TUGAS 3 PRAKTIKUM BIOFAR

1. Sebutkan dan jelaskan mekanisme absorpsi ?

Mekanisme absorpsi
a. Difusi Pasif
Penembusan ke dalam membran dengan adanya perbedaan konsentrasi dan
tanpa bantuan. Transport senyawa berbanding langsung dengan landaian
konsentrasi, koefisien distribusi senyawa serta koefisien difusi berbanding
terbalik dengan tebal membran.
Transport berlangsung melalui membran lipid bilayer dimana obat makin
mudah larut dalam lipid, maka kecepatan transport makin besar.
b. Difusi terfasilitasi
Proses penembusan tanpa menggunakan energi (ATP) tetapi memerlukan
bantuan pembawa (carrier).
c. Transport aktif
Menggunakan energi dari sintesis ATP karena senyawa memasuki suatu
membran dengan melawan gradien (melawan konsentrasi –> kebalikan dari
difusi pasif).
d. Pinositosis
Transport untuk molekul besar berupa cairan, mekanismenya seperti
fagositosis (fagositosis untuk berupa partikel padat)
e. Pasangan ion
Senyawa2 tertentu yang di dalam tubuh/ di luar membran sel mengalami
ionisasi sehingga sukar diserap maka senyawa tersebut berikatan dengan
senyawa yang berlawanan muatan kemudian dihantar menembus membran sel
dan masuk ke dalam cairan intraseluler.

Mekanisme absorpsi obat dalam berbagai rute pemberian:

a. Rute bukal (sublingual)

