Bagian 4 Rancangan Formula

Tiap 1 kapsul ( mg) mengandung:

Amoxicillin 575 mg (Zat aktif)
Magnesium stearat 0.5% (Lubrikan)
Talk 0.2% (Glidant)
Sodium Lauryl Sulfat 0.15% (Surfaktan)
Avicel pH 101 add 100% (Pengisi)

C. Dasar Pemilihan Bahan Tambahan (4)

Magnesium Stearat (Lubrikan)

1. Magnesium stearat lebih baik digunnakan sebagai pelumas jika dibandingkan dengan PEG yang
memiliki berat molekul yang lebih besar (Fasstrak : 227)
2. Magnesium stearat biasanya digunakan sebagai lubrikan pada serbuk kapsul untuk
meningkatkan sifat alirannya (Ansel’s : 245)
3. Magnesium Stearat digunakan secara luas terutama sebagai lubrikan dalam sediaan kapsul
dengan konsentrasi 0.25% - 5% (Excipient : 404)
4. Magnesium stearat merupakan lubrikan yang membentuk lapisan serbuk dan dinding pencetak
untuk mengurangi gesekan dan daya sebar yang rendah diantara permukaannya
(Pharmaceutical Preformulation and Formulation : 392).
5. Magnesium stearate adalah lubrikant hidrofobik, yang dimana jika serbuk bersifat hidrofilik dan
cepat terurai, pelumas aktif permukaan yang larut dalam air akan meningkatkan disolusi
(Remington : 677)

Talk (Glidant)

1. Talk tidak diserap secara sistemik setelah dikomsumsi sehingga tidak beracun bagi tubuh
(Excipient : 730).
2. Secara umum talk digunakan sebagai glidant karena memiliki efek yaitu mengurangi atau
mengubah interaksi elektrostatik (Aulton : 209)
3. Talk tidak toksik dalam penggunaan oral (fasstrack : 216)
4. Talk ketika dikombinasikan dengan magnesium stearat maka dapat memberikan kemampuan
lubrikan yang baik. (Pharmaceutical Dosage From Tablets vol 1 : 113)
5. Talk digunakan sebagai glidant karena dapat meningkatkan sifat aliran serbuk dan mengurangi
gesekan antar partikel (Pharmaceutical Manufacturing Handbook, Production and Processes :
243)

Avicel pH 101 (Zat Pengisi)

1. Avicel lebih baik digunakan sebagai zat pengisi dibandingkan laktosa karena laktosa bersifat
inkompatibilitas dengan amoxicillin dimana laktosa mengandung glukosa yang dapat
menurunkan stabilitas dari amoxicillin (Martindale : 204)
2. Avicel yang diguakan sebagai zat pengisi yaitu avicel pH101 karena berbentuk serbuk sehingga
ukuran partikelnya kecil dibandingkan dengan avicel pH102 yang berbentuk granul (fasstrack :
223)
 3. Avicel biasanya digunakan sebagai zat pengisi dalam formulasi tablet oral dan kapsul.
Konsentrasi avicel yang biasa digunakan sebagai zat pengisi adalah sekitar 20% sampai 90%
(Excipient : 131)
4. Penggunaan laktosa tidak digunakan dalam formulasi pengisi pada kapsul amoxicillin karena
laktosa bersifat inkompatibel dengan gugus amin primer dan sekunder yang ketika disimpan
dalam kelembaban yang tinggi. (excipient : 360)

Sodium Lauryl Sulfate (Surfaktan)

