INFORMASI UNTUK KATEGORI 1 KREDIT CME Kredit sekarang dapat diperoleh, gratis untuk waktu

terbatas, dengan membaca artikel ulasan dalam edisi ini. Harap perhatikan instruksi berikut. Metode Partisipasi
Dokter dalam Proses Pembelajaran: Materi inti untuk kegiatan ini dapat dibaca dalam Jurnal ini atau daring di
situs JACIWeb: www.jacionline.og. Tes yang menyertainya hanya dapat dikirimkan secara online di
www.jacionline.og. Faks atau salinan lain tidak akan diterima. Tanggal Rilis Asli: Desember 2011. Kredit dapat
diperoleh untuk kursus-kursus ini hingga 30 November 2013. Pernyataan Hak Cipta: Hak Cipta 2011-2013.
Seluruh hak cipta. Tujuan / Tujuan Keseluruhan: Untuk memberikan ulasan yang sangat baik tentang aspek-
aspek utama dari penyakit alergi kepada mereka yang meneliti, merawat, atau mengelola penyakit alergi. Target
Pemirsa: Dokter dan peneliti dalam bidang penyakit alergi. Pernyataan Akreditasi / Penyedia dan Penunjukan
Kredit: The American Academy of Allergy, Asthma & Immunology (AAAAI) diakreditasi oleh Dewan
Akreditasi untuk Pendidikan Medis Berkelanjutan (ACCME) untuk menyediakan pendidikan medis
berkelanjutan bagi dokter. AAAAI merancang kegiatan pendidikan ini untuk maksimum 1 AMA PRA Kategori
1 Kredit. Dokter hanya boleh mengklaim kredit yang sepadan dengan tingkat partisipasi mereka dalam kegiatan
tersebut. Daftar Anggota Komite Desain: F. Estelle R. Simons, MD, FRCPC, dan Keith J. Simons, PhD Tujuan
Kegiatan 1. Untuk memahami wawasan baru tentang mekanisme aksi antihistamin H1. 2. Untuk mengetahui
kapan waktu yang tepat untuk menggunakan antihistamin H1. 3. Untuk membuat daftar efek merugikan dari
antihistamin H1. Pengakuan Dukungan Komersial: Aktivitas CME ini belum menerima dukungan komersial
eksternal. Pengungkapan Hubungan Signifikan dengan Perusahaan / Organisasi Komersial yang Relevan: F. E.
R. Simons adalah anggota dewan penasihat medis Uriach. K. J. Simons menyatakan bahwa ia tidak memiliki
konflik kepentingan yang relevan

Dalam ulasan ini kami merayakan satu abad perkembangan sejak deskripsi awal peran
fisiologis dan patologis histamin dan 70 tahun kemajuan sejak diperkenalkannya antihistamin
H1 untuk penggunaan klinis. Kami membahas histamin dan informasi yang relevan secara
klinis tentang mekanisme aksi molekuler antihistamin H1 sebagai agonis terbalik (bukan
antagonis atau penghambat) dengan efek imunoregulator. Tidak seperti antihistamin H1
generasi pertama (lama) yang diperkenalkan dari tahun 1942 hingga pertengahan 1980-an,
sebagian besar antihistamin H1 generasi kedua (baru) yang diperkenalkan kemudian telah
diselidiki secara luas berkenaan dengan farmakologi klinis, kemanjuran, dan keamanan;
Selain itu, mereka relatif bebas dari efek samping dan tidak terkait secara fatal dengan
kematian setelah overdosis. Kemajuan penting termasuk peningkatan antihistamin H1 hidung
dan oftalmik dengan onset aksi yang cepat (dalam beberapa menit) untuk rhinitis alergi dan
pengobatan konjungtivitis alergi, masing-masing, dan penggunaan yang efektif dan aman
dosis tinggi (hingga 4 kali lipat) dosis oral kedua antihistamin H1 untuk pengobatan urtikaria
kronis. Antihistamin H1 baru yang diperkenalkan untuk penggunaan klinis meliputi formulasi
oral (bilastine dan rupatadine), dan formulasi oftalmik (alcaftadine dan bepotastine). Studi
klinis H3-antihistamin dengan peningkatan efek dekongestan telah dilakukan pada pasien
dengan rinitis alergi. Senyawa novel tambahan yang sedang dipelajari termasuk antihistamin
H4 dengan efek anti inflamasi pada rinitis alergi, dermatitis atopik, dan penyakit lainnya.
Antihistamin memiliki masa lalu bertingkat dan masa depan yang menjanjikan. (J Allergy
Clin Immunol 2011; 128: 1139-50)

H1-ANTIHISTAMINES
Lebih dari 45 H1-antihistamin tersedia di seluruh dunia, terdiri dari kelas obat terbesar yang
digunakan dalam pengobatan penyakit alergi. Antihistamin H1 baru, termasuk bilastine dan
rupatadine untuk pemberian oral dan bepotastine dan alcaftadine untuk aplikasi oftalmik,
telah diperkenalkan. Formulasi hidung ocorticoid H1-antihistamin / glu yang menjanjikan
sedang diselidiki
Antihistamin H1 bertindak sebagai agonis terbalik yang bergabung dengan dan menstabilkan konformasi
reseptor H1 yang tidak aktif, menggeser kesetimbangan menuju keadaan tidak aktif. Selama lebih dari 50 tahun,
mereka digambarkan sebagai antagonis reseptor H1 atau penghambat reseptor H1; Namun, istilah-istilah yang
sudah ketinggalan zaman ini tidak secara akurat mencerminkan mekanisme aksi molekuler mereka (Gbr 2)