PERTANYAAN

1. Apakah perbedaan convulsi akibat strychnine dan convulsi akibat caffeine? Serta
dimanakah letak titik tangkap kerjanya masing-masing?
Jawaban :
Strychnine merupakan konvulsan kuat dengan sifat kejang yang khas. Pada hewan
coba konvulsi ini berupa ekstensi tonik dari badan dan semua anggota gerak. Gambaran
konvulsi oleh striknin ini berbeda dengan konvulsi oleh obat yang merangsang langsung
neuron pusat. Sifat khas lainnya dari kejang striknin ialah kontraksi ekstensor yang
simetris yang diperkuat oleh rangsangan sensorik yaitu pendengaran, penglihatan dan
perabaan. Konvulsi seperti ini juga terjadi pada hewan coba yang hanya mempunyai
medula spinalis. Striknin ternyata juga merangsang medula spinalis secara langsung. Atas
dasar ini efek striknin dianggap berdasarkan kerjnya pada medula spinalis dan
konvulsinya disebut konvulsi spinal.
Sedangkan Caffein adalah suatu obat stimulasi yang bersifat psikoaktif dari golongan
xanthine-alkaloid yang berwarna putih. Caffeine dimetabolisme di hati oleh sitokrom
P450 oksidasemenjadi tiga metabolit, yaitu paraxanthine, theobromine dan theophyline.
Obat ini dapat menembus sawar otak dan mempengaruhi pembuluh darah di otak,
sehingga badan dan otak “tidak bisa tidur”, menyebabkan pelepasan adrenalin ke tubuh
dan membuat sel-sel selau aktif dan terjaga. Obat ini juga memanipulasi pelepasa
dopamine di otak dan membuat perasaan menjadi tenang dan “melayang”.

2. Perubahan-perubahan apakah yang terjadi pada binatang percobaan yang diberikan

luminal dan valium?
Jawaban :
Menyebabkan efek sedasi dan hipnotik pada hewan coba. Pada dosis tinggi menyebabkan
depresi saluran nafas.

3. Dari percobaan ini dapat disimpulkan bahwa Dilantin dan luminal berefek klinis sebagai
apa?
Jawaban:
 Luminal (golongan barbiturat) dan valium termasuk termasuk antikonvulsan yang
digunakan untuk menimbulkan efek sedasi atau kantuk untuk mengatasi kejang.

4. Sebutkan macam-macam obat anti epilepsy dan penggunaannya!

Jawaban :
a. Fenobarbital
Kadar terapeutik fenobarbital pada kebanyakan pasien berkisar dari 10 mcg/ mL
sampai 40 mcg/mL. Fenobarbital paling efektif untuk kejang demam, dan kadar dibawah
15 mcg/mL tampaknya tidak efektif untuk pencegahan rekurensi kejang demam. Batas
atas rentang terapeutik lebih sulit ditetapkan, karena banyak pasien tampaknya toleran
dengan kadar kronis di atas 40 mcg/mL
b. Primidon
Primidon paling efektif jika kadar plasmanya berkisar antara 8-12 mcg/ml. Kadar
metabolit primidon, yakni fenobarbital, pada keadaan stabil biasanya berkisar dar 15
mcg/mL sampai 30 mcg/mL. Untuk mencapai kadar ini, diperlukan dosis primidon 10-20
mg/kg/hari. Namun, primidon harus dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian
ditingkatkan perlahan dalam beberapa hari atau minggu, untuk menghindarkan sedasi dan
keluhan sistem pencernaan. Dalam penyesuaian dosis obat, penting untuk diingat bahwa
obat asli cepat mencapai keadaan stabil (30-40 jam), tetapi metabolit aktif fenobarbital
(20 hari) dari PEMA (3-4 hari) lebih l a mencapai kadar mantap.

c. Feniton
Dosis beban dapat diberikan per oral atu intravena; pemberian fosfenitoin intravena
merupakan metode pilihan pada status epileptikus konvulsif. Ketika memulai terapi oral,
dosis dewasa biasanya 300 mg/hari, tanpa memperlihatkan berat badan pasien. Dosis ini
mungkin dapat diterima oleh beberapa pasien, tetapi dosis ini sering hanya menimbulkan
kadar darah stabil dibawah 10 mcg/mL, yang merupakan kadar terapeutik minimum
sebagian besar pasien. Jika kejang berlanjut, biasanya diperlukan dosis yang lebih tinggi
untuk mencapai kadar plasma dalam batas atas rentang terapeutik. Karena kinetik obat ini
bergantung pada dosis, beberapa keracunan dapat terjadi hanya dengan peningkatan dosis
yang kecil. Peningkatan dosis fenitoin tiap kalinya hanya dapat dilakukan sebesar 25-30
mg pada dewasa, dan perlu waktu yang cukup untuk mencapai keadaan stabil yang baru
 sebelum dilakukan penambahan dosis berikutnya.
d. Karbamazepin
Dosis pada anak dengan usia kurang dari 6 tahun 10-30 mg/kg/hari dibagi dalam
2- 4 dosis sehari dan akan mencapai kadar terapeutik ( 8 – 12 mikrogram / ml ) dalam
3 – 4 hari tanpa loading dose, anak usia 6-12 tahun dosis awal 100 mg 2 kali sehari.
Sedangkan pada anak usia lebih dari 12 tahun 200 mg 2 kali sehari.
e. Asam Valproat
Dosis penggunaan asam valproat 15 - 20 mg/kg/hari dalam 2 – 4 dosis untuk
mencapai kadar terapeutik ( 40 – 150 mikrogram / ml) dalam 1 – 4 hari. Hubungan
dosis dengan kadar serum sangat kompleks karena masa paruh yang pendek dan
ikatan protein yang besar.

5. Sebutkan gejala-gejala toksik dari obat antiepilepsi tersebut!

Jawaban :
a. Fenobarbital
Pada anak-anak dapat menyebabkan hiperaktivitas. Fenobarbital juga dapat
menyebabkan peningkatan profil lipid dan Stevens-Johnson syndrome.
b. Primidon
Primidon yang berhubungan dengan dosis serupa dengan metabolitnya, fenobarbital,
kecuali bahwa mengantuk terjadi di awal terapi dan mungkin sangat menonjol jika dosis
inisialnya terlalu ting Peningkatan dosis secara bertahap diindikasikan jika memulai obat
baik pada anak maupun dewasa.
c. Feniton
Vertigo, gerakan involunter, pusing, mual, nistagmus, sakit kepala, ataksia,
letargi dan perubahan perilaku. Efek samping pemberian kronik berupa hirsutisme,
hipertofi ginggiva, peningkatan kadar lipid dan gangguan fungsi kognitif.
d. Karbamazepin
Gangguan penglihatan (penglihatan berganda/diplopia), pusing, lemah,
mengantuk, mual dan akibat pemberian kronik dapat mengakibatkan peningkatan
profil lipid, ganguan fungsi hati, leukopenia. Steven johson syndrome relatif
sering terjadi akibat penggunaan obat ini sehingga pasien harus diperingatkan
apabila timbul vesikel setelah meminum obat ini.
e. Asam Valproat
Gangguan pencernaan (>20%), termasuk mual, muntah, anorexia, dan
peningkatan berat badan. Efek samping lain yang mungkin ditimbulkan adalah
pusing, gangguan keseimbangan tubuh, tremor, dan kebotakan. Asam valproat
mempunyai efek gangguan kognitif yang ringan. Efek samping yang berat dari
penggunaan asam valproat adalah hepatotoksik.