p4 Fkol
p4 Fkol
,
Apt, M.Kes 1
PENDAHULUAN
FARMAKODINAMIKA
“MEMPELAJARI KEGIATAN
OBAT TERHADAP ORGANISME HIDUP,
TERUTAMA CARA
DAN
MEKANISME KERJANYA,
REAKSI FISIOLOGI
SERTA
EFEK TERAPEUTIS YANG DITIMBULKANNYA”.2
A. MEKANISME KERJA OBAT
Mekanisme kerja Obat Dapat digolongkan sebagai berikut:
MEKANISME
KERJA
OBAT
3.
1. Secara 2. Secara Mengganggu 4.
Proses Kompetisi
FISIS KIMIAWI
( Saingan )
Metabolisme
3
Lanjutan Penggolongan MEKANISME KERJA OBAT…..
1. Secara FISIKA
Contoh:
~ Diuretik Osmotik
( Garam Inggris, Magnesium Sulfat )
1. Secara FISIKA
Contoh:
~ Anaestetika inhalasi,
2. Secara KIMIAWI
Contoh:
✔ Antasida seperti Natrium bikarbonat, aluminium
dan magnesium hidroksida.
Obat ini akan mengikat kelebihan asam
lambung melalui reaksi netralisasi.
✔ Zat-zat chelat
(Natrium edetat atau Na2EDTA)
mengikat ion-ion logam berat pada molekulnya
dengan suatu ikatan kimia khusus
sehingga tidak toksis lagi dan mudah
diekskresikan 6
oleh ginjal.
Lanjutan Penggolongan MEKANISME KERJA OBAT…..
4. KOMPETENSI (SAINGAN)
Dapat dibedakan menjadi dua jenis yaitu :
• Kompetisi untuk reseptor spesifik
• Kompetisi untuk enzim…
7
8
RESEPTOR
( SEL PENERIMA )
Merupakan
10
Prinsip kerja regulator endogen ini
pada reseptornya yang terdapat pada
organ tertentu
adalah
menggunakan prinsip :
“KUNCI”
dan
“ANAK KUNCI”.. 11
Sketsa Kerja Regulator Endogen pada
Reseptor
REGULATOR
RESEPTOR
ENDOGEN
12
Lanjutan Reseptor……
16
Obat yg bekerja pada reseptor di
beberapa tempat berbeda disebut
nonspesifik (non spesifitas)
17
18
19
❑ ENZIM - ENZIM
~ Enzim Terdiri dari protein dan bekerja sebagai katalisator antara
2 zat kimia, yaitu: mempermudah atau mendorong suatu
reaksi tanpa turut ambil bagian dalam reaksi.
Dua zat kimia yang berada dalam sirkulasi darah dapat ditangkap
dan interaksi dapat berlangsung
~ Asetozolamida
Merintangi karbonanhidrase Asam karbonat terhenti dengan
efek diuresis ( untuk mengobati Glaukoma )…
21
~ Antagonis - Folat
Sulfanamida, Trimetoprim menyaingi PABA (Para-Amino
Benzoic Acid) pada Enzim Folatreduktase sintesis Asam Folat
yang diperlukan bakteri dan sel-sel tumor terhenti.
B. Melindungi substrat
~ Disulfiram
Merintangi Aldehidroksidase oksidase asetaldehida
menjadi asam setat tidak dilanjutkan kadar plasma tinggi
( pada pengobatan ketagihan alkohol )
~ Asam Klavulanat
digunakan secara khusus untuk memblokir Enzim
BetaLaktamase Penisilin tidak dapat diinaktifkan lagi
oleh bakteri…
22
B. EFEK TERAPEUTIS
Ada tiga jenis pengobatan yaitu :
1. TERAPI KAUSAL
2. TERAPI SIMPTOMATIS
3. TERAPI SUBSTITUSI ..
23
Lanjutan B. EFEK TERAPEUTIS….
2. TERAPI SIMPTOMATIS
Hanya gejala penyakit yang dapat diobati dan
diringankan
penyebabnya yang lebih mendalam tidak dipengaruhi,
misalnya kerusakan pada suatu organ atau saraf
Contoh; Analgetika rematik atau sakit kepala..