1. Sodium lauryl sulfate adalah surfaktan anionik yang digunakan secara luas berbagai formulasi
dan kosmetik farmasi nonparenteral. Sodium Lauryl Sulfate merupakan zat pembasah yang
bekerja secara efektif baik pada kondisi asam maupun basa (Handbook excipient : 651)
2. Sodium Lauryl Sulfate dengan konsentrasi 0.15% digunakan sebagai komponen dalam
meningkatkan kebasahan dan disolusi kapsul (Fasstrack : 270)
3. Karakteristik waterproofing dari bahan yang tidak larut dalam air dapat menghambat penetrasi
oleh cairan pencernaan dan menunda pembubaran dan penyerapan obat. Surface-active
seperti natrium lauril sulfat, digunakan untuk memudahkan pembasahan oleh cairan
gastrointestinal untuk mengatasi masalah tersebut (Ansel : 245)
4. Penggunaan laktosa tidak digunakan dalam formulasi pengisi pada kapsul amoxicillin karena
laktosa bersifat inkompatibel dengan gugus amin primer dan sekunder yang jika disimpan
dalam kelembaban yang tinggi dengan waktu yang lama (Handbook excipient : 360)
5. Sodium Lauryl Sulfate yang merupakan agen pembasah yang membantu menurunkan
tegangan permukaan dan sering digunakaan bersamaan dengan magnesium stearat sebagai
pelumas hidrofobik (Encyclopedia : 3661)

Bagian 7 Informasi Bahan Tambahan

A. Avicel pH 101

No. Item Uraian

1 Nama Avicel
2-[4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-methoxyoxan-3-yl]oxy-6-
2 Nama IUPAC
(hydroxymethyl)-5-methoxyoxane-3,4-diol
3 Rumus Molekul C14H26O11
4 Berat Molekul 370.351 g/mol
Bentuk Serbuk hablur
Warna putih
5 Pemerian
Bau Tidak berbau
Rasa Tidak berasa
6 Titik Lebur 260-270oC
7 Kelarutan Dalam Air Praktis tidak larut
 No. Item Uraian

Dalam Pelarut Lain 5% w/v dalam natrium hidroksida

8 pKa -
9 pH (Dalam Larutan) -
10 Higroskopisitas 5% w/w
11 Stabilitas Stabil meskipum higroskopis
Terhadap oksidator kuat
12 Inkompatibilitas

13 Penanganan -
14 Toksisitas -
15 Saran Penyimpanan Wadah tertutup baik di tempat yang sejuk dan kering
16 Konsentrasi 20-90%

B. Bahan Tambahan 2

No. Item Uraian

1 Nama Magnesium Stearat

2 Nama IUPAC Magnesium Stearate
3 Rumus Molekul C36H70MgO4
4 Berat Molekul 591,24
Bentuk Serbuk halus
Warna Putih
5 Pemerian
Bau Bau lemah khas
Rasa Rasa khas
6 Titik Lebur 117oC
Dalam Air Tidak larut dalam air
7 Kelarutan Tidak larut dalam etanol dan eter, sedikit
Dalam Pelarut Lain larut dalam benzena hangat dan etanol
hangat
8 pKa -
9 pH (Dalam Larutan) -
 No. Item Uraian

10 Higroskopisitas -
11 Stabilitas Stabil
Inkompatibel dengan asam kuat, alkali, dan garam besi. Hindari
mencampur dengan bahan pengoksidasi kuat. Magnesium stearat
12 Inkompatibilitas
tidak dapat digunakan dalam produk yang mengandung aspirin,
vitamin, dan garam alkaloid
Proteksi mata dan sarung tangan disarankan, kelebihan
13 Penanganan menghirup magnesium stearat dapat menyebabkan
ketidaknyamanan pernapasan dan batuk
Dapat bersifat karsinogenik
14 Toksisitas LD50 (tikus, inhalasi): >2 mg/L
LD50 (tikus, oral): >10 g/kg
15 Saran Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, di tempat yang kering dan sejuk
16 Konsentrasi 0,25-5,0%

C. Bahan Tambahan 3

No. Item Uraian

1 Nama Talk
2 Nama IUPAC Dioxosilane
3 Rumus Molekul Mg6(Si2O5)4(OH)4
4 Berat Molekul 379,259 g/mol
Serbuk hablur sangat halus, mudah
Bentuk melekat pada kulit, dan bebas dari
butiran.
5 Pemerian Warna Putih atau putih kelabu
Bau Tidak berbau
Rasa Tidak berasa (FI V)
6 Titik Lebur 900-1000°C
Dalam Air Tidak larut
7 Kelarutan
Dalam Pelarut Lain Tidak larut dalam semua pelarut
8 PKa -
 No. Item Uraian

