Struktur dan fungsi reseptor tirosin kinase dalam kesehatan dan penyakit

Reseptor tirosin kinase (RTKs) adalah protein membran yang mengontrol aliran
informasi melalui jalur transduksi sinyal, berdampak pada berbagai aspek fungsi sel. RTK
dicirikan oleh ectodomain pengikat ligan, transmembran tunggal α-helix, sebuah sitosolik
wilayah yang terdiri dari domain juxtamembrane dan kinase diikuti oleh ekor C-terminal
yang fleksibel. Aktivasi dan sinyal RTK yang beragam mekanisme transduksi digunakan oleh
sel selama komitmen terhadap kesehatan atau penyakit, inhibitor molekul adalah salah satu
cara untuk menargetkan fungsi RTK dalam inisiasi dan perkembangan penyakit.

1.Pendahuluan

Reseptor tirosin kinase (RTKs) adalah glikoprotein membran yang mengatur banyak
seluler proses termasuk migrasi sel, pengembangan organ, proliferasi dan diferensiasi sel.
genom manusia mengkodekan 58 RTK yang kemudian dibagi lagi menjadi 20 subfamili.

2.Struktur

Mayoritas RTK menunjukkan struktur yang sama (Gambar 1), terdiri dari ligan-
mengikat domain ekstraseluler diikuti oleh domain transmembran tunggal, wilayah
juxtamembrane, sitosolik domain tirosin kinase (TKD), dan ekor terminal-C yang fleksibel.
aktivasi RTK terdiri dari reseptor monomer polipeptida dirakit menjadi kompleks
homodimerik pensinyalan aktif pada interaksi ligan, dengan perubahan konformasi yang
terjadi yang mengaktifkan domain kinase tirosin intraseluler. Ada beberapa bentuk
pengakuan ligan dan pembentukan kompleks RTK