“ANTIBIOTIK TETRASIKLIN”
DISUSUN OLEH :
KELOMPOK II
1. SITTI MARWAH NUR G 701 17 035
2. NILUH AGNES KADOENA G 701 17 132
3. SULTANTRI TALANDA G701 17 007
4. FARIDA ABD RASUL G701 17 090
5. FADRIANI G701 17 165
6. REYNOL MOHAMAD G701 17 217
7. SRI ROZANTI A G701 15 022
8. VANDA K. KAMBODJI G701 17
9. SASMITA G701 16 217
JURUSAN FARMASI
UNIVERSITAS TADULAKO
PALU
2019
KATA PENGANTAR
Puji syukur selalu dipanjatkan atas kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena berkat
rahmat dan hidayahnya makalah ini dapat dibuat. Makalah ini dibuat dengan tujuan untuk
memenuhi tugas mata kuliah Farmakologi-Toksikologi III Tidak lupa diucapkan terimakasih
kepada dosen pengampun matakuliah ini, teman-teman dan keluarga yang selalu mendukung
dalam menyelesaikan makalah.
Saya menyadari bahwa dalam proses pembuatan makalah ini dan hasil dari makalah
terdapat banyak kekurangan dan kesalahan. Sehingga saya sangat membuka bagi siapa pun
yang ingin memberikan kritik dan saran yang membangun bagi saya. Saya berharap dengan
selesainya makalah Farmakologi ini dapat bermanfaat bagi seluruh pembacanya, amin
Kelompok II
DAFTAR ISI
DAFTAR ISI.............................................................................................................
I.2 RumusanMasalah.........................................................................................
II.6 Sediaan yang Beredar Dipasaran dan Penggunaannya pada Ibu Hamil ......
Tetrasiklin (INN) adalah antibiotic polipektida spectrum luas yang diproduksi dari
genus Streptomyces dari actinobacteria. Tetrasiklin umunya digunakan untuk mengobati
jerawat (acne vulgaris), kolera, brucellosis, pes atau sampar, malaria dan sifilis.
Para tetrasiklin adalah suatu keluarga besar antibiotik yang ditemukan sebagai
produk alami oleh Benjamin Minge Duggar dan pertama kali dijelaskan pada 1948.Di
bawah Yellapragada Subbarao , Benjamin Duggar membuat penemuan pertama dunia
antibiotik tetrasiklin, Aureomycin , pada tahun 1945.
I.2 RumusanMasalah
I.3 Tujuan
Rumus Struktur:
2.2 Biosistesis Tetrasiklin
Tetrasiklin adalah senyawa-senyawa yang termasuk golongan poliketida.
Percobaan- percobaan menunjukkan bahwa tertrasiklin berasal dari delapan unit malonil-
koenzim A, seperti ditunjukkan oleh gambar.
2. Sintesa Tetrasiklin
Struktur molekul senyawa-senyawa tetrasiklin bukanlah tergolong sederhana,
oleh karenaitu sintesa tetrasiklin melibatkan berbagai jenis reaksi organik. Kesulitan
utama dalam mensintesa molekul tetrasiklin yaitu terletak pada cincin A. Hal ini
dikarenakan pada setiapatom karbon dari cincin ini mengandung sedikitnya satu
subtituen. Disamping itu, tiga dari enam atom karbon asimetri dalam molekul
tetrasiklin yang paling banyak tersubtitusi, seperti oksitetrasiklin terdapat juga pada
cincin A. Sehingga untuk menghasilkan satu isomer optic yang aktif, bebas dari
isomer-isomer lainnya memerlukan pendekatan yang berhati-hati. Sintesa tetrasiklin
dimulai dengan sintesa suatu senyawa antara trisiklik yang sudahmengandung cincin
B, C, dan D dari molekul tetrasiklin dengan menggunakan reaksi DielsAlder. Sintesa
ini diikuti oleh pengubahan-pengubahan terhadap gugus-gugus fungsi menghasilkan
suatu senyawa antara baru, yaitu suatu diendiolon. Dimana senyawa antara diendiolon
ini dapat dimodifikasi unsur-unsur yang diperlukan untuk membentuk cincin A dalam
molekul tetrasiklin.
3. Mekanisme kerja
Ada 2 proses masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram negatif;
pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem
transport aktif. Setelah masukmaka antibiotik berikatan dengan ribosom 30S dan
menghalangi masuknya tRNA-asam amino pada lokasi asam amino. Tetrasiklin
termasuk ke dalam golongan antibiotik aminoglikosida seperti eritromisin. Cara
kerjanya adalah menghambat atau menginhibisi sintesis protein pada bakteri dengan
cara mengganggu fungsi subunit 30S ribosom.
Jerawat
Gonore
Sifilis
Anthrax
Infeksi saluran pencernaan
Infeksi saluran kemih
Infeksi saluran pernapasan
Infeksi gigi
Infeksi mata
Selain untuk mengobati penyakit infeksi bakteri, tetracycline juga bermanfaat untuk
malaria dan diduga bermanfaat mengatasi penyakit rheumatoid arthritis.
MANFAAT
Tetracycline adalah obat dengan fungsi untuk mengobati berbagai macam infeksi,
termasuk jerawat. Tetracycline tergolong sebagai antibiotik yang bekerja menghentikan
pertumbuhan bakteri.
Selain itu, tetracycline hcl juga mungkin menyebabkan efek samping yang lebih serius.