Penempatan di bawah lidah memungkinkan obat berdifusi ke dalam anyaman
kapiler dan secara langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Keuntungannya
adalah obat melakukan bypass melewati usus dan hati dan tidak diinaktivasi oleh
metabolisme. Pemberian ini hanya mungkin untuk obat yg dapat diabsorpsi
dengan mudah dan tidak untuk obat yang memiliki rasa tidak enak.
b. Rute oral
Cara pemberian yang paling sering dengan berbagai alasan . Beberapa obat
diabsorpsi di lambung, namun duodenum sering merupakan jalan masuk utama
sirkulasi sistemik karena permukaan absorpsinya lebih besar. Metabolisme
langkah pertama oleh usus atau hati membatasi efikasi banyak obat ketika
diminum per oral. Makanan dalam lambung memperlambat waktu pengosongan
lambung sehingga obat dihancurkan oleh asam. Pada usus luas permukaan
penyerapan memungkinkan penyerapan (absorpsi) dapat lebih cepat dan
sempurna, karena dicapai melalui lipatan mukosa, jonjot mukosa, dan kripta
mukosa serta mikrovili.
c. Rute rektal
Lima puluh persen aliran darah dari rektum melintasi sirkulasi portal (melalui
hati ß biasanya pada rute oral), sehingga biotransfortasi obat oleh hati dikurangi.
Bagian obat yang diabsorpsi dalam 2/3 bagian bawah rektum langsung mencapai
vena cava inferior dan tidak melalui vena porta. Keuntungan pemberian melalui
rektal (juga sublingual) dl mencegah penghancuran obat oleh enzim usus atau pH
dalam lambung. Rute rektal juga berguna untuk obat yang menginduksi muntah
jika diberikan secara oral atau jika penderita mengalami muntah-muntah.
d. Rute intravaskular (IV)
Obat menghindari saluran cerna dan oleh karena itu menghindari metabolisme
first pass oleh hati. Obat langsung masuk ke dalam sistemik dan mencapai target
site, oleh karena itu obat yang disuntikkan tidak dapat diambul kembali misalnya
dengan emesis sehingga rentan terjadi over dosis. Selain itu memiliki resiko
hemolisis, kontaminasi, dan reaksi tidak diinginkan karena pemberian obat
konsentrasi tinggi ke dalam plasma.
e. Rute intramuskular (IM)
Umumnya obat berupa larutan dalam air atau preparat depo khusus sering
berupa suspensi dalam vehikulum. Absorpsi obat dalam air cepat, sedangkan
absorpsi preparat depo lambat. Setelah vehikulum berdifusi keluar dari otot, obat
tersebut mengendap pada tempat suntikan. Kemudian obat melarut perlahan-lahan
memberikan suatu dosis sedikit demi sedikit untuk waktu yang lebih lama.
f. Rute subkutan (SC)
 Hanya boleh digunakan untuk obat yang tidak menyebabkan iritasi jaringan.
Absorpsinya biasanya terjadi secara lambat dan konstan sehingga efeknya
bertahan lama. Mengurangi resiko yang berhubungan dengan suntikan
intravaskular.
g. Inhalasi (melalui paru-paru)
Inhalasi (umumnya berupa aerosol) memberikan pengiriman obat yang cepat
melewati permukaan luas dari saluran nafas dan epitel paru-paru, yang
menghasilkan efek hampir sama cepatnya dengan IV. Cocok untuk zat dalam
bentuk gas. Dengan luas perukaan alveolar besar (70 – 100 m2), selain
mengabsorpsi zat berupa zat dapat juga mengabsorpsi cairan dan zat padat.
Utamanya untuk terapi lokal dalam daerah saluran pernafasan.
h. Intranasal (lewat hidung)
Mukosa hidung yang memiliki sifat absorpsi yang baik seperti mukosa mulut,
cocok untuk pemakaian obat menurunkan pembengkakan mukosa secara topikal
pada rinitis. Perlu dipertimbangkan bahwa akibat absorpsi juga dapat terjadi di
efek sistemik, misalnya kenaikan tekanan darah dan takikardia pada bayi yang
memakai tetes hidung yang mengandung alfa-simpatomimetik.
i. Intratekal (intraventrikular)
Yaitu langsung disuntikkan ke dalam cairan serebrospinal, seperti metotreksat
pada leukiia limfositik akut.
j. Topikal (kulit)
Pemberian melalui kulit memiliki sawar karena kulit memiliki beberapa
lapisan. Sawar absorpsi yang paling berperan adalah stratum korneum. Stratum
korneum tidak mengandung kapiler dengan kandungan air yang sedikit (sekitar
10%) merupakan sawar absorpsi dan sekaligus tanon absorpsi. Zat yang lebih
banyak terabsorpsi melalui pemeberian topikal adalah zat yang terutama larut
dalam lemak yang masih menunjukkan sedikit larut dalam air.
2. Apa saja yang mempengaruhi absorpsi suatu obat ?
a. Biologis/ Hayati
- Kecepatan pengosongan lambung :
Kecepatan pengosongan lambung besar → penurunan proses absorpsi obat-
obat yang bersifat asam.
Kecepatan pengosongan lambung kecil → peningkatan proses absorpsi obat-
obat yang bersifat basa
 - Motilitas usus : Jika terjadi motilitas usus yang besar (ex : diare), obat sulit
diabsorpsi.
- pH medium
Lambung : asam → untuk obat-obat yang bersifat asam
Usus : basa → untuk obat-obat yang bersifat basa.
- Jumlah pembuluh darah setempat
Intra muscular absorpsinya lebih cepat, karena jumlah pembuluh darah di otot
lebih banyak dari pada di kulit.
b. Obat
Polaritas → koefisien partisi
Semakin non polar semakin mudah diabsorpsi
c. Makanan
Paracetamol terganggu absorpsinya dengan adanya makanan dalam lambung,
maka dapat diberikan 1 jam setelah makan.
d. Obat lain
Karbon aktif dapat menyerap obat lain.
e. Cara pemberian
Per oral dan intra vena berbeda absorpsinya.
f. pH di lumen gastro intestinal
Keasaman cairan gastro intestinal yang berbea-beda di lambung (pH 1-2)
duodenum (pH 4-6)→ sifat-sifat dan kecepatan berbeda dalam absorpsi suatu
obat.
g. Penyakit dapat mempengaruhi pH cairan lambung.
h. Aliran darah (blood flow) dalam intestine.