24
Lanjutan EFEK TERAPEUTIS…
3. TERAPI SUBSTITUSI
Obat menggantikan zat yang lazimnya dibuat oleh
organ sakit
Misal; Insulin pada Diabetes karena
produksinya oleh pankreas kurang atau
terhenti
25
Lanjutan EFEK TERAPEUTIS…
26
KESETIAAN TERAPI (patient compliance)
Menurut Hasil Penelitian
Misalnya;
Pada Antibiotik
Sehingga
INDUSTRI FARMASI
1. EFEK SAMPING
2. IDIOSINKRASI
3. ALERGI
4. FOTOSENSITASI
32
Lanjutan EFEK OBAT YANG TAK DIINGINKAN
1. EFEK SAMPING
Adalah Segala sesuatu khasiat yang tidak
diinginkan untuk tujuan terapi yang
dimaksudkan pada dosis yang dianjurkan.
Contoh: Efek samping yang tidak dapat
dihindari;
2. IDIOSINKRASI
Adalah peristiwa dimana obat memberikan
efek yang secara kuantitatif total berlainan
dari efek normalnya,umumnya disebabkan
oleh kelainan genetis pada pasien
bersangkutan
Contoh;
~ Pada pengobatan Neuroleptika ( untuk
Menenangkan )
mempelihatkan reaksi bertentangan dan
menjadi gelisah dan cemas..
34
Lanjutan EFEK OBAT YANG TAK DIINGINKAN….
3. ALERGI
Adalah reaksi yang berlebihan antara obat
(antigen) dengan antibodi yang dibuat
tubuh untuk perlawanan.
Gejala reaksi alergi tergantung pada lokasi
dimana alergen – antibodi berlangsung, misalnya;
~ dihidung ( rhinitis alergica ),
~ dikulit ( Eksim, kaligata )
~ mukosa mata ( mata berair ),
~ dibronchi (serangan asma)..
35
Lanjutan EFEK OBAT YANG TAK DIINGINKAN….
4. FOTOSENSITASI
Adalah kepekaan yang berlebihan terhadap
cahaya akibat penggunaan obat
terutama yang digunakan secara lokal
pada kulit.
36
E. EFEK TOKSIS
Efek teratogenik
Efek yang menyebabkan cacat pada bayi
akibat pemberian obat pada dosis terapi.
Contoh :
Pemberian talidomid sebagai anti mual
pada ibu hamil dapat menyebabkan
cacat pada bayi focomelia, yaitu tidak
lengkapnya jari kaki dan tangan bayi…
37
38
F. TOLERANSI, HABITUASI DAN ADIKSI
1. TOLERANSI
Adalah
Peristiwa dinaikkannya dosis obat terus menerus
untuk mencapai efek terapeutis yang sama.
~ TACHYFYLAXIS
Adalah Toleransi yang timbul dengan pesat sekali
( dalam waktu beberapa jam)
** Bila pemberian obat diulang dalam jangka waktu
singkat
Misalnya : Efedrin dan Propanolol dalam tetes
mata terhadap Glaukoma 39
lanjutanTOLERANSI, HABITUASI DAN ADIKSI
40
lanjutanTOLERANSI, HABITUASI DAN ADIKSI
3. ADIKSI
Disebut juga KETAGIHAN ,
keadaan ini bercirikan
dinamakan
Gejala ABSTINENSI… 41
❑ ADIKSI atau KETAGIHAN
Adanya ketergantungan jasmaniah dan rohaniah dan
penghentian obat adiktif menimbulkan efek hebat secara
fisik dan mental dinamakan Gejala ABSTINENSI.
Contoh;
Narkotika, kokain, morfin, Heroin menimbulkan Efek
EUFORIA
TERAPI
disebut
RESISTEN
Bahaya terjadinya resistensi kuat adalah:
~ Pengobatan penyakit menjadi sangat sulit
~ Lamanya sakit menjadi panjang
~ Resiko timbulnya komplikasi / kematian akan meningkat..
43
Lanjutan RESISTENSI BAKTERI…
3. RESISTENSI EPISOMAL
Adanya Faktor R (=Resistensi) secara genetika (Episom)
yang terdapat didalam intisel (DNA = Desoxynucleic acid)
dan dapat menulari kuman lain dengan jalan penggabungan
atau kontak sel dengan sel..
