseptor Histamin 1(6)

Alkylamines Ethanolamines Ethylenediamines Phenothiazines Piperazines Piperidines

Bromopheniramine Carbinoxamine Antazoline Promethazine Buclizine Azatadine

Chlorpheniramine Clemastine Pyrilamine Cyclizine Cyproheptadine

Dimenhydrinate Meclizine Ketotifen

Doxylamine Levocetirizine** Loratadine**

Hydroxyzine Desloratadine**

Cetirizine** Mizolastine**

Ebastine**

Terfenadine**

Fexofenadine***

Levocabastine**

**Antihistamin generasi kedua

***Antihistamin generasi ketiga

B. Antagonis Reseptor Histamin 2

 Cimetidine
o Indikasi
Untuk pengobatan danpengelolaangangguanrefluksasam(GERD), penyakit ulkus
peptikum, mulas, dan gangguan pencernaanasam.
o Sediaan
Cimetidine 150 mg/ml vial, Cimetidine powder, Cimetidine HCl 300 mg/5ml
Solution, Cimetidine 200 mg tablet, Cimetidine 300 mg tablet, Cimetidine 400
mg tablet, Cimetidine 800 mg tablet
 Ranitidine
o Indikasi
 Digunakan dalampengobatan penyakitulkus peptikum(PUD),
dispepsia,profilaksisstresulkus, dan gastroesophagealreflux disease(GERD).
o Sediaan
Ranitidine hcl powder, Ranitidine HCl 300 mg capsule, Ranitidine HCl 300 mg
tablet, Ranitidine 150 - 300 mg tablet, Ranitidine hcl 25 mg/ml vial.
 Nizatidin
o Indikasi
Untuk pengobatanasamrefluksgangguan(GERD), penyakit ulkus peptikum,
ulkus lambungaktifjinak,danulkusduodenumaktif.
o Sediaan
Nizatidine 300 mg kapsul, Nizatidine 150 mg kapsul.
 Famotidine
o Indikasi
Untuk pengobatanpenyakitulkus peptikum(PUD) dan gastroesophagealreflux
disease(GERD).
o Sediaan
Famotidine 40 mg tablet, Famotidine powder
 Roxatidin
o Indikasi
Untukpengobatan gangguandari daerahgastro-intestinalbagian atas
yangdisebabkan olehkelebihan asamkloridadalam juslambung,yaituulkus
duodenum, ulkus lambungjinak.Jugauntuk profilaksisulkuslambung
danduodenumberulang
o Sediaan
Roxatidine tablet 75 mg, Roxatidine tablet 150 mg
 Lafutidin
o Indikasi
Ulkus Lambungdan duodenum,ulkus duodenum, lesi mukosalambung, obat Pre-
anestesi.
o Sediaan
Lafutidine tablet 10 mg
C. Antagonis Reseptor Histamin 3 & 4
ReseptorH4sangat disajikan dalam perifer darah leukositdan usus jaringan,
sehingga reseptor ini berpotensi menarik target dalam alergi dan inflamasi
penyakit.Resepto rmenunjukkan tinggi afinitasliganuntuk reseptor H3
beberapa(baikagonisdan antagonis), tetapi menunjukkan profil farmakologis jelas
berbeda.Data inisangat menyarankan bahwa Penemuan reseptor histamin H4 selektif
ligan dapat din harapkan.