9 pH (Dalam Larutan) 7 – 10
10 Higroskopisitas -
11 Stabilitas Stabil
12 Inkompatibilitas Senyawa amonium kuartener
Talk dapat mengiritasi pernapasan jika dihirup. Oleh sebab itu,
13 Penanganan
perlu digunakan kacamata pelindung, sarung tangan, respirator
Bersifat toksik ketika dihirup yang dapat menyebabkan
14 Toksisitas
granulomas pada jaringan tubuh terutama paru-paru
15 Saran Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik
16 Konsentrasi 0.2-0.3

C. Bahan Tambahan 3

No. Item Uraian

1 Nama Sodium Lauryl Sulphate

2 Nama IUPAC Sodium Lauryl Sulphate
3 Rumus Molekul CH3(CH2)10CH2OSO3Na
4 Berat Molekul 288.38 g/mol
Bentuk Serbuk hablur, kecil
Warna berwarna putih atau kuning muda
5 Pemerian
Bau Agak berbau khas
Rasa Tidak berasa
6 Titik Lebur 204–207° C
Mudah larut dalam air; membentuk
Dalam Air
7 Kelarutan larutan opalesen.
Dalam Pelarut Lain Praktis tidak larut kloroform dan eter.
8 PKa -
9 pH (Dalam Larutan) 7.0-9.5
10 Higroskopisitas -
11 Stabilitas Sodium lauryl sulfate stabil pada kondisi penyimpanan normal.
12 Inkompatibilitas Sodium lauryl sulfate bereaksi dengan surfaktan kationik,
menyebabkan hilangnya aktivitas bahkan dalam konsentrasi
 No. Item Uraian
terlalu rendah sehingga menyebabkan presipitasi. kompatibel
dengan asam encer dan ion kalsium dan magnesium.
Talk dapat mengiritasi pernapasan jika dihirup. Oleh sebab itu,
13 Penanganan
perlu digunakan kacamata pelindung, sarung tangan, respirator
LD50 (mouse, IP): 0.25 g/kg
LD50 (mouse, IV): 0.12 g/kg
14 Toksisitas LD50 (rat, oral): 1.29 g/kg
LD50 (rat, IP): 0.21 g/kg
LD50 (rat, IV): 0.12 g/kg
Disimpan dalam wadah tertutup dari bahan pengoksidasi kuat di
15 Saran Penyimpanan
tempat yang sejuk dan kering.
16 Konsentrasi 1-2%

Referensi
1. Jones, David. (2008). FASTTrack: Pharmaceutics Dosage Form and Design. Pharmaceutical Press :
London
2. Loyd, V. Allen Jr., Nicholas, G. Ansel, Howard C. 2009. Ansel’s Pharmaceutical Dosage Form and Drug
Delivery Systems 9th Edition. Philadelpia: Lippincott William & Wilkins.
3. Rowe, R.C. Sheckey,P.J., and Quinn, M.E. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipients, Sixth
Edition.London: Pharmaceutical Press and American Pharmacist Association.
4. Gibson, Mark.2009.Pharmaceutical preformulation and formulation: A practical guide from candidate
drug selection to commercial dosage form.New York.
5. Remington. The sccience and practis of pharmacy. Baltimore, Maryland 21201-2436 USA
6. Aulton,M. E., Phamaceutical the Science of Dosage from Design,Second Edition. 408,ELBS Fonded By
British Government
7. Swarbrick James. Encyclopedia of Pharmaceutical Technology Third edition. New York: informa
Healthcare.2007
8. Lieberman, H, et al. 1989. Pharmaceutical Dosage Form Tablets Volume 1. New York: Markel Dekker