44
Lanjutan RESISTENSI BAKTERI..
Misalnya;
~ Terdapat Enzim pada stafilokoki yang menguraikan
Antibiotika ( Penisilinase yang merombak penisilin
Sefaloridin )
Contoh :
~ Penisillase, Asetilase terhadap Kloramfenikol
~ Adenilase, Fosforilase terhadap Streptomisin, Kanamisin,
Neomisin…
46
Lanjutan 3 JENIS RESISTENSI BAKTERI..
3. RESISTENSI EPISOMAL
Adanya Faktor R (=Resistensi) secara genetika (Episom) yang
terdapat didalam intisel (DNA = Desoxynucleic acid)
dan dapat menulari kuman lain
dengan jalan penggabungan atau kontak sel dengan sel
Misalnya :
Kuman E.Coli dan Enterococci dalam usus dengan kuman
patogen Salmonella, Klebsiella, atau Vibrio..
47
H. D O S I S
Adalah :
“Takaran obat yang harus diberikan pada
pasien untuk menghasilkan efek yang
diharapkan”
MACAM-MACAM DOSIS
# Dosis # Dosis lazim
Maksimal Dosis
rata-rata
Dosis
yang
terbesar yang
biasanya
dapat
memberikan
diberikan
efek yang
tanpa
diinginkan..
menimbulkan
efek toksis 49
lanjutan DOSIS…
Ada Rumus yang hanya berlaku untuk kelompok usia tertentu ataupun
berdasarkan berat badan.
~ Berdasarkan Usia;
Rumus Young = n
n + 12 D
n = Usia dalam Tahun
D = Dosis Dewasa
Rumus Augsberger ;
Untuk 2 - 12 Bulan ( m + 13 ) % dari D
Untuk 1 - 11 Tahun ( 4n + 20 ) % dari D
Untuk 12 - 16 Tahun ( 5n + 10 ) % dari D
m = Usia dalam Bulan
50
I. WAKTU MINUM OBAT
Bagi Kebanyakan orang
51
LANJUTAN WAKTU MINUM OBAT…
52
LANJUTAN WAKTU MINUM OBAT…
DOSIS TERAPEUTIS
Adalah Takaran dimana obat
meghasilkan efek yang diinginkan..
54
Lanjutan INDEKS TERAPI..
a b ED50
50 -------------------------------------------------
Luas terapi
25 -
Luas terapi (jarak keamanan) adalah jarak antara LD50 dan ED50.
~ Obat dgn luas terapi kecil yaitu dgn dosis selisih kecil antara dosis
terapi dan dosis toksisnya mudah sekali menimbulkan keracunan
bila dosis normalnya dilampaui, misalnya fenitoin, teofilin.
56
K. KOMBINASI OBAT
1.ANTAGONISME
2.SINERGISME
57
LANJUTAN KOMBINASI OBAT…
1. ANTAGONISME
Terjadi jika kegiatan obat pertama dikurangi atau ditiadakan
sama sekali oleh obat kedua yang memiliki khasiat
farmakologi berlawanan.
Misalnya; Barbital dengan Strychcin
Adrenalin dengan histamin
ANTAGONISME KOMPETITIF
Dua obat bersaing secara Reversibel untuk reseptor yang
sama.
Misalnya; Nolorfin dengan Morfin
Antihistamin dengan Histamin
2. SINERGISME
Kerjasama antara dua obat.
ADA 2 JENIS SINERGISME :
1. ADISI ( SUMMASI / penambahan )
Efek Kombinasi adalah sama dengan jumlah kegiatan dari
masing-masing obat.
Misalnya; Kombinasi Asetosal dan Parasetamol
Kombinasi Trisulfa ( Sulfametazin, Sulfadiazin,
Sulfamerazin )
2. POTENSIASI ( Meningkatkan Potensi )
Kegiatan obat diperkuat oleh obat kedua.
~ Yang memiliki kegiatan yang sama
Misalnya; Estrogen dan Progesteron
Sulfametoksazol dan Trimetoprim ( Kotrimoksazol )
~ Satu obat dari kombinasi memiliki efek berlainan
misalnya; Analgetik dan Klorpromazim.. 59
Sekian
Terima kasih
60