TUGAS INDIVIDU

KIMIA MEDISINAL

OLEH:

NAMA : WINNI ALFIONITA

NIM : 70100117020
KELAS : FARMASI B

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN
UIN ALAUDDIN MAKASSAR

ROMANGPOLONG – GOWA
2020
1. Apa yang dimaksud struktur sterik dan distribusi muatan contoh?
Sterik adalah interaksi non-ikatan yang mempengaruhi bentuk ( konformasi )
dan reaktivitas ion dan molekul.
Distribusi muatan merupakan penyaluran (pembagian, pengiriman) muatan
berupa ion atau molekul.
Contoh:
Turunan asam benzoat adalah senyawa sintetik yang diturunkan dari struktur
kokain.

Ketiga kelompok konstituen dapat digantikan oleh gugus isosterik. Sebagai contoh:
gugus -COO- dapat digantikan oleh gugus -CONH-.
Pergantian isosterik dari atom S pada cincin dihidrotiazin dengan atom O
menghasilkan oksasefamisin atau oksasefem, menunjukkan spectrum antibakteri yang
lebih luas.

Penggantian atom N pada asam antranilat dengan gugus-gugus isosterik seperti

O,S, dan CH2 dapat menurunkan aktivitas.
2. Berikan contoh proses kimia kompleks dalam tubuh minimal 3
a. Kaptopril mengandung gugus SH yang dapat berinteraksi membentuk kelat
dengan ion Zn dalam tempat aktif ACE, terjadi hambatan secara kompetitif ACE
sehingga peredaran angiotensin II dan kadar aldosteron menurun. Akibatnya,
tidak terjadi vasokonstriksi dan retensi Na, sehingga tekanan darah menurun.
b. Histamin dapat menimbulkan efek bila beinteraksi dengan reseptor histaminrgik
yakni reseptor H1, H2, H3 dan H4. Interaksi histamin dengan reseptor H1
menyebabkan kontraksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas
vascular dan meningkatkan sekresi mucus. Interaksi dengan reseptor H1 juga
menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga menyebabkan sembab, pruritik,
dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja
histamine dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi
reseptor H1, H2 dan H3. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat
secara kompetitif (bersaing) interaksi histamin dengan reseptor histaminrgik.

Rumus Umum Antihistamin

Gugus aril yang bersifat lipofil kemungkinan membentuk ikatan hidrofob dengan
ikatan reseptor H1. Monosubstitusi gugus yang mempunyai efek induktif (-),
seperti Cl atau Br, pada posisi para gugus Ar atau Ar’ akan meningatkan aktivitas,
kemungkinan karena dapat memperkuat ikatan hidrofob dengan reseptor.
Disubstitusi pada posisi para akan menurunkan aktivitas. Substitusi pada posisi
orto atau meta juga menurunkan aktivitas.
Secara umum untuk mencapai aktivitas optimal, atom N pada ujung adalah amin
tersier yang pada pH fisiologis bermuatan positif sehingga dapat mengikat
reseptor H1 melalui ikatan ion.
c. Analgetika non narkotik menimbulkan efek analgesik dengan cara menghambat
secara langsung dan selektif enzim-enzim pada Sistem saraf pusat yang
 mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga
mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti
baradikinin, histamin, serotonin, prostasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan
kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
3. jelaskan gambar ini secara singkat