Segera hubungi dokter untuk penanganan darurat jika mengalami efek samping sebagai
berikut:
Kulit terasa sangat gatal, mengelupas, dan muncul ruam kemerahan pada kulit.
Demam dan menggigil.
Nyeri di beberapa bagian tubuh.
Kulit menguning atau menjadi mudah memar dan berdarah.
Muncul gejala alergi, seperti sulit bernapas dan pembengkakan di wajah, bibir, lidah,
atau tenggorokan.
2.6 Sediaan yang Beredar Dipasaran dan Penggunaannya pada Ibu Hamil
1. Sediaan di pasaran
• Tetrasikin - Tetrasiklin dipasaran dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg
dan 500 mg. Juga ada yang dalam bentuk buffer untuk mengurangi efek sampingnya
mengritasi lambung
• Doksisiklin - Doksisiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan tablet dan kapsul
dengan kanduungan 50 mg dan 100 mg
FARMAKOKINETIK
a) Absorpsi:
Umumnya 30-80% tetrasiklin diabsorpsi dari sal.cerna sebagian besar di
lambung dan usus halus bagian atas.
Adanya makanan akan mengganggu absorpsi gol.tetrasiklin.
Doksisiklin dan minosiklin diabsorpsi lebih banyak yaitu 90% dan absorpsinya
tidak dipengaruhi makanan.
Absorpsi berbagai tetrasiklin dihambat oleh suasana basa dan pembentukan
senyawa khelat (antasida, dan zat besi).
Tetrasiklin sebaiknya diberikan sebelum makan atau 2 jam setelah makan
b) Distribusi:
Dalam cairan serebrospinal kadar gol tetrasiklin hanya 1020%, penetrasi pada
bagian tubuh lain baik.
Tetrasiklin tertimbun dalam hati, limpa, sumsum tulang dan gigi.
Gol tetrasiklin dapat melewati barier plasenta dan terdapat dalam ASI.
c) Ekskresi:
Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui
empedu.
Pada pemberian oral 20-55% tetrasiklin diekskresi melalui urin.
Indikasi
Bruselosis, batuk rejan, pneumonia, demam yang disebabkan oleh Rickettsia, infeksi
saluran kemih, bronkitis kronik. Psittacosis dan Lymphogranuloma inguinale. Juga
untuk pengobatan infeksi-infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus dan
Streptococcus pada penderita yang peka terhadap penisilin, disentri amuba, frambosia,
gonore dan tahap tertentu pada sifilis.
Efek Samping
• Iritasi lambung pada pemberian oral (Gangguan gastrointestinal seperti: anoreksia,
pyrosis, vomiting, flatulen dan diare )
• Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV)
• Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedang tumbuh dan membentuk
kompleks. Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai anak tiga
tahun
• Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen
dan cenderung mengalami karies
• Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan gejala
adalah diare akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus (pada
penggunaan lama)
• Reaksi hipersensitif seperti: urtikaria, edema, angioneurotik, atau anafilaksis
• Jarang terjadi seperti: anemia hemolitik, trombositopenia,neutropenia dan
eosinofilia.
RESISTENSI
• Bakteri memproduksi protein pompa yang akan mengeluarkan obat dari dalam sel
bakteri
• Resistensi satu jenis tetrasiklin disertai resistensi tetrasiklin lainnya, kecuali
minosiklin pada resistensi S. aureus dan dosisiklin pada resistensi B. Fragilis
• Bakteri yang sudah resisten adalah - Streptococcus beta hemoliticus - E.coli -
Pseudomonas aeroginosae - Streptomyses pneumoniae - Staphyllococus aureus -
Sebagian N.gonorrhoeae
Pada tahun 1980, Food and Drug Administration membagi obat-obat yang
diberikan selama masa kehamilan menjadi 5 kategori yaitu kategori A, B,C, D, dan X.
Hati dan ginjal mengeksresi tetrasiklin dengan eliminasi melalui urin dan
feses. Sebagian besar tetrasiklin yang diekskresi melalui empedu akan direabsorbsi
kembali. Hal ini menyebabkan keberadaan tetrasiklin yang lama dalam
tubuh.Tetrasiklin dapat tersimpan dalam jumlah besar di hati, limpa, sumsum tulang,
tulang dan gigi.
BAB 3
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
3.2.Saran
Makalah ini jauh dari kesempurnaan karena akan ditemukan banyak kelemahan
atau bahkan kekeliruan, baik dalam kepenulisan ataupun penyajian. Oleh karena itu,
penulis berharap adanya masukan dari para pembaca sehingga kedepan mampu lebih
baik dalam penyelesaiannya.
Daftar pustaka
Grossman, E. R.; Walchek, A.; Freedman, H. (1971-3). "Tetracyclines and permanent teeth:
the relation between dose and tooth color" . Pediatrics. 47 (3): 567–570. ISSN 0031-
4005 . PMID 4993997 .
Kline JM, Wietholter JP, Klin VT, Confer J, 2012, Pediatric Antibiotic Use: A Focused
Review of Fluoroquinolones and Tetracyclines, U.S. Pharmacist, 37(8):56-59.
Radji MR, 2014, Mekanisme aksi molekuler dan kemoterapi, EGC penerbit buku kedokteran,
Jakarta.
Tjay,, Tan, Hoan. Obat-obat penting : khasiat, penggunaan, dan efek-efek sampingnya (edisi
ke-Edisi ketujuh, cetakan pertama). Jakarta. ISBN 9786020264806. OCLC 921141574
.hal 85