Reseptor & Interaksi Obat-Reseptor

WUJUD RESEPTOR 1. Lipoprotein atau glikoprotein 2. Lipid 3. Protein murni 4. Asam nukleat

Lipoprotein Atau Glikoprotein: Jenis reseptor yang paling umum. Lp dan Gp terpadu kuat dalam
membran plasma atau membran organel sel sebagai protein intrinsik sehingga keduanya sulit
diisolasi karena strukturnya terlindungi oleh membran sekitarnya. Isolasi molekul reseptor dapat
merusak bentuk dan melumpuhkan strukturnya, bahkan hilang sifat khasnya untuk mengikat.

Lipid: Lipid dianggap sebagai reseptor. Walapupun lapisan lipid hanya beberapa molekul tebalnya
tetapi membungkus protein dengan sempurna dan sangat berpengaruh pada bentuk protein.

Asam Nukleat : Reseptor obat yang penting dalam arti yang luas.

Protein Murni : Berfungsi sebagai reseptor obat, seperti halnya enzim. Banyak obat menimbulkan
efeknya dengan secara khusus mempengaruhi enzim yang penting dalam reaksi biokimia, dan
dengan demikian mengubah fungsinya. Reseptor meneruskan pesan melalui membran sel. Reseptor
itu digabungkan kepada sistem efektor atau molekul.

Interaksi Obat-Reseptor :

- Interaksi molekul obat dengan reseptor spesifik memerlukan afinitas

- Interaksi yang dapat menyebabkan perubahan konformasi makromolekul protein sehingga
timbul respons biologis.
- Memerlukan kemampuan obat untuk mengubah bentuk konformasi makromolekul protein
sehingga menimbulkan respons biologis

Teori Mekanisme & Farmakofor Sebagai Dasar Rancangan Obat

- Farmakofor adalah model tiga dimensi (3-D) suatu molekul atau fragmen dengan pengaturan
geometrik, tetapi belum diketahui aktivitas biologisnya secara nyata.
- Teori ini digunakan sebagai dasar rancangan obat.

Ketika obat masuk adanya interaksi obat dengan reseptor. Apakah obat berinteraksi dengan semua
reseptor atau salah satu reseptor ? adakah obat yang berikatan hanya dengan salah satu reseptor ?

Interaksi yang dapat menyebabkan perubahan konformasi makromolekul protein sehingga timbul
respons biologis. Bagaimana respons biologis tersebut ?