EGFR merupakan singkatan dari Epidermal Growth Factor Receptor yang juga dikenal sebagai HER-1,

ErbB1, atau ErbB, adalah reseptor tirosin transinmerin kinase yang mengikat subset ligan yang termasuk
keluarga EGF, seperti EGF, amfiregulin, TGF-alpha, betacellulin, epiregulin, HB-EGF, dan epigen. EGFR
juga dapat digunakan untuk membentuk heterodimers dengan ErbB3 atau ErbB4 yang dilipat oleh ligan.
Sinyal EGFR dapat memperluas beberapa fungsi biologis, termasuk proliferasi sel,deferensiasi, motilitas,
dan apoptosis. EGFR diliputi dalam berbagai tumor dan merupakan target beberapa obat anti kanker.
Reseptor larut yang terdiri dari domain pengikat ligan ekstraselular dihasilkan oleh splicing alternatif
pada manusia dan tikus. Setelah mengikat ligan, reseptor ini homo dan / atau heterodimerisasi, dan ini
mengarah pada aktivasi selanjutnya dari kaskade pensinyalan intraseluler seperti PI3K / Akt, Raf / MEK /
Erk, dan jalur pensinyalan STAT.

Tumor yang memiliki mutasi aktif dan atau amplifikasi lokus EGFR tampaknya sangat sensitif terhadap
EGFR TKI (5–11). Sebuah uji klinis acak besar menunjukkan bahwa erlotinib meningkatkan kelangsungan
hidup keseluruhan pasien dengan kanker yang memiliki nomor salinan EGFR tinggi (12). Kanker yang
peka terhadap TKI adalah unik karena beberapa jalur pensinyalan hilir yang mempromosikan
kelangsungan hidup sel tumor, terutama jalur PI3K, terutama diatur oleh aktivitas EGFR. Studi klinis dan
laboratorium mengevaluasi resistensi terhadap antagonis EGFR telah berfokus hampir secara eksklusif
pada kanker paru mutan EGFR. Beberapa penelitian telah menyelidiki mekanisme resistensi pada kanker
dengan EGFR tipe liar yang diperkuat walaupun pasien yang menderita kanker ini tampaknya
menunjukkan manfaat bertahan hidup dari EGFR TKI (11, 12).