PENDAHULUAN
aesth tos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi
digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846. 1
dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang
opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai
impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP,
1
BAB II
TINJAUAN KEPUSTAKAAN
2.1. Definisi
blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik
lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan
Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat
Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia
2
2.2. Struktur anestesi local
yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang
fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebaga i
ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada
degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis.
Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami
metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong
dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain,
prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain
(citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain
(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.
3
Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.
4
Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul
kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran
potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC)
dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm
impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk
ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi
menentang blokade).4
5
Table 2. Klasifikasi Serat saraf.
kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV
jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan
myelinated.4
6
Tabel 3. Penggunaan anestesi lokal
Topikal Infiltrasi Blok ARIV Epidural Spinal
Saraf Intratekal
Ester
Prokain - + + - - +
Kloroprokain - + + - + -
Tetrakain + - - - - +
Amida
Lidokain + + + + + +
Etidokain - + + - + -
Prilokain - + + + + -
Mepivacain - + + - + -
Bupivacain - + + - + +
Ropivacain - + + - + +
Levobupivacain - + + - + +
7
anesthesia rendah
- Obstetric
extradural
block
Mepivacaine Amida Cepat Sedang - Infiltration -Versatile, dilatasi
- Peripheral sedang
nerve blocks
Prilocaine Amida Cepat Sedang - Infiltration -
- Methaemoglobinanemia
Intravenous pada dosis tinggi
anesthesia - Sedikit toksisitas
- Peripheral amida
nerve blocks
Bupivacaine Amida Sedang Lama - Infiltration -Pemisahan blockade
- sensoris dan motorik
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
∓ spinal
blocks
Etidocaine Amida Cepat Lama - Infiltration - Blokade motorik yang
- snagat besar
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
blocks
Lignocaine Amida Cepat Sedang - Infiltration - Agen paling
/ topical serbaguna
8
-
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural - Vasodilatasi sedang
& spinal
blocks
- Peripheral
nerve blocks
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga
terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local. 3
9
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor
2.3.1. Farmakokinetik
A. Absorbsi
konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut
[mudah meleleh] campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari
(biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang
keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10-
cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang
dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg). 4
cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kurang
10
Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah,
1. Tempat suntikan
tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal >
2. Penambahan Vasokontriktor
memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari
oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak
11
B. Distribusi, di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan
oleh faktor- faktor:4
1) Perfusi Jaringan :
Perfusi pada organ (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung
jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi
lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara
batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut
cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan
12
enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally
2) Amida
sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif,
Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat
menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk
memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang
akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa
13
dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat
telinga. Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit
dengan tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60
secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih
cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh
14
n
Benoksi + - - - - - - Ester asam
nat benzoat.
Dosis 1-2
tetes larutan
0,4%
Kokain - + + + - - -
Pramok - - - + - + + Bentuk
sin lotion,larutan,
krim dan Gel
1%
Dikloni - - - + + + + Bentuk
n larutan 0,5-
1%. Mula
kerja dan
masa kerja
mirip prokain
15
2.5. Teknik Pemberian Anestetik Lokal
1. Anestesia Permukaan
pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan
pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka.
2. Anestesia infiltrasi
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau
pencabutan gigi
dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang
16
berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek
4. Anestesi infiltrasi
5. Anestesi konduksi
anestesi paravertebral.
potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki
kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas
untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu
yang aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus
dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang
17
mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun
bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut.
terjaga. Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan
yang disebabkan anestesi lokal. Thiopental (1-2 mg / kg) dengan cepat dan
harus dijaga.4
rendah). Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal
lokal rileks otot polos bronkial. lidokain intravena (1,5 mg / kg) dapat
dalam memblokir refleks bronkokonstriksi kadang-kadang
efektif
18
menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit
konsentrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari perubahan langsung
yang menghasilkan kejang. aritmia jantung atau peredaran darah karena itu
2.6.4. Imunologi
sebagai allergen. PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari
19
oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasikan dengan
2. Konsentrasi obat
5. Absorbsi obat
7. Hipersensitivitas
8. Usia
9. Keadaan umum
litik, edema, dan nekrosis. Regenerasi biasanya terjadi setelah 3-4 minggu.
20
2.7. Komplikasi Karena Obat anestesi Lokal
Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua jenis obat
anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang tak dikehendaki
ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat overdosis atau
bila tindakan/ pengobatan yang tepat segera dikerjakan, reaksi yang paling
a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya
memperlambat absorbsi.
21
b) Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan
Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada
miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi,
nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin
Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan
A. Prokain (novokain)
22
6. Larutan
kadang
1-2%
berbahaya.
7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5
menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000).
larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki,
blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya.
onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama.
2. Dosis.
23
C. Bupivakain (marcain).
tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.
0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal,
0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural
D. Kokain.
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.
24
E. Kloroprokain (nesakain).
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain
masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan
untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk
miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan
isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan
25
DAFTAR PUSTAKA
Oktober 2010.
Noer. 2007. Anestesi Lokal. Di kutip dalam
2. Adilah
http://www.medicastore.com/apotik-online/obat -bius-lokal.htm.
A said,dkk.2007.Anestesi Lokal. Petunjuk Praktis
3. Latief
Lokal, Available at :
6. Anestetik
diakses
http://fhastanti.wordpress.com/2010/08/27/anestetik-lokal/ 26
Oktober 2010.
24