TUGAS MANDIRI

“BIOFARMASETIK & FARMAKOKINETIK”

NAMA : SULFIANI
NIM : 70100116026
KELAS : FARMASI B

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN

UIN ALAUDDIN MAKASSAR
2018
Senyawa : captopril
Rumus struktur

Rumus molekul : C9H15NO2S

pH :1-3 (asam kuat)
Kelas BCS : kelas III (permeabilitas rendah kelarutan tinggi)
PKa1 : 3,7
Kelarutan : mudah larut dalam air, dalam etanol, dan dalam kloroform
Absorbsi : sekitar 60-75% dari dosis raptopril diserap disaluran pencernaan dan
konsentrasipuncak plasma dicapai dalam waktu sekitar 1 jam.
Penyerapan berkurang dengan adanya makanan sekitar 30-40%,
sehingga baik diberikan saat perut kosong. Captopril terserap dilambung
Untuk asam kuat:
PKa-Ph= log . kosentrasi tak terionkan (asam) (T)/ konsentrasi terion (garam) (I)
a. Lamburo ( Ph = 1-3) PKa= 3,7
1. Ph = 1
PKa – Ph = log (T/I)
3,7 – 1 = LOG (T/I)
2 = log (T/I)
2 = log^2
= 100/1
Tak Terion = 100/101*100% = 99,99%
Terion = 1/101*100% = 0,99%
2. Ph = 2
PKa – Ph = log (T/I)
3,7 -2 = log (T/I)
1 = log (T/I)
1 = log^1
= 10/1
Tak Terion = 10/11* 100% = 90,90%
Terion = 1/11 * 100% = 9,00%
3. Ph = 3
PKa- ph = log (T/I)
3,7 – 3 = log (T/I)
0,7 = log (T/I)
1 = log 10
= 10/1
 Tak Terion = 10/ 11 * 100% = 90,90%
Terion = 1/100* = 9,00%
b. Unsur (duodenum) (ph = 5-7)
1. Ph = 5
PKa- ph = log (T/I)
3,7 - 5 = log (T/I)
-2 = log^-2
= 1/100
Tak Terion = 1/100 * 100% = 0,99%
Terion = 100/ 101 8* 100% = 99,90%
2. Ph = 6
PKa – ph = log (T/I)
3,7 – 6 = log (T/I)
-3 = log (T/I)
-3 = log 10^-3
= 1/1000
Tak Terion = 1/ 1001* 100%= 0,09%
Terion = 1000/1001 – 100% = 99,90%
3. Ph = 7
PKa – ph = log (T/I)
3,7- 7= log (T/I)
-3= log 10^-3
= 1/1000
Tak Terion = 1/1001*100%= 0,09%
Terion = 1000/1001 *100% = 99,90%
c. Usus jejenum (ph = 6,5)
PKa- ph = log (T/I)
3,7 – 6,5 = log (T/I)
-3 = log (T/I)
-3= log 10^-3
= 1/1000
 Tak Terion = 1/1001* 100% = 0,09%
Terion = 1000/1001 * 100% = 99,90%
d. Kolon ansenden (ph = 7-8)
1. Ph = 7
PKa – ph = log (T/I)
3,7 – 7 = log (T/I)
-4 = log (T/I)
-4 = log^-4
= 1/10000
Tak Terion = 1/100001*100%= 0,00099%
Terion = 10000/100001* 100%= 9,9999%
 Tadi berdasarkan perhitungan konsentrasi jumlah terionisasi zat aktif maka, zat aktif
captopril larut pada bagian gastrointestinal di lambung dan banyak mengalami
absorbsi dilambung hingga usus
 Bentuk sedian yang cocok untuk captopril yaitu tablet lepas lambat agar tablet
captopril dapat tertahan dilambung dalam waktu yang lama dan melepaska zat
aktifnya
 Pada saat zat aktif memasuki plasma darah dengan ph 7,4
PKa – ph = log. Konsentrasi tak terionkan (asam) (T)/ konsentrasi terion (garam)
3,7 – 7,4 = log (T/I)
-3,7 = log (T/I)
-4 = log 10^-4
= 1/10000
Tak terion = 1/10000*100%= 0,00099%
Terion = 10000/ 10001* 100% = 9,9999%
 Dari gastrointestinal Uaskular( pembuluh darah) CpH= 7,4

Zat aktif (captopril)

Pada pembuluh darah terjadi ikatan

obat dengan protein sebsesar
Bersifat asam masuk ke