3. Jelaskan tujuan studi absorpsi secara in vitro ?

Tujuannya adalah untuk memperoleh informasi tentang mekanisme absorpsi
suatu bahan obat, tempat terjadinya absorpsi yang optimal, permeabilitas membrane
saluran pencernaan terhadap berbagai obat, dan pengaruh berbagai faktor terhadap
absorpsi suatu obat.
4. Alat yang digunakan untuk percobaan absorpsi per oral obat secara in vitro ?
 Tabung Crane dan Wilson yang dimodifikasi

5. Sebutkan yg digunakan sebagai cairan serosal dan mukosal dlm praktikum

absorpsi obat secara in vitro ?
a. serosal (larutan natrium klorida 0,9% b/v yang isotonis dengan cairan darah)
b. mucosal (terdiri dari CUB dan CLB)
- Cara pembuatan CUB
Larutan 6,8 gram KH2PO4 dalam 250 ml air, campur dan Tambahkan 190 ml
NaOH 0,2 N dan 400 ml air. Tambahkan 10,0 gram pankreatin P, Campur dan
atur pH hingga 7,5 , + 0,1 dengan NaOH 0,2 N encerkan dengan air ad 1000 ml.
- Cara pembuatan CLB
Larutan 2,0 gram NaCL pekat dan 3,2 gram pepsin dalam 7,0 ml HcL pekat dan
air secukupnya Ad 1000 ml. larutan mempunyai pH + 1,2.
6. Hitung cara pembuatan larutan CLB jika ingin dibuat 250 mL ?
 Natrium Klorida :2g
 Asam Klorida Pekat :7 mL
 Pepsin : 3,2 g
 Tambahkan aquadest ad 100mL
Untuk pembuatan CLB 250mL
 Natrium Klorida =250mL/1000mL x 2 g=0,5 g
 Pepsin =250mL 1000mL x 3,2 g=0,8 g
 Asam Klorida Pekat =250mL/1000mL x 7mL=1,75 mL
Jadi untuk membuat larutan CLB 250mL harus menimbang 0,5 g Natrium
klorida 0,8 g pepsin dan membuat Asam Klorida pekat sebanyak 1,75 mL dan
tambahkan aquadest sebanyak 250mL
7. Tuliskan urutan pereaksi pada praktikum ini ?
1. HCL 6 N
2. NaNO2 10%
3. Asam amidosulfonat 15 %
4. NaOH 10%
8. Mengapa menggunakan usus tikus sepanjang 20 cm dr jarak 15 cm usus
dibawah pylorus ?
Hal tersebut dikarenakan tempat absorbsi obat terdapat di dalam mukosa usus,
sehingga mukosa usus adalah bagian yang lipofil, sehingga yang diharapkan atau
tujuan akhirnya dapat diukurnya seberapa besar kadar zat aktif obat yang bersifat
lipofil yang dapat diabsorpsi oleh mukosa usus.
9. Sebutkan apa saja keadaan tubuh yg dimodifikasi pada praktikum ini ?
Keadaan tubuh yang dimodifikasi pada praktikum kali ini yaitu Usus Halus
10. Di dapat data :
CUB :

K = 86,7 mcg/menit

Pm = - 0,08 ml/menit

Lag time = 12,9 menit

CLB

K= 120 mcg/menit

Pm = -0,5 ml/menit

Lag time = 11,5 menit

Maka kesimpulan dari data tersebut adalah ?

Jawaban :

 Berdasarkan nilai Pm yang dihasilkan, nilai Pm CUB > nilai Pm CLB

menandakan ketika usus tikus dialiri dengan CUB permeabilitasnya akan lebih
besar dibanding dengan CLB, hal tersebut menunjukkan bahwa absorpsi
terbesar terjadi pada usus.
 Berdasarkan nilai lag time, nilai CLB < nilai CUB menandakan ketika obat
berada diusus akan lebih lama diabsorpsinya dibandingkan ketika obat berada
dilambung.
 Sehingga kaitannya, absorpsi obat dipengaruhi oleh permeabilitas membrane
dan nilai lag time. Dimana ketika permeabilitas membrane pada usus yang
diakibatkan oleh CUB lebih besar, maka absorpsi terbesar akan terjadi diusus
daripada dilambung dan proses absorpsi tersebut membuat obat akan berada
diusus lebih lama dibandingkan dilambung