Fasa-fasa yang mempengaruhi aktivitas obat adalah fasafarmasetik,

fasafarmakokinetik dan fasa farmakodinamik.
Fasa farmasetik meliputi fasa I. Fasa ini menentukan ketersediaan farmasetik
yaitu ketersediaan senyawa aktif untuk dapat diabsorpsi oleh system biologis.
Fasa farmakokinetik meliputi proses fasa II dan fasa III. Fasa II adalah absorpsi
pada saluran cerna di pengaruhi oleh ph. Dimana pH lambung yaitu 1-3 dan pH usus
yaitu 5-8. proses absorbsi molekul obat menghasilkan ketersediaan biologis obat, yaitu
senyawa aktif dalam cairan darah (pH=7,4) yang akan didistribusikan kejaringan atau
organ tubuh. Fasa III adalahf asa yang melibatkan proses distribusi, metabolisme dan
ekskresi obat yang menentukan kadar senyawa aktif pada kompartemen tempat reseptor
berada. Fasa I, II, dan III menentukan kadar obat aktif yang dapat mencapai jaringan
target.
Fasa Farmakodinamik meliputi proses fasa IV dan fasa V. Fasa IV adalah tahap
interaksi molekul senyawa aktif dengan tempat aksi spesifik atau reseptor
4. Sebutkan yang mana yg masuk fase farmasetik, farmakokinetik dan farmakodinamik
Fase farmasetik yaitu dimana sediaan mengalami disintegrasi kemudian senyawa
aktif mengalami disperse molekul dan melarut. Fase ini menentukan ketersediaan
farmasetik yaitu ketersediaan senyawa aktif untuk dapat diabsorpsi oleh system biologis.
Fase farmakokinetik meliputi proses absorbs, distribusi, metabolism, dan ekskresi.
Proses absorbs molekul obat menghasilkan ketersediaan biologis obat, yaitu senyawa
aktif dalam cairandarah (pH=7,4) yang akan didistribusikan kejaringan atau organ tubuh.
Proses distribusi, metabolisme dan ekskresi obat yang menentukan kadar senyawa aktif
pada kompartemen tempat reseptor berada. Proses metabolism obat di hati atau organ-
organ lain, dapat mengubah senyawa menjadi bentuk tidak aktif atau lebih aktif atau
bersifat toksik, dan menentukan jumlah senyawa pada ketersediaan biologis (µg/ml
cairan darah) serta kadar senyawa aktif dalam kompartemen tempat reseptor berada. Obat
yang telah dimetabolisisme menjadi senyawa yang tidak aktif dan bersifat hidrofilik
kemudian diekskresikan. Fase ini menentukan kadar obat aktif yang dapat mencapai
jaringan target.
Fase Farmakodinamik meliputi proses interaksi molekul dan induksi rangsangan.
Tahap interaksi molekul senyawa aktif dengan tempat aksi spesifik atau reseptor pada
jaringan target, dipengaruhi oleh ikatan kimia yang terlibat, seperti ikatankovalen, ion,
van der Waal's, hidrogen, hidrofob, ion-dipol, keserasian bentuk dan ukuran molekul obat
dengan reseptor. Ikatan antara obat dengan reseptor yang serasi akan memberikan
rangsangan efek untuk menimbulkan respon biologis. Induksi rangsangan, dengan
melalui proses biokimia, menyebabkan terjadinya respon biologis. Hubungan antara
rangsangan dan respon tidak tergantung pada sifat molekul obat.

5. Sebutkan respon biologi yang terjadi setelah pengikatan obat-reseptor

Respon biologis yang terjadi setelah pengikatan obat-reseptor dapat merupakan:
a. Rangsangan aktivitas (efekagonis)
b. Pengurangan aktivitas (efekantagonis)
6. Sebutkan contoh reseptor, efek apa? Agonis ? Antagonis?

Contoh Reseptor Efek Agonis Antagonis

Adrenoreseptor Menaikkan heart rate Norepinefrin Atenolol
B1 (jumlah denyut
jantung per unit
waktu), menaikkan
kontraksi jantung

Adrenoreseptor Relaksasi otot polos Salbutamol Propanolol

B2
Muskarinik M2 Penurunan kekuatan Asetilkolin Atropin
kontraksi jantung,
pelambatan jantung
Dopamin D1 Aktivasi Apomorfin Klorpromazin
adenilatsiklase
Dopamin D2 Penghambatan Bromokriptin Haloperidol
adenilatsiklase