NURHIDAYATI HARUN, M.FARM.

, APT
• Corticosteroids are a class of steroid hormones that are produced in the adrenal
cortex
• The adrenal gland is the source of a diverse group of hormones essential for
metabolic control, regulation of water and electrolyte balance, and regulation of
body’s response to stress.
• Using cholesterol as a substrate, the adrenal cortex produces a large number of
substances collectively known as corticosteroids.
• Corticosteroids are involved in a wide range of physiologic systems such as stress
response , immune response and regulation of inflammation carbohydrate
metabolism , protein catabolism , blood electrolyte levels, and behavior.
• Degradasi terutama di hati Terkonjugasi untuk membentuk
glukuronida dan pada tingkat lebih rendah membentuk sulfat 25%
• Diekskresikan dalam empedu dan feses 75%
• Diekskresikan dalam urin
• steroid

Essentials of Medical Pharmacology Seventh Edition Kd tripathi MD

 Kortikoid (baik gluko dan mineral) adalah 21 senyawa karbon yang memiliki inti
cyclopentanoperhydro-phenanthrene (steroid). Hormon tersebut disintesis dalam sel-sel
kortikal adrenal dari kolesterol. Adrenal steroidogenesis terjadi di bawah pengaruh
ACTH yang membuat lebih banyak kolesterol tersedia untuk dikonversi menjadi
pregnenolon dan menginduksi enzim steroidogenik. Karena sel-sel korteks adrenal hanya
menyimpan hormon dalam jumlah kecil, laju pelepasan diatur oleh laju biosintesis.
Kortikosteroid yang bersirkulasi menghambat pelepasan ACTH (dari hipofisis serta
produksi CRH dari hipotalamus sehingga memberikan pengaturan umpan balik negatif
pada aksis hipotalamopituitary-adrenal (HPA). Tingkat sekresi normal dari dua kortikoid
utama pada manusia adalah :
Hidrokortison - 10-20 mg setiap hari (hampir setengahnya dalam beberapa jam pagi).
Aldosteron - 0,125 mg setiap hari.
SUMBU HIPOTALAMO-HIPOFISIS-ADRENAL (HPA);
REGULASI PRODUKSI KORTIKOSTEROID DAN RESPONS
TERHADAP STRES YANG MENGESAMPINGKAN REGULASI
UMPAN BALIK NEGATIF DARI PELEPASAN ACTH

Essentials of Medical Pharmacology Seventh Edition Kd tripathi MD

• Stres terjadi dalam tiga bentuk yaitu stres fisik, psikis dan akibat
infeksi.
• Pada saat stres adrenal gland (kelenjar anak ginjal) distimulasi
untuk mengeluarkan adrenalin dan kortisol.
• Sekresi kortisol akan meningkat 300 mg apabila stres dan
menekan imun sebagai zat antiradang agar reaksi imun tidak
terlalu tinggi.
GLUKOKORTIKOID
SUMBER: ZONA FASCICULATA
KORTISOL 95%, KORTIKOSTERON 4 %, KORTISON 1 %
FUNGSI: KORTISOL - HORMON PELINDUNG KEHIDUPAN
Aksi

• Tindakan aksi efek terhadap metabolisme karbohidrat ; Meningkatkan kadar glukosa darah
dengan glukoneogenesis, menghambat penyerapan glukosa dan pemanfaatan oleh sel-sel
perifer. Dan peningkatan penyimpanannya sebagai glikogen.

• Tindakan aksi efek terhadap metabolisme protein ; Meningkatkan katabolisme protein dan
meningkatkan asam amino plasma serta pengubahannya ke glukosa dipercepat akibatnya
tulang menjadi rapuh (osteoporosis), atrofia, striae.

• Tindakan aksi efek terhadap metabolisme lemak ; Metabolisme asam lemak dari jaringan
adiposa meningkatkan konsentrasi. asam lemak, meningkatkan pemanfaatan lemak untuk
energi. Dan terjadi penumpukan lemak pada permukaan selangka dan muka (moonface)
• Tindakan aksi efek terhadap metabolisme mineral ; Meningkatkan retensi natrium, ekskresi
kalium.

• Tindakan aksi efek terhadap metabolisme air ; Peningkatan ekskresi air

• Tindakan aksi efek terhadap otot; Meningkatkan pelepasan asam amino dari otot dengan
katabolisme protein

• Tindakan aksi efek terhadap pembuluh darah; Mengurangi pelepasan eosinofil dalam RES,
mengurangi jumlah limfosit, meningkatkan jumlah neutrofil, sel darah merah dan platelet.

• Tindakan aksi efek terhadap Respons vaskular ; tindakan konstriktor adrealine dan noradrenali

• Tindakan aksi efek terhadap SSP ; Esensial untuk fungsi normal, kekurangan menyebabkan
iritabilitas dan kehilangan konsentrasi.

• Efek imunosupresi, reaksi imun dihambat , akitivitas Lomfosit T/B dan makrofag menurun.
Tindakan permisif
• Yaitu tindakan beberapa hormon dilakukan hanya saat
glukokortikoid hadir.
Contohnya adalah:
• Efek kalorigenik glukagon.
• Efek lypolytic dari katekolamin.
• Efek pressor dari katekolamin.
• Bronkodilatasi oleh katekolamin.
 MINERALOKORTIKOID
ZONA GLOMERULOSA
FUNGSI: 90% AKTIVITAS MINERALOKORTIKOID DISEDIAKAN OLEH
ALDOSTERON ALDOSTERON - HORMON PENYELAMAT HIDUP

Aksi
• Tindakan aksi metabolisme natrium dengan efek meningkatkan reabsorpsi natrium
dari tubulus ginjal
• Tindakan aksi pada ECF, menstimulasi reabsorpsi air sehingga dalam jangka panjang
meningkatkan volume ECF
• Tindakan aksi pada Tekanan darah dengan efek meningkatkan ion Kalium
• Tindakan aksi pada kalium dengan efek peningkatan ekskresi ion kalium dari tubulus
ginjal
• Tindakan aksi pada Sekresi ion hidrogen dengan menjaga keseimbangan asam basa.
Esensi Fisiologi Medis Edisi ke-3, K Sembulingam
EFEK ANTINFLAMASI
KLASIFIKASI STEROID BERDASARKAN
AKTIVITAS RELATIFNYA:
GLUCOKORTIKOID
Aksi singkat (t1 / 2 <12 jam)
• Hidrokortison
• Kortison.
Tindakan sedang: (t1 / 2 12 - 36)
• Prednison
• Metil prednisolon
• Triamsinolon
Akting lama: (t1 / 2> 36 jam)
• Parametason
• Deksametason
• Betametason
Mineralocorticoids
• Desoxycorticosterone acetate(DOCA)
• Fludrocortisone
• Aldosterone
TUGAS

• Tuliskan dan jelaskan derivat kortisol sintetik leengkap dengan

farmakokinetik dan penggunaanya.
• Tuliskan dan jelaskan pilihan obat kortikosteroid dermal dan
penggunaanya.