MAKALAH

KIMIA MEDISINAL
“SYNTHESIS OF PRODRUGS OF MEFENAMIC ACID AND THEIR IN VIVO
EVALUATION “

NAMA : MARIA YOLANITA PAJANG

NIM : 164111017
KELAS : A
SEMESTER : IV

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN

CITRA HUSADA MANDIRI KUPANG

2017/2018
 PEMBAHASAN

1. Nama Praobat
POLYETHYLENE GLYCOL 1500/6000- MEFENAMIC ACID.

Asam mefenamat adalah NSAID, turunan dari N-aril asam anthranilik yang
termasuk kelas asam fenamat. Secara kimia N-(2,3-xylyl) asam antranilat. Obat ini diikat
secara kovalen menjadi PEG 1500 (polietilen glikol) dan PEG 6000 seperti itu dan
dengan glisin penghubung. Obat ini digunakan untuk aktivitas analgesik, anti inflamasi,
dan dismenore primer. Dosis obat yang digunakan adalah 500 mg sebagai dosis awal
diikuti oleh 250 mg setiap 6 jam dan tidak melanjutkan lebih dari satu minggu.
Mekanisme kerja dari asam mefenamat adalah penghambatan enzim siklooksigenase
(COX) yang diperlukan untuk produksi prostaglandin. Efek merugikan dari obat
termasuk pembentukan ulkus di saluran pencernaan atas .

2. Gambar Struktur Pra-Obat

Skema 1

Skema II
Gugus pembawa :

Senyawa induk

Pada gambar struktur asam mefenamat menunjukkan obat standar memiliki

kelompok COOH oleh I.R dan N.M.R. Struktur asam PEG 1500/6000-mefenamat
dikonfirmasi oleh IR dan NMR, bahwa kelompok COOH asam mefenamat telah
membentuk ester, struktur diberikan dalam skema I. Struktur untuk PEG 1500 / 6000-
glisin-mefenamat asam oleh IR dan NMR, kelompok asam karboksilat dari asam
mefenamat telah membentuk hubungan amida dengan terminal amino glisin, struktur
diberikan dalam skema II. Obat ini diikat secara kovalen menjadi PEG 1500 (polietilen
glikol) dan PEG 6000 seperti itu dan dengan glisin penghubung.
3. Tujuan Pembuatan Pra-Obat
Untuk mensintesis pra-obat asam mefenamat, dan digunakan sebagai obat anti
inflamasi dengan efek samping yang lebih sedikit dan hasil yang diperoleh untuk
aktivitas anti inflamasi sebanding dengan obat standar asam mefenamat. Untuk ulkus,
prodrug ditemukan memiliki khasiat menyembuhkan Ulkus lebih tinggi dari obat standar.

4. Sifat gugus pembawa Pembawa

Polimer telah digunakan sebagai pembawa dan berperan penting agar obat terurai.
Polimer yang umum digunakan adalah polietilen glikol, polivinil pirolidon (PVP).
Polietilen glikol memiliki sifat yang tidak dapat terurai, tetapi diekskresikan dengan
mudah ,disintesis secara kovalen dengan ester, anhidrida, ikatan amida Penggunaan
polietilen glikol yang berperan untuk obat-obatan, untukpengiriman obat dikenal
sebagai PEGylation . Pendekatan prodrug polimerik adalah salah satu metode di mana
obat secara kovalen terikat pada polimer.