Nama : Roofid Nurdaffa Rezki

No bp : 1804075

Kelas : B

TUGAS : Farmakologi obat antikanker (3)

Cari dan buatlah tugas tentang mekanisme kerja, resistensi obat, farmakokinetika dan efek samping
dari obat-obat dibawah ini:

4)golongan Inhibitor mikrotubul

Contoh obat golongan ini adalah :

1. Vinkristin dan vinblastin

Mekanisme Vinblastin :

Menghancurkan benang spindle sehingga pembelahan sel terhenti pada metafase (benang
spindel terbentuk dari mikrotubul pada metaphase). Perhentian pada metafase
menyebabkan kematian sel. Selain itu juga spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga
mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan
penggunaannya.

Mekanisme vincristine :

Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi mikrotubula, menahan sel pada fase metafase
dengan mengganggu spindel mitotik; spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga
mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan
penggunaannya.

Efek samping : rambut rontok, sariawan, mual, muntah, nyeri perut ,diare, berat badan
menurun ,dan sakit kepala

2. paklitaksel , yang dikenal dengan taksol

Mekanisme kerja Paclitaxel melibatkan gangguan penghancuran normal mikrotubulus

selama pembelahan sel.

Efek samping dari obat ini diantaranya: rambut rontok, nyeri otot dan sendi, dan diare.

5) Hormon steroid dan antagonisnya

Obat golongan ini adalah :

1. Prednison

Mekanisme kerja : bekerja dengan cara menghambat migrasi sel polimorfonuklear (PMN).
 Resistensi : Dilaporkan terjadinya resistensi terhadap pemberian rutin prednison pada
pasien yang menderita Idiopathic Thrombocytopenia Purpura autoimun

Farmakokinetik : Farmakokinetik prednison mayoritas didistribusikan berikatan dengan

protein.

Absorpsi : Absorpsi prednison sangat baik setelah konsumsi per oral. Konsentrasi puncak
dalam plasma darah tercapai sekitar 1─3 jam pada sediaan immediate release, dan sekitar 6
jam pada sediaan delayed release. Bioavailabilitas obat per oral adalah 92%.

Distribusi : Distribusi prednison dalam ikatan dengan protein sebesar 65%─91%.

Metabolisme : Metabolisme terjadi di hati dengan cara hidroksilasi menjadi metabolit aktif,
prednisolon.

Eliminasi : Prednison diekskresikan ke dalam urin. Waktu paruh biologis setelah konsumsi
per oral adalah sekitar 3-4 jam. Pada anak-anak waktu tersebut lebih pendek, yaitu sekitar 1-
2 jam

Efek samping : Efek Samping dan Bahaya Prednison. Beberapa efek samping yang bisa terjadi
setelah menggunakan prednisone adalah: Mual, Muntah, Mulas, Keringat berlebih, Jerawat,
Sulit tidur, Penurunan nafsu makan

2. Tamoksifen

Mekanisme kerja: dengan cara menyesuaikan dan melekatnya dirinya pada reseptor
dipermukaan sel kanker dan memblok estrogen supaya estrogen tidak bisa mencapai sel
kanker tersbut. Akibatnya pertumbuhan kanker akan melambat atau berhenti sama sekali.

Resistensi Obat:

Farmakokinetika:

Efek samping: rasa panas yang dirasakan pada wajah dan seluruh tubuh dan keluarkeringat,
berat badan bertambah, perubahan jadwal dan siklus haid,kejang pada tungkai/kaki.

3. Estrogen

Efek samping :

-Nyeri pada payudara (wanita dan pria)

-Payudara membesar (wanita dan pria)

-Sakit perut

-Mual dan muntah

-Perut kembung

-Sakit kepala
 Mekanisme kerja : Hormon steroid berdisfusi melalui membran sel dan terikat dengan
afinitas tinggi pada reseftor protein sitoplasmikspesifik. Dengan kromatin inti untuk
memulai sintesa RNA hormon spesifik yang memerantai sejumlah fungsi fisiologis, afinitas
terhadap reseptor berpariasi dengan estrogen spesifik aktivasi kompleks steroid-reseptor
memasuki nukleus dan berinteraksi.

Farmakokinetik :

Absorbsi : mudah di absobsi lewat sel. Tidak larut dalam air.

Distribusi: Sebagian besar berikatan kuat dengan protein SPBG. Mengalami sirkulasi
himoempatil

4. leuprolid dan goserelin

5. Flutamid

6. Aminoglutetimid

6) Lain-lain

Obat kemoterapi lain :

1. Cisplatin dan karboplatin

2. Etoposid (VP-16)

3. Prokarbazin

Mekanisme kerja: belum diketahui, diduga berdasarkan alkilasi asam nukleat.prokarbazin

bersifat non spesifik terhadapsiklus sel

Efek samping: mual muntah merupakan efek samping tersering biasanya berkurang setelah
1 minggu pengobatan. Anoreksia, stomatitis, disfagia dan diare.pada pemberian jangka
panjang depresi sumsum tulang sering terjadi, pendarahan akibat trombosit.

4. L-asparaginase

5. Interferon

Mekanisme : Mekanisme interferon dalam resistensi antiviral:

- Meningkatkan aktivitas sel T sitotoksik, sel B, makrofag dan sel NK (natural killer) sehingga
memperlambat pembelahan dan pertumbuhan sel tumor dan sel virus

- Meningkatkan fagositosis makrofag dan merangsang produksi antibody

Efek samping dari interferon yaitu Reaksi injeksi (sakit / bengkak / kemerahan), sakit kepala,
kelelahan, diare, sakit perut, kehilangan nafsu makan, sakit punggung, pusing, mulut kering,
perubahan suasana hati, mual atau